Date published: 2025-9-6

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NS 1643 (CAS 448895-37-2)

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Alternative Namen:
N,N′-Bis[2-hydroxy-5-(trifluoromethyl)phenyl] urea
Anwendungen:
NS 1643 ist ein antiarrhythmischer Aktivator von hERG-K+-Kanälen
CAS Nummer:
448895-37-2
Molekulargewicht:
380.25
Summenformel:
C15H10F6N2O3
Ergänzende Informationen:
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NS 1643 ist ein HERG (hERG K+ Kanal) Aktivator, wie z.B. KCNH6. Es zeigt unterschiedliche molekulare Wirkmechanismen an hERG1 und hERG2 Kanälen. Es zeigt antarrhythmische Aktivität in vitro.


NS 1643 (CAS 448895-37-2) Literaturhinweise

  1. Erg-K+-Kanäle modulieren die kontraktile Aktivität des Rinder-Nebenhodenkanals.  |  Mewe, M., et al. 2008. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 294: R895-904. PMID: 18184764
  2. Elektrophysiologische Charakterisierung eines neuen hERG-Kanalaktivators.  |  Su, Z., et al. 2009. Biochem Pharmacol. 77: 1383-90. PMID: 19426677
  3. Ein neuer Biomarker - der Index des elektrophysiologischen Gleichgewichts des Herzens (iCEB) - spielt eine wichtige Rolle bei arzneimittelinduzierten Herzrhythmusstörungen: über die QT-Verlängerung und Torsades de Pointes (TdP) hinaus.  |  Lu, HR., et al. 2013. J Pharmacol Toxicol Methods. 68: 250-259. PMID: 23337247
  4. Die Aktivierung von hERG1/Kv11.1 stimuliert die Transkription von p21waf/cip in Brustkrebszellen über einen Calcineurin-abhängigen Mechanismus.  |  Perez-Neut, M., et al. 2016. Oncotarget. 7: 58893-58902. PMID: 25945833
  5. Die Aktivierung des hERG3-Kanals stimuliert die Autophagie und fördert die zelluläre Seneszenz bei Melanomen.  |  Perez-Neut, M., et al. 2016. Oncotarget. 7: 21991-2004. PMID: 26942884
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  7. Menschliches künstliches Herzgewebe: Analyse der kontraktilen Kraft.  |  Mannhardt, I., et al. 2016. Stem Cell Reports. 7: 29-42. PMID: 27211213
  8. CSAHi-Studie-2: Validierung von Multi-Elektroden-Array-Systemen (MEA60/2100) zur Vorhersage von arzneimittelinduzierter Proarrhythmie unter Verwendung von aus menschlichen iPS-Zellen gewonnenen Kardiomyozyten: Bewertung von Referenzsubstanzen und Vergleich mit nicht-klinischen Studien und klinischen Informationen.  |  Nozaki, Y., et al. 2017. Regul Toxicol Pharmacol. 88: 238-251. PMID: 28634147
  9. NS1643 erhöht die Ionenströme in einem G604S-WT hERG-Koexpressionssystem, das mit dem Long-QT-Syndrom 2 assoziiert ist.  |  Huo, J., et al. 2017. Clin Exp Pharmacol Physiol. 44: 1125-1133. PMID: 28741726
  10. ERG3-Kaliumkanal-vermittelte Unterdrückung der neuronalen intrinsischen Erregbarkeit und Verhinderung der Anfallserzeugung bei Mäusen.  |  Xiao, K., et al. 2018. J Physiol. 596: 4729-4752. PMID: 30016551
  11. Nützlichkeit des JT-Spitzenintervalls und der JT-Fläche bei der Bestimmung des proarrhythmischen Potenzials von QT-verkürzenden Wirkstoffen.  |  Qiu, B., et al. 2019. J Cardiovasc Pharmacol Ther. 24: 160-171. PMID: 30092655
  12. Elektrophysiologische Profilveränderung durch selektive Unterdrückung von spannungsgesteuerten Strömen durch CLN1/PPT1-Überexpression in menschlichen neuronal-ähnlichen Zellen.  |  Demontis, GC., et al. 2020. Front Cell Neurosci. 14: 569598. PMID: 33390903

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NS 1643, 10 mg

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NS 1643, 50 mg

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