Date published: 2025-10-10

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HEATR8 Aktivatoren

Gängige HEATR8 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1 und Okadaic Acid CAS 78111-17-8.

HEATR8-Aktivatoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die die Aktivität des HEAT-Repeat-enthaltenden Proteins 8 (HEATR8) modulieren, das Teil eines komplizierten Netzwerks von Proteinen ist, die verschiedene zelluläre Funktionen regulieren. Diese Aktivatoren wirken über verschiedene Mechanismen, um den Phosphorylierungszustand und die Konformation von HEATR8 zu beeinflussen und dadurch seine Aktivität zu verändern. Die Modulation von HEATR8 durch diese Aktivatoren wird durch die Manipulation intrazellulärer Signalwege und biochemischer Prozesse erreicht. Beispielsweise üben Verbindungen wie Forskolin ihre Wirkung durch direkte Stimulierung der Adenylatzyklase aus, die den Spiegel von zyklischem AMP (cAMP) in der Zelle erhöht. Das erhöhte cAMP aktiviert wiederum die Proteinkinase A (PKA), eine Schlüsselfigur bei der Phosphorylierung von Proteinen, einschließlich HEATR8. Diese Phosphorylierung kann zu Konformationsänderungen bei HEATR8 führen, die seine Aktivität verstärken können. In ähnlicher Weise wirkt IBMX durch die Hemmung von Phosphodiesterasen, Enzymen, die cAMP abbauen, was zu einem indirekten Anstieg des cAMP-Spiegels und einer anschließenden Aktivierung von PKA führt, und zwar über einen Weg, der parallel zu dem von Forskolin verläuft.

Andere Moleküle aus der Klasse der HEATR8-Aktivatoren wirken über andere zelluläre Mechanismen. PMA zum Beispiel aktiviert direkt die Proteinkinase C (PKC), die an einer Vielzahl von Signalkaskaden beteiligt ist, und ihre Aktivierung kann zur Phosphorylierung und Aktivierung von HEATR8 als Teil der nachgeschalteten Signalübertragung führen. Ionomycin erhöht den intrazellulären Kalziumspiegel, der auch kalziumabhängige Proteinkinasen, einschließlich PKC, aktivieren kann, was möglicherweise die Aktivität von HEATR8 beeinflusst. Darüber hinaus verhindert Okadainsäure durch Hemmung der Proteinphosphatasen PP1 und PP2A die Dephosphorylierung von Proteinen, was zu einer verstärkten Aktivität von HEATR8 aufgrund einer anhaltenden Phosphorylierung führen kann. Lithiumchlorid wiederum hemmt die Glykogensynthase-Kinase-3 (GSK-3), einen negativen Regulator in vielen Signalwegen, und seine Hemmung könnte indirekt zu einer Erhöhung der HEATR8-Aktivität führen.

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Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
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5 mg
50 mg
1 g
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5 g
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Stimuliert direkt die Adenylatcyclase, was zu einem Anstieg der cAMP-Spiegel in den Zellen führt. Erhöhtes cAMP aktiviert die Proteinkinase A (PKA), die die Aktivität verschiedener Proteine, einschließlich HEATR8, phosphorylieren und verstärken kann, indem sie deren Konformation in einen aktiveren Zustand versetzt.

IBMX

28822-58-4sc-201188
sc-201188B
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200 mg
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1 g
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Wirkt als unspezifischer Inhibitor von Phosphodiesterasen, die normalerweise cAMP abbauen. Die Hemmung führt zu erhöhten cAMP-Spiegeln, die wie Forskolin PKA aktivieren und anschließend die Phosphorylierung und Aktivierung von HEATR8 fördern können.

PMA

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1 mg
5 mg
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25 mg
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Aktiviert direkt die Proteinkinase C (PKC), die an verschiedenen Signalkaskaden beteiligt ist. Die PKC-Aktivierung kann zur Phosphorylierung und anschließenden Aktivierung von HEATR8 als Teil der nachgeschalteten Signalübertragung führen.

Ionomycin

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1 mg
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Ein Calcium-Ionophor, das den intrazellulären Calciumspiegel erhöht und indirekt calciumabhängige Proteinkinasen wie PKC aktiviert, was wiederum den Phosphorylierungszustand und die Aktivität von HEATR8 erhöhen könnte.

Okadaic Acid

78111-17-8sc-3513
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25 µg
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Hemmt die Proteinphosphatasen PP1 und PP2A, was zu einem erhöhten Phosphorylierungsgrad zellulärer Proteine führt. Dieser Inhibitor kann indirekt zu einer verstärkten Phosphorylierung und Aktivität von HEATR8 führen, indem er dessen Dephosphorylierung verhindert.

Lithium

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50 g
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Hemmt die Glykogen-Synthase-Kinase-3 (GSK-3), die an zahlreichen zellulären Prozessen beteiligt ist. Die Hemmung von GSK-3 könnte die auf Phosphorylierung basierende Hemmung verschiedener Proteine verhindern, was möglicherweise zu einer indirekten Steigerung der HEATR8-Aktivität aufgrund von Veränderungen in der zellulären Signaldynamik führt.

(−)-Epigallocatechin Gallate

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1 g
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Ein Flavonoid, das in grünem Tee vorkommt und nachweislich mehrere Proteinkinasen hemmt, wodurch Signalwege innerhalb der Zelle verändert werden. Diese Veränderungen können aufgrund der vernetzten Natur von Signalnetzwerken zu einer indirekten Steigerung der HEATR8-Aktivität führen.

Curcumin

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1 g
5 g
25 g
100 g
250 g
1 kg
2.5 kg
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Interagiert mit verschiedenen Proteinkinasen und moduliert Signalwege. Durch diese Interaktionen kann Curcumin indirekt die Aktivität von HEATR8 steigern, indem es die Kinasen beeinflusst, die seinen Aktivierungszustand regulieren.

Resveratrol

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sc-200808A
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100 mg
500 mg
5 g
$60.00
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Interagiert mit mehreren Signalwegen, einschließlich derer, die Sirtuine und AMP-aktivierte Proteinkinase (AMPK) betreffen. Die Aktivierung dieser Signalwege kann einen nachgeschalteten Effekt haben, der zur Verstärkung der HEATR8-Aktivität führt.

Spermidine

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1 g
25 g
5 g
$56.00
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Es ist bekannt, dass es über Signalwege indirekt die Autophagie und andere zelluläre Prozesse beeinflusst. Dies kann zu einer Steigerung der HEATR8-Aktivität führen, da autophagiebezogene Signalereignisse den Aktivierungszustand zahlreicher Proteine verändern können.