Date published: 2025-10-10

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GSC2 Aktivatoren

Gängige GSC2 Activators sind unter underem Retinoic Acid, all trans CAS 302-79-4, Forskolin CAS 66575-29-9, (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5, Cholecalciferol CAS 67-97-0 und Lithium CAS 7439-93-2.

GSC2-Aktivatoren sind chemische Substanzen, die die Aktivität des Enzyms Glucosylceramid-Synthase 2 (GSC2) steigern sollen. Im Gegensatz zu Inhibitoren, die darauf abzielen, die Funktion des Enzyms zu verringern oder anzuhalten, binden Aktivatoren an GSC2 in einer Weise, die seine katalytische Effizienz erhöht oder seine aktive Form stabilisiert. Der biochemische Weg, an dem GSC2 beteiligt ist, ist ein wesentlicher Bestandteil der Synthese von Glykosphingolipiden, komplexen Molekülen, die für die strukturelle Integrität und Funktionalität von Zellmembranen sowie für die Modulation einer Vielzahl von zellulären Vorgängen von entscheidender Bedeutung sind. Indem sie die Aktivität von GSC2 erhöhen, können diese Aktivatoren möglicherweise den Gehalt an Glycosphingolipiden in der Zelle beeinflussen. Der genaue Mechanismus, über den GSC2-Aktivatoren ihre Wirkung entfalten, kann variieren; einige können direkt mit der katalytischen Domäne des Enzyms interagieren und dadurch seine natürliche Substrataffinität oder Umsatzrate erhöhen, während andere an regulatorische Stellen binden und eine Konformationsänderung herbeiführen können, die zu einer erhöhten Enzymaktivität führt.

Die Entdeckung und Verfeinerung von GSC2-Aktivatoren erfordert ein ausgefeiltes Verständnis der Struktur und Kinetik des Enzyms. In Forschungsinitiativen wird häufig eine Kombination aus empirischen und In-silico-Ansätzen eingesetzt, um Verbindungen zu identifizieren und zu optimieren, die positiv mit GSC2 interagieren können. Techniken wie computergestützte Chemie und Molekulardynamiksimulationen können vorhersagen, wie ein Molekül mit dem Enzym interagieren könnte, und schlagen Modifikationen vor, die die Wirksamkeit oder Spezifität verbessern können. Parallel dazu liefern Labortechniken wie die ortsgerichtete Mutagenese, kinetische Assays und Ligandenbindungsstudien konkrete Einblicke in die Wechselwirkung zwischen Aktivator und Enzym. GSC2-Aktivatoren zeichnen sich in der Regel durch ihre Fähigkeit aus, an das Enzym zu binden, ohne einen Denaturierungseffekt auszulösen, so dass die Integrität des Enzyms erhalten bleibt, während seine Aktivität gefördert wird.

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Retinoic Acid, all trans

302-79-4sc-200898
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500 mg
5 g
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$65.00
$319.00
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$998.00
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Retinsäure wirkt als Ligand für Retinsäure-Rezeptoren, die die Genexpression regulieren, einschließlich der Gene, die die Entwicklungswege beeinflussen können, an denen GSC2 beteiligt ist. Durch die Modulation der Genexpression kann Retinsäure indirekt die GSC2-Expression hochregulieren.

Forskolin

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Forskolin stimuliert direkt die Adenylylcyclase und erhöht so die intrazellulären cAMP-Spiegel. Dies kann zur Aktivierung des cAMP-Response-Element-Bindungsproteins (CREB) führen, das die Transkription von GSC2 als Teil seiner breiten Palette von Zielgenen, die an zellulären Wachstums- und Differenzierungswegen beteiligt sind, verstärken kann.

(−)-Epigallocatechin Gallate

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10 mg
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1 g
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Es ist bekannt, dass EGCG eine Vielzahl von Signalwegen beeinflusst, darunter auch solche, die mit der zellulären Differenzierung in Verbindung stehen. Durch die Modulation dieser Signalwege kann es möglicherweise die Expression von Homeobox-Genen wie GSC2 beeinflussen.

Cholecalciferol

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Vitamin D3 bindet über seinen aktiven Metaboliten Calcitriol an den Vitamin-D-Rezeptor (VDR) und reguliert die Expression von Genen, die an der Entwicklung beteiligt sind. VDR kann mit Promotorregionen von Genen wie GSC2 interagieren und so möglicherweise deren Expression erhöhen.

Lithium

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50 g
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Lithiumchlorid hemmt GSK-3β, was zur Stabilisierung und Akkumulation von β-Catenin führen kann, einem Molekül, das beim Eintritt in den Zellkern die Transkription verschiedener Gene beeinflussen kann, möglicherweise auch GSC2.

Dibutyryl-cAMP

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Dibutyryl-cAMP ist ein cAMP-Analogon, das Zellmembranen durchdringen und PKA aktivieren kann. Diese Aktivierung kann zur Phosphorylierung von Transkriptionsfaktoren führen, die die Genexpression beeinflussen und möglicherweise die GSC2-Expression beeinflussen.

Trichostatin A

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Trichostatin A ist ein Histon-Deacetylase-Inhibitor, der die Chromatinstruktur und die Genexpression beeinflussen kann. Durch die Veränderung des Acetylierungsstatus von Histonen kann er die Transkription von Genen modulieren, möglicherweise auch von Genen, die die GSC2-Expression beeinflussen.

Sodium Butyrate

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250 mg
5 g
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500 g
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Natriumbutyrat ist ein weiterer HDAC-Inhibitor, der zu einer Hyperacetylierung von Histonen und einer Aktivierung der Gentranskription führen kann, was eine Hochregulierung von GSC2 einschließen könnte.

Folic Acid

59-30-3sc-204758
10 g
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Folat ist für die Methylierung von DNA von entscheidender Bedeutung, die die Genexpression regulieren kann. Ausreichende Folatwerte gewährleisten korrekte Genmethylierungsmuster, die sich auf die Expression von Entwicklungsgenen wie GSC2 auswirken können.

Valproic Acid

99-66-1sc-213144
10 g
$85.00
9
(1)

Valproinsäure ist ein HDAC-Inhibitor, der die Hyperacetylierung von Histonen induzieren kann, was sich auf Genexpressionsprofile auswirkt, die Gene wie GSC2 hochregulieren könnten.