GPR40 Aktivatoren
Gängige GPR40 Activators sind unter underem GW 9508 CAS 885101-89-3, TUG-424 CAS 1082058-99-8, 4-Hydroxy-isophthalic acid dimethyl ester CAS 5985-24-0, Linoleic Acid CAS 60-33-3 und Docosa-4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z-hexaenoic Acid (22:6, n-3) CAS 6217-54-5.
GPR40-Aktivatoren gehören zu einer bestimmten chemischen Verbindungsklasse, die für ihre Fähigkeit bekannt ist, mit dem G-Protein-gekoppelten Rezeptor 40 (GPR40), auch bekannt als Rezeptor für freie Fettsäuren 1 (FFAR1), zu interagieren und diesen zu aktivieren. GPR40 wird hauptsächlich in den Betazellen der Bauchspeicheldrüse und in bestimmten Geweben des Magen-Darm-Trakts exprimiert, wodurch es eine Schlüsselrolle bei der Regulierung des Glukose- und Lipidstoffwechsels spielt. Diese Aktivatoren zeichnen sich durch ihre einzigartigen strukturellen Eigenschaften aus, die es ihnen ermöglichen, an den Rezeptor zu binden und intrazelluläre Signalkaskaden auszulösen. Wenn GPR40 durch diese Verbindungen aktiviert wird, löst es eine Reihe von Ereignissen innerhalb der Zelle aus, die letztlich zur Freisetzung von Insulin und zur Modulation der Glukose- und Lipidhomöostase führen.
Chemisch gesehen umfassen GPR40-Aktivatoren eine vielfältige Gruppe von Molekülen, wobei einige der bekanntesten zur Klasse der langkettigen freien Fettsäuren gehören, wie Palmitinsäure und Ölsäure. Diese Verbindungen zeichnen sich typischerweise durch ihre hydrophobe Natur aus, mit einem langen Kohlenwasserstoffschwanz und einer funktionellen Carbonsäuregruppe an einem Ende. Der spezifische Bindungsmechanismus von GPR40-Aktivatoren beinhaltet ihre Interaktion mit einer genau definierten Bindungstasche auf der Oberfläche des Rezeptors. Diese Interaktion führt zu einer Konformationsänderung im Rezeptor, wodurch intrazelluläre Signalwege aktiviert werden können, einschließlich des Gq/11-Proteinwegs, was zur Calciummobilisierung und Insulinsekretion führt.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
GW 9508 | 885101-89-3 | sc-203069 | 10 mg | $125.00 | ||
GW 9508 ist ein potenter Agonist von GPR40, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, hydrophobe Wechselwirkungen mit spezifischen Resten in den Transmembrandomänen des Rezeptors einzugehen. Durch diese Bindung wird der Rezeptor in einer aktiven Konformation stabilisiert, was eine verstärkte Signalübertragung über den Phospholipase-C-Weg fördert. Die einzigartigen sterischen Eigenschaften des Wirkstoffs ermöglichen einen schnellen Wirkungseintritt, der die Rezeptordynamik beeinflusst und möglicherweise nachgeschaltete Stoffwechselprozesse moduliert. Seine Selektivität unterstreicht seine Rolle bei der Feinabstimmung zellulärer Reaktionen. | ||||||
TUG-424 | 1082058-99-8 | sc-222379 sc-222379A | 5 mg 25 mg | $278.00 $909.00 | ||
TUG-424 wirkt als selektiver Agonist für GPR40 und weist einzigartige Bindungseigenschaften auf, die die Aktivierung des Rezeptors verstärken. Seine Molekularstruktur ermöglicht spezifische Wasserstoffbrückenbindungen mit Schlüsselaminosäuren, die eine Konformationsverschiebung fördern, welche die intrazellulären Signalkaskaden verstärkt. Das kinetische Profil des Wirkstoffs deutet auf eine rasche Interaktion mit dem Rezeptor hin, was zu einer ausgeprägten Wirkung auf den Fettstoffwechsel führt. Darüber hinaus tragen die unterschiedlichen hydrophoben Regionen von TUG-424 zu seiner Rezeptoraffinität und -spezifität bei. | ||||||
4-Hydroxy-isophthalic acid dimethyl ester | 5985-24-0 | sc-336445 | 1 g | $144.00 | ||
4-Hydroxyisophthalsäuredimethylester ist ein wirksamer GPR40-Modulator, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, spezifische hydrophobe und elektrostatische Wechselwirkungen mit dem Rezeptor einzugehen. Diese Verbindung ermöglicht eine einzigartige allosterische Modulation, die die Empfindlichkeit des Rezeptors gegenüber endogenen Liganden erhöht. Ihre strukturellen Merkmale fördern eine effiziente Dimerisierung des Rezeptors und beeinflussen die nachgeschalteten Signalwege. Die schnelle Bindungskinetik und das günstige Löslichkeitsprofil der Verbindung optimieren ihre Interaktionsdynamik mit GPR40 weiter. | ||||||
Linoleic Acid | 60-33-3 | sc-200788 sc-200788A sc-200788B sc-200788C | 100 mg 1 g 5 g 25 g | $33.00 $63.00 $163.00 $275.00 | 4 | |
Als mehrfach ungesättigte Fettsäure kann Linolsäure das GPR40 aktivieren und damit möglicherweise dessen Expression steigern. | ||||||
Docosa-4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z-hexaenoic Acid (22:6, n-3) | 6217-54-5 | sc-200768 sc-200768A sc-200768B sc-200768C sc-200768D | 100 mg 1 g 10 g 50 g 100 g | $92.00 $206.00 $1744.00 $7864.00 $16330.00 | 11 | |
DHA ist eine Omega-3-Fettsäure, die auf GPR40 einwirken kann, um dessen Expression zu induzieren und die Insulinsekretion zu beeinflussen. | ||||||
α-Linolenic Acid | 463-40-1 | sc-205545 sc-205545A | 50 mg 250 mg | $37.00 $113.00 | 2 | |
Diese pflanzliche Omega-3-Fettsäure kann die GPR40-Expression modulieren, indem sie als endogener Ligand wirkt. | ||||||
Oleic Acid | 112-80-1 | sc-200797C sc-200797 sc-200797A sc-200797B | 1 g 10 g 100 g 250 g | $36.00 $102.00 $569.00 $1173.00 | 10 | |
Ölsäure, ein einfach ungesättigtes Fett, könnte die GPR40-Expression aufgrund ihrer Rolle als natürlicher Agonist erhöhen. | ||||||
Palmitic Acid | 57-10-3 | sc-203175 sc-203175A | 25 g 100 g | $112.00 $280.00 | 2 | |
Palmitinsäure ist eine gesättigte Fettsäure, die die GPR40-Expression durch ihre agonistische Aktivität beeinflussen kann. | ||||||
MEDICA 16 | 87272-20-6 | sc-203131 sc-203131A | 5 mg 10 mg | $188.00 $260.00 | 1 | |
Medica 16 ist ein synthetischer Ligand für GPR40, der dessen Expression erhöhen und die Insulindynamik beeinflussen kann. | ||||||