Date published: 2025-9-12

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GW 9508 (CAS 885101-89-3)

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Alternative Namen:
3-(4-(((3-(Phenoxy)phenyl)methyl)amino)phenyl)propanoic acid; GPR40 Agonist
Anwendungen:
GW 9508 ist ein Aminophenylpropanoat-Agonist am GRP40/FFA1-Rezeptor
CAS Nummer:
885101-89-3
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
347.4
Summenformel:
C22H21NO3
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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GW 9508 ist ein zellpermeables Aminophenylpropanoat, das als potenter und selektiver Agonist für den G-Protein-gekoppelten Rezeptor (GPCR) GRP40 (EC50 ∼50 nM) mit deutlich reduzierter Aktivität gegenüber den Familienmitgliedern GRP120 (EC50 ∼3,5 μM), GRP41/GRP43 (EC50 >50 μM) sowie einer Gruppe von acht weiteren Fettsäure- und Prostaglandinrezeptoren wirkt. Es wurde gezeigt, dass es eine GPR40-abhängige Ca2+-Mobilisierung in HEK-293-Zellen induziert und die glukosestimulierte Insulinsekretion in MIN6-Zellen potenziert.


GW 9508 (CAS 885101-89-3) Literaturhinweise

  1. Pharmakologische Regulierung der Insulinsekretion in MIN6-Zellen durch den Fettsäurerezeptor GPR40: Identifizierung von Agonisten und Antagonisten kleiner Moleküle  |  Briscoe, CP., et al. 2006. Br J Pharmacol. 148: 619-28. PMID: 16702987
  2. Festphasensynthese und SAR von niedermolekularen Agonisten für den GPR40-Rezeptor.  |  McKeown, SC., et al. 2007. Bioorg Med Chem Lett. 17: 1584-9. PMID: 17240142
  3. Identifizierung von Resten, die für die Erkennung und Aktivierung von Agonisten in GPR40 wichtig sind.  |  Sum, CS., et al. 2007. J Biol Chem. 282: 29248-55. PMID: 17699519
  4. Einblicke in die Analyse der Wechselwirkungen von GW9508 mit Wildtyp-, H86F- und H137F-GPR40: eine kombinierte QM/MM-Studie und Pharmakophor-Modellierung.  |  Lu, SY., et al. 2011. J Mol Graph Model. 29: 818-25. PMID: 21334233
  5. Der GPR40-Agonist GW9508 unterdrückt die Induktion von CCL5, CCL17 und CXCL10 in Keratinozyten und dämpft die Immunentzündung der Haut.  |  Fujita, T., et al. 2011. J Invest Dermatol. 131: 1660-7. PMID: 21593768
  6. Mehrere Mechanismen von GW-9508, einem selektiven G-Protein-gekoppelten Rezeptor-40-Agonisten, bei der Regulierung der Glukose-Homöostase und der Insulinempfindlichkeit.  |  Ou, HY., et al. 2013. Am J Physiol Endocrinol Metab. 304: E668-76. PMID: 23341496
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  8. Der Fischölbestandteil Docosahexaensäure aktiviert über den GPR120-Rezeptor die zytosolische Phospholipase A₂, um Prostaglandin E₂ zu produzieren, und spielt eine entzündungshemmende Rolle in Makrophagen.  |  Liu, Y., et al. 2014. Immunology. 143: 81-95. PMID: 24673159
  9. Anti-Atherosklerose-Wirkung von GW9508 - Aktivator der Rezeptoren für freie Fettsäuren - bei ApoE-Knockout-Mäusen.  |  Suski, M., et al. 2019. Pharmacol Rep. 71: 551-555. PMID: 31129318
  10. Der G-Protein-gekoppelte Rezeptor-40-Agonist GW9508 potenziert die glukosestimulierte Insulinsekretion durch Aktivierung der Proteinkinase Cα und ε in INS-1-Zellen.  |  Hashimoto, T., et al. 2019. PLoS One. 14: e0222179. PMID: 31498851
  11. GW9508 verbessert die kognitive Beeinträchtigung über die cAMP-CREB- und JNK-Wege im APPswe/PS1dE9-Mausmodell der Alzheimer-Krankheit.  |  Gong, Y., et al. 2020. Neuropharmacology. 164: 107899. PMID: 31809762
  12. Der GPR40-Agonist GW9508 verbessert die Funktion der Neutrophilen zur Unterstützung der bakteriellen Beseitigung während E. coli-Infektionen.  |  Souza, PR., et al. 2020. Front Immunol. 11: 573019. PMID: 33133087
  13. Die Aktivierung von FFAR1 dämpft die Histamin-induzierte Phosphorylierung der leichten Myosinkette und die Entwicklung der kortikalen Spannung in den glatten Muskelzellen der menschlichen Atemwege.  |  Xu, S., et al. 2020. Respir Res. 21: 317. PMID: 33256729
  14. Der GPR120-Agonist GW9508 verbesserte die durch ox-LDL induzierte zelluläre Seneszenz.  |  Liu, R., et al. 2020. ACS Omega. 5: 32195-32202. PMID: 33376857
  15. GW9508 verbessert die kognitive Dysfunktion durch die externe Behandlung der Enzephalopathie im Aβ1-42 induzierten Mausmodell der Alzheimer-Krankheit.  |  Gong, Y., et al. 2021. Eur J Pharmacol. 909: 174362. PMID: 34297968

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GW 9508, 10 mg

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10 mg
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