TUG-424 (CAS 1082058-99-8)
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TUG-424 ist ein starker und selektiver Agonist des Rezeptors für freie Fettsäuren 1 (FFA1) oder GPR40. Studien haben gezeigt, dass TUG-424 in einer Konzentration von 100nM die glukosestimulierte Insulinsekretion in INS-1E-Zellen wirksam steigert. FFA1 (GPR40) wird vorwiegend in β-Zellen der Bauchspeicheldrüse exprimiert und durch mittel- und langkettige Fettsäuren aktiviert. Dieser Rezeptor spielt eine Rolle bei der Verstärkung der glukosestimulierten Insulinsekretion. CAY10587 ist ein weiterer selektiver Agonist von FFAR1 (GPR40) und weist einen EC50-Wert von 32 nM auf. Bemerkenswert ist, dass es andere verwandte Rezeptoren wie FFAR2 (GPR43) oder FFAR3 (GPR41) nicht beeinflusst. CAY10587 erhöht in einer Konzentration von 100 nM wirksam die glukosestimulierte Insulinsekretion in INS-1E-Zellen. TUG-424 ist ein potenter und selektiver FFA1-Agonist, der vielversprechend für die Erforschung der Rolle von FFA1 bei Stoffwechselkrankheiten ist. Es hat gezeigt, dass es die glukosestimulierte Insulinsekretion bei einer Konzentration von 100 nM in einer Beta-Zelllinie der Ratte und isolierten Mäuseinseln durch FFA1-Aktivierung steigern kann.
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