GPR161 Inhibitoren
Gängige GPR161 Inhibitors sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Rolipram CAS 61413-54-5, Cilostamide (OPC 3689) CAS 68550-75-4, IBMX CAS 28822-58-4 und (-)-Epinephrine CAS 51-43-4.
GPR161-Inhibitoren stellen eine einzigartige chemische Klasse dar, die darauf abzielt, die Aktivität des G-Protein-gekoppelten Rezeptors 161 (GPR161) über indirekte Mechanismen zu modulieren, vor allem durch Beeinflussung des zyklischen AMP (cAMP)-Signalwegs. Dieser Rezeptor, der zur großen GPCR-Familie gehört, spielt eine entscheidende Rolle bei verschiedenen zellulären Prozessen, einschließlich der Signaltransduktion und der Zellkommunikation. Die Inhibitoren dieser Klasse binden nicht direkt an GPR161 und wirken auch nicht antagonistisch. Ihr Wirkmechanismus beruht vielmehr auf der Veränderung des cAMP-Spiegels, eines zentralen sekundären Botenstoffs bei der zellulären Signalübertragung. Zu dieser Klasse gehören Phosphodiesterase-Hemmer (PDE), Adenylylzyklase-Aktivatoren und bestimmte Katecholamine oder deren Analoga. PDE-Hemmer wie Rolipram und Cilostamid wirken, indem sie den Abbau von cAMP verhindern und so einen erhöhten Spiegel dieses Botenstoffs in der Zelle aufrechterhalten. Dieser Anstieg von cAMP kann indirekt die Signalwege beeinflussen, an denen GPR161 beteiligt ist. Adenylylzyklase-Aktivatoren wie Forskolin und Etazolat wirken anders: Sie erhöhen direkt die Produktion von cAMP und modulieren so die zelluläre Umgebung, in der GPR161 wirkt.
PDE-Hemmer wie Rolipram (PDE4-Hemmer), Cilostamid (PDE3-Hemmer) und IBMX (nicht-selektiver PDE-Hemmer) verhindern den Abbau von cAMP, was zu erhöhten intrazellulären Konzentrationen führt. Erhöhte cAMP-Konzentrationen können eine nachgeschaltete Wirkung auf die GPR161-Signalgebung haben, da GPR161 bekanntermaßen an cAMP-vermittelten Signalwegen beteiligt ist. Andererseits erhöhen Verbindungen wie Forskolin und Etazolat direkt den cAMP-Spiegel, indem sie die Aktivität der Adenylylcyclase steigern. Forskolin, ein bekannter Adenylylzyklase-Aktivator, bindet direkt an das Enzym und steigert dessen Aktivität, was zu einem Anstieg der cAMP-Synthese führt.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin ist ein Aktivator der Adenylylzyklase, was zu einer Erhöhung des cAMP-Spiegels führt. Durch die Erhöhung des cAMP-Spiegels kann es die Aktivität des GPR161 aufgrund seiner Rolle bei der cAMP-Signalübertragung indirekt modulieren. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram ist ein selektiver Hemmstoff der Phosphodiesterase 4 (PDE4), die cAMP abbaut. Die Hemmung von PDE4 führt zu einer Erhöhung des cAMP-Spiegels, was möglicherweise die GPR161-Signalgebung beeinflusst. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
Cilostamid ist ein Hemmstoff der Phosphodiesterase 3 (PDE3). Indem es PDE3 hemmt und den Abbau von cAMP verhindert, kann es indirekt die Aktivität von GPR161 beeinflussen. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX (Isobutylmethylxanthin) ist ein nicht-selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen, der zu einem erhöhten cAMP-Spiegel führt. Dies kann sich indirekt auf die GPR161-Signalgebung auswirken. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Epinephrin ist zwar in erster Linie als Hormon bekannt, kann aber über adrenerge Rezeptoren den cAMP-Spiegel beeinflussen und damit möglicherweise die Aktivität des GPR161 modulieren. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
Milrinon ist ein selektiver PDE3-Inhibitor. Indem es den cAMP-Abbau verhindert, kann es indirekt die GPR161-Signalgebung beeinflussen. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
Vinpocetin ist ein PDE1-Hemmer und kann den cAMP-Spiegel erhöhen und damit möglicherweise die Aktivität des GPR161 beeinflussen. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol, ein synthetisches Katecholamin, aktiviert die Adenylylzyklase über beta-adrenerge Rezeptoren, wodurch cAMP erhöht und möglicherweise GPR161 beeinflusst wird. | ||||||
Zardaverine | 101975-10-4 | sc-201208 sc-201208A | 5 mg 25 mg | $88.00 $379.00 | 1 | |
Zardaverin ist ein dualer PDE3- und PDE4-Hemmer, der zu einer Erhöhung des cAMP-Spiegels führt, was die GPR161-Signalübertragung beeinflussen könnte. | ||||||
Papaverine | 58-74-2 | sc-279951 sc-279951A sc-279951B | 10 mg 50 mg 100 mg | $153.00 $265.00 $459.00 | ||
Papaverin ist ein nicht-selektiver Phosphodiesterase-Hemmer, der zu einer Erhöhung des cAMP-Spiegels führen kann, was sich indirekt auf GPR161 auswirkt. | ||||||