GPR149-Aktivatoren bestehen aus Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von GPR149 indirekt über verschiedene Signalwege verstärken, in erster Linie durch Modulation des intrazellulären cAMP-Spiegels. So erhöhen beispielsweise Isoproterenol, ein beta-adrenerger Agonist, und Forskolin, ein Adenylatzyklase-Aktivator, beide die cAMP-Konzentration, die ein entscheidender Botenstoff bei der Signalübertragung durch G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (GPCR) ist, was zu einer verstärkten GPR149-Aktivierung führen kann. In ähnlicher Weise wirken IBMX und Zaprinast als Phosphodiesterase-Inhibitoren, die den Abbau von cAMP verhindern und dadurch ein erhöhtes cAMP-Umfeld aufrechterhalten, das die Aktivierung des GPR149-Signalwegs begünstigt. Rolipram, ein weiterer PDE4-Inhibitor, erhöht ebenfalls den cAMP-Spiegel, was das Aktivierungspotenzial von GPR149 weiter unterstützt. Adenosin erhöht durch seine rezeptorvermittelten Wirkungen den cAMP-Spiegel und verstärkt damit indirekt die Aktivität des GPR149, der an den nachgeschalteten Signalkomponenten beteiligt ist. Prostaglandin E2 und Bimatoprost wirken als Lipidverbindungen über GPCR-Mechanismen, die den GPR149-Signalweg über erhöhte cAMP-Spiegel potenziell hochregulieren.
L-858051 und Salbutamol, beides selektive Beta-2-Adrenorezeptor-Agonisten, erweitern das Repertoire der GPR149-Aktivatoren noch weiter und erhöhen den cAMP-Spiegel, wodurch sie möglicherweise indirekt die GPR149-Signalkaskade fördern. Cholera-Toxin, das das Gs-Alpha-Protein dauerhaft aktiviert, führt zu einem anhaltenden Anstieg von cAMP und bietet damit einen kontinuierlichen Anreiz für die Aktivierung des GPR149-Signalwegs. Histamin, das für seine vielfältigen physiologischen Wirkungen bekannt ist, trägt ebenfalls zur Verstärkung der GPR149-Aktivität bei, indem es cAMP über seine eigenen G-Protein-gekoppelten Rezeptoren hochreguliert.
Siehe auch...
Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Ein nicht-selektiver beta-adrenerger Agonist, der den intrazellulären cAMP-Spiegel erhöht und dadurch möglicherweise die Aktivität des GPR149 durch Förderung der G-Protein-gekoppelten rezeptorvermittelten Signalübertragung verstärkt. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Ein Aktivator der Adenylatzyklase, der das intrazelluläre cAMP erhöht, was die Aktivierung von GPR149 über cAMP-abhängige Wege unterstützen könnte. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
Ein nicht-selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen, der cAMP erhöht, indem er dessen Abbau verhindert, und so möglicherweise die GPR149-Signalisierung durch Aufrechterhaltung des cAMP-Spiegels verstärkt. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Ein selektiver Inhibitor der Phosphodiesterase 5 (PDE5), der den cAMP- und cGMP-Spiegel erhöht und möglicherweise die Aktivierung von GPR149 durch Verlängerung der Signalkaskade unterstützt. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Ein selektiver Inhibitor der Phosphodiesterase 4 (PDE4), der den cAMP-Spiegel erhöht und möglicherweise den GPR149-Signalweg verstärkt. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
Ein Purinnukleosid, das cAMP über verschiedene Adenosinrezeptoren erhöht, was indirekt die Aktivität von GPR149 durch die Modulation ähnlicher Signalwege erhöhen kann. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
Eine Lipidverbindung, die G-Protein-gekoppelte Rezeptoren aktiviert und möglicherweise die GPR149-Signalübertragung über den cAMP-Signalweg verstärkt. | ||||||
Bimatoprost | 155206-00-1 | sc-205224 sc-205224A | 1 mg 5 mg | $118.00 $455.00 | 1 | |
Ein Prostaglandin-Analogon, das intrazelluläres cAMP erhöhen kann, was auf eine potenzielle Verstärkung der GPR149-Aktivität durch G-Protein-gekoppelte Rezeptorsignalisierung hindeutet. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
Eine organische stickstoffhaltige Verbindung, die cAMP über ihre G-Protein-gekoppelten Rezeptoren hochregulieren kann, was möglicherweise die Aktivität von GPR149 verstärkt. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
Ein selektiver Beta-2-Adrenorezeptor-Agonist, der den cAMP-Spiegel erhöht, was möglicherweise die Verstärkung der GPR149-Signalgebung unterstützt. |