GPR135 Aktivatoren

Gängige GPR135 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4, PGE2 CAS 363-24-6 und IBMX CAS 28822-58-4.

GPR135-Aktivatoren sind an einem komplexen Zusammenspiel von intrazellulären Signalereignissen beteiligt, die letztlich die Funktionalität dieses G-Protein-gekoppelten Rezeptors verbessern. Bestimmte Aktivatoren wirken beispielsweise durch direkte Stimulierung der Adenylylzyklase, wodurch der intrazelluläre Spiegel von zyklischem AMP (cAMP), einem wichtigen Botenstoff, der an der GPCR-Signalübertragung beteiligt ist, erhöht wird. Das erhöhte cAMP kann wiederum die Aktivität des Rezeptors modulieren, da der Rezeptor eng mit cAMP-gesteuerten Signalwegen verbunden ist. Andere Aktivatoren erzielen ein ähnliches Ergebnis, indem sie auf andere Komponenten der Signalkaskade abzielen; sie können Phosphodiesterasen hemmen, was zu einem anhaltenden cAMP-Spiegel führt und so die Aktivität von GPR135 beeinflusst. Darüber hinaus können Aktivatoren auf verschiedene GPCRs einwirken, die die Produktion von cAMP vermitteln, was sich wiederum auf die Signalwege von GPR135 auswirken dürfte.

Darüber hinaus erstreckt sich die Aktivierungslandschaft für GPR135 auf Interaktionen mit zahlreichen anderen Molekülen, die GPCR-bezogene Signalwege beeinflussen. So dienen beispielsweise bestimmte Aminosäuren als Substrate für Enzyme, die Signalmoleküle wie Stickstoffmonoxid produzieren, von dem bekannt ist, dass es die GPCR-Signalübertragung moduliert und damit möglicherweise auch GPR135 beeinflusst. Darüber hinaus können endogene Verbindungen, die an ihre jeweiligen GPCRs binden, intrazelluläre Signalkaskaden verändern und damit möglicherweise die Aktivierung von GPR135 beeinflussen. Einige Aktivatoren können auch mit Ionenkanälen verknüpfte Rezeptoren auslösen, was zu einem Kalziumeinstrom führt und nachgeschaltete GPCR-vermittelte Signalwege beeinflusst, was die Aktivität von GPR135 indirekt beeinflussen könnte.