GPR101 Aktivatoren

Gängige GPR101 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Retinoic Acid, all trans CAS 302-79-4, 5-Azacytidine CAS 320-67-2 und Trichostatin A CAS 58880-19-6.

GPR101 ist ein verwaister G-Protein-gekoppelter Rezeptor (GPCR), d. h. sein endogener Ligand und seine physiologische Rolle sind nicht genau definiert. Dieser Rezeptor wird vorwiegend in der Hypophyse und im Hypothalamus exprimiert, also in Regionen des Gehirns, die für die Hormonregulierung und Homöostase entscheidend sind. GPR101 hat aufgrund seiner genetischen Assoziation mit dem X-chromosomalen Akrogigantismus (X-LAG), einer Erkrankung, die durch übermäßiges Wachstum aufgrund einer Überproduktion von Wachstumshormonen gekennzeichnet ist, großes Interesse geweckt.

Das GPR101-Gen befindet sich auf dem X-Chromosom, und Duplikationen in diesem Gen stehen in engem Zusammenhang mit der Entwicklung von X-LAG, was darauf hindeutet, dass eine Überexpression von GPR101 zu einer abnormen Wachstumshormonsekretion führt. Dies hat zu der Hypothese geführt, dass GPR101 an den Signalwegen beteiligt sein könnte, die die Hypophysenfunktion und die Wachstumshormonausschüttung regulieren.Trotz der Assoziation mit pathologischem Wachstum ist die normale physiologische Funktion von GPR101 nach wie vor nicht klar. Angesichts seines Expressionsprofils wird spekuliert, dass er an der neuroendokrinen Signalübertragung beteiligt ist. Die Aktivität und Regulation des Rezeptors könnte durch verschiedene Faktoren beeinflusst werden, darunter Hormone, intrazelluläre Botenstoffe und pharmakologische Wirkstoffe, die seine Expression oder Aktivität modulieren können.