Date published: 2025-10-10

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Gm12 Aktivatoren

Gängige Gm12 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5, IBMX CAS 28822-58-4, PGE2 CAS 363-24-6 und Rolipram CAS 61413-54-5.

Leucin-reiche Repeat-enthaltende 3C (LRRC3C)-Aktivatoren umfassen eine Reihe chemischer Verbindungen, die zelluläre Signalwege beeinflussen, was letztlich zu einer Steigerung der LRRC3C-Aktivität führt. Verbindungen wie Forskolin und Prostaglandin E2 (PGE2) wirken, indem sie den intrazellulären cAMP-Spiegel erhöhen, was wiederum die Proteinkinase A (PKA) aktiviert. Die aktivierte PKA kann dann verschiedene Proteine phosphorylieren, die für die Regulierung von LRRC3C von Bedeutung sind, und so dessen Funktion verbessern. In ähnlicher Weise erhöhen Phosphodiesterase-Hemmer wie IBMX, Rolipram, Zaprinast, Sildenafil und Vardenafil den Gehalt an zyklischen Nukleotiden (cAMP oder cGMP), was zur Aktivierung von PKA oder Proteinkinase G (PKG) führt. Die Aktivierung dieser Kinasen steigert möglicherweise die Aktivität von LRRC3C durch Phosphorylierung der zugehörigen regulatorischen Proteine.

Andere Verbindungen wirken über die Modulation des zellulären Kalziumspiegels, der ein weiteres wichtiges Signalmolekül ist, das die LRRC3C-Aktivität beeinflussen kann. A23187 (Calcimycin) erhöht den intrazellulären Kalziumspiegel, wodurch kalziumabhängige Kinasen oder Bindungsproteine aktiviert werden könnten, die mit LRRC3C interagieren, was zu dessen funktioneller Aktivierung führt. Umgekehrt dient BAPTA-AM der Regulierung des intrazellulären Kalziumspiegels, indem es Kalziumionen chelatiert und so kalziumabhängige Kinasen und Phosphatasen beeinflusst, was wiederum die Funktion von LRRC3C verstärken könnte. Schließlich hemmt Okadainsäure die Proteinphosphatasen 1 und 2A, die normalerweise Proteine dephosphorylieren und dadurch einen höheren Phosphorylierungszustand in der Zelle aufrechterhalten. Diese Hemmung könnte die Dephosphorylierung von Proteinen verhindern, die die LRRC3C-Aktivität modulieren, was zu einem verbesserten Funktionszustand von LRRC3C führt.

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Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
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5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
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Forskolin aktiviert die Adenylylcyclase und erhöht so die cAMP-Spiegel. Erhöhtes cAMP steigert die PKA-Aktivität, die Substrate phosphorylieren kann, die an der Regulierung von LRRC3C beteiligt sind, was zu einer Funktionssteigerung führt.

(−)-Epigallocatechin Gallate

989-51-5sc-200802
sc-200802A
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10 mg
50 mg
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1 g
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EGCG hemmt Phosphodiesterasen, was zu einem Anstieg des cAMP-Spiegels führt. Höhere cAMP-Werte können PKA aktivieren, die dann die Aktivität von LRRC3C durch nachgeschaltete Phosphorylierungsvorgänge steigern kann.

IBMX

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200 mg
500 mg
1 g
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IBMX ist ein unspezifischer Inhibitor von Phosphodiesterasen, der einen Anstieg von cAMP und eine anschließende Aktivierung von PKA bewirkt, wodurch die Aktivität von LRRC3C möglicherweise verstärkt wird.

PGE2

363-24-6sc-201225
sc-201225C
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1 mg
5 mg
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Prostaglandin E2 (PGE2) aktiviert seine G-Protein-gekoppelten EP-Rezeptoren, was zu einem Anstieg des intrazellulären cAMP und zur Aktivierung von PKA führt, was wiederum die Aktivität von LRRC3C verstärken kann.

Rolipram

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5 mg
50 mg
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Rolipram hemmt PDE4, was zu einem erhöhten cAMP-Spiegel und einer PKA-Aktivierung führt. PKA kann Proteine phosphorylieren, die an der Regulierung von LRRC3C beteiligt sind, und so dessen Aktivität verstärken.

Zaprinast (M&B 22948)

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25 mg
100 mg
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Zaprinast hemmt PDE5 und erhöht dadurch den cAMP-Spiegel, was die PKA-Aktivität verstärken und in der Folge die LRRC3C-Aktivität durch Phosphorylierung der zugehörigen regulatorischen Proteine hochregulieren kann.

L-Arginine

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100 g
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1 kg
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L-Arginin ist ein Substrat für die Stickstoffmonoxid-Synthase, was zur Produktion von Stickstoffmonoxid führt, das die Guanylylcyclase aktivieren, cGMP erhöhen und PKG aktivieren kann. PKG kann die LRRC3C-Aktivität durch nachgeschaltete Signaleffekte verstärken.

Vardenafil

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100 mg
1 g
50 g
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Vardenafil erhöht durch die Hemmung von PDE5 den cGMP-Spiegel, der PKG aktivieren kann. Die Aktivierung von PKG kann die Funktion von LRRC3C durch nachgeschaltete Signalkaskaden verbessern.

A23187

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sc-3591B
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1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
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A23187 wirkt als Kalzium-Ionophor, erhöht den intrazellulären Kalziumspiegel und verstärkt möglicherweise die Aktivität von kalziumabhängigen Proteinen, die die LRRC3C-Funktion beeinflussen könnten.

BAPTA/AM

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25 mg
100 mg
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BAPTA-AM ist ein zellpermeabler Kalzium-Chelator, der die Kalzium-Signalübertragung modulieren kann. Die Anpassung des Kalziumspiegels kann kalziumabhängige Kinasen und Phosphatasen beeinflussen, die LRRC3C regulieren.