Gm12 Activateurs
Les activateurs Gm12 courants comprennent, sans s'y limiter, la forskoline CAS 66575-29-9, le gallate de (-)-épigallocatéchine CAS 989-51-5, l'IBMX CAS 28822-58-4, la PGE2 CAS 363-24-6 et le Rolipram CAS 61413-54-5.
Les activateurs de la protéine 3C contenant des répétitions riches en leucine (LRRC3C) englobent une gamme de composés chimiques qui influencent les voies de signalisation cellulaires, conduisant finalement à l'amélioration de l'activité de la LRRC3C. Des composés comme la forskoline et la prostaglandine E2 (PGE2) agissent en augmentant les niveaux intracellulaires d'AMPc, qui activent à leur tour la protéine kinase A (PKA). La PKA activée peut alors phosphoryler diverses protéines pertinentes pour la régulation de LRRC3C, améliorant ainsi sa fonction. De même, les inhibiteurs de la phosphodiestérase tels que l'IBMX, le rolipram, le zaprinast, le sildénafil et le vardénafil augmentent les niveaux de nucléotides cycliques (AMPc ou GMPc), ce qui entraîne l'activation de la PKA ou de la protéine kinase G (PKG). L'activation de ces kinases renforce potentiellement l'activité de LRRC3C par la phosphorylation des protéines régulatrices associées.
D'autres composés agissent en modulant les niveaux de calcium cellulaire, une autre molécule de signalisation cruciale qui peut influencer l'activité de LRRC3C. A23187 (calcimycine) augmente le calcium intracellulaire, ce qui pourrait activer les kinases dépendantes du calcium ou les protéines de liaison qui interagissent avec LRRC3C, conduisant à son activation fonctionnelle. Inversement, le BAPTA-AM sert à réguler les niveaux de calcium intracellulaire en chélatant les ions calcium, affectant ainsi les kinases et les phosphatases qui sont dépendantes du calcium, ce qui à son tour pourrait renforcer la fonction de LRRC3C. Enfin, l'acide okadaïque inhibe les protéines phosphatases 1 et 2A, qui déphosphorylent habituellement les protéines, maintenant ainsi un état de phosphorylation plus élevé dans la cellule. Cette inhibition pourrait empêcher la déphosphorylation des protéines qui modulent l'activité de LRRC3C, ce qui entraînerait une amélioration de l'état fonctionnel de LRRC3C.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylyl cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc. L'AMPc élevée augmente l'activité de la PKA qui peut phosphoryler des substrats impliqués dans la régulation de LRRC3C, conduisant à son amélioration fonctionnelle. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG inhibe les phosphodiestérases, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. Une AMPc plus élevée peut activer la PKA, qui peut alors renforcer l'activité de LRRC3C par le biais d'événements de phosphorylation en aval. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non spécifique des phosphodiestérases, qui provoque une augmentation de l'AMPc et une activation subséquente de la PKA, ce qui pourrait renforcer l'activité de LRRC3C. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandine E2 (PGE2) active ses récepteurs EP couplés à la protéine G, ce qui entraîne une augmentation de l'AMPc intracellulaire et l'activation de la PKA, qui peut alors renforcer l'activité de LRRC3C. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram inhibe la PDE4, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc et une activation de la PKA. La PKA peut phosphoryler les protéines impliquées dans la régulation du LRRC3C, renforçant ainsi son activité. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Le zaprinast inhibe la PDE5, augmentant les niveaux d'AMPc, ce qui peut renforcer l'activité de la PKA et, par la suite, réguler à la hausse l'activité de LRRC3C par la phosphorylation des protéines régulatrices associées. | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $30.00 $60.00 $215.00 $345.00 | 2 | |
La L-arginine est un substrat de l'oxyde nitrique synthase, conduisant à la production d'oxyde nitrique qui peut activer la guanylyl cyclase, augmentant le GMPc et activant la PKG. La PKG peut renforcer l'activité de LRRC3C par des effets de signalisation en aval. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Le vardénafil, en inhibant la PDE5, augmente les niveaux de GMPc, ce qui peut activer la PKG. L'activation de la PKG peut renforcer la fonction de LRRC3C par le biais de cascades de signalisation en aval. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
L'A23187 agit comme un ionophore de calcium, augmentant les niveaux de calcium intracellulaire et renforçant potentiellement l'activité des protéines dépendantes du calcium qui pourraient influencer la fonction de LRRC3C. | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
Le BAPTA-AM est un chélateur du calcium perméable aux cellules qui peut moduler la signalisation calcique. L'ajustement des niveaux de calcium peut affecter les kinases et les phosphatases dépendantes du calcium qui régulent LRRC3C. | ||||||