Date published: 2025-9-10

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GlcAT-I Inhibitoren

Gängige GlcAT-I Inhibitors sind unter underem Swainsonine CAS 72741-87-8, Acarbose CAS 56180-94-0, Deoxynojirimycin CAS 19130-96-2, Castanospermine CAS 79831-76-8 und 6-Azauridine CAS 54-25-1.

GlcAT-I-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell auf das Enzym GlcAT-I oder N-Acetylglucosaminyltransferase I im Zusammenhang mit Glykosylierungsprozessen abzielen. Die Glykosylierung ist eine kritische posttranslationale Modifikation, bei der Zuckermoleküle wie N-Acetylglucosamin (GlcNAc) an Proteine angehängt werden, was deren Struktur und Funktion beeinflusst. GlcAT-I ist ein Schlüsselenzym in diesem Prozess, das für die Übertragung von GlcNAc auf Glykoproteine verantwortlich ist und damit die N-gebundene Glykosylierung einleitet. Inhibitoren dieser chemischen Klasse entfalten ihre Wirkung, indem sie die katalytische Aktivität von GlcAT-I stören und damit letztlich die Glykoproteinmodifikation unterbrechen.

Diese Inhibitoren nutzen verschiedene Mechanismen, um die Funktion von GlcAT-I zu behindern. Einige wirken als kompetitive Inhibitoren, indem sie die Struktur des natürlichen Substrats des Enzyms, UDP-GlcNAc, nachahmen und an dessen aktives Zentrum binden. Auf diese Weise blockieren sie wirksam die Übertragung von GlcNAc auf Glykoproteine und hemmen den Beginn der Glykosylierung. Andere Wirkstoffe dieser Klasse unterbrechen die Bildung eines kovalenten Zwischenprodukts innerhalb des katalytischen Zyklus des Enzyms und stoppen so den Glykosylierungsprozess. Diese Vielfalt an Wirkmechanismen verdeutlicht die Vielseitigkeit der GlcAT-I-Inhibitoren bei der Beeinflussung von Glykosylierungswegen. Indem sie die Aktivität von GlcAT-I modulieren, können diese Wirkstoffe in der Forschung, wo eine präzise Kontrolle der Glykoprotein-Glykosylierung für die Untersuchung biologischer Prozesse erforderlich ist, eine wichtige Rolle spielen. Darüber hinaus bietet das Verständnis der Mechanismen von GlcAT-I-Inhibitoren Einblicke in die grundlegenden Prozesse der Glykosylierung, die für die Entschlüsselung der Rolle von Glykoproteinen in verschiedenen zellulären und molekularen Kontexten von entscheidender Bedeutung sind, ohne dass dies direkte Auswirkungen hat.

Siehe auch...

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Swainsonine

72741-87-8sc-201362
sc-201362C
sc-201362A
sc-201362D
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1 mg
2 mg
5 mg
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25 mg
$135.00
$246.00
$619.00
$799.00
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6
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Swainsonin hemmt Glcat-I, indem es an die aktive Stelle bindet und die Bildung eines kovalenten Zwischenprodukts unterbricht, wodurch letztlich die Übertragung von GlcNAc auf Glykoproteine blockiert wird.

Acarbose

56180-94-0sc-203492
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1 g
5 g
$222.00
$593.00
1
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Acarbose hemmt Glcat-I, indem es sich an das aktive Zentrum bindet und seine katalytische Aktivität beeinträchtigt. Dies führt zu einer verminderten Glykosylierung von Proteinen und nachfolgenden zellulären Prozessen.

Deoxynojirimycin

19130-96-2sc-201369
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1 mg
5 mg
$72.00
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(0)

DNJ hemmt Glcat-I, indem es das Substrat UDP-GlcNAc nachahmt und an das aktive Zentrum des Enzyms bindet, wodurch die Übertragung von GlcNAc auf Glykoproteine blockiert wird.

Castanospermine

79831-76-8sc-201358
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100 mg
500 mg
$180.00
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Castanospermin hemmt Glcat-I, indem es sich an die aktive Stelle des Enzyms bindet, den Transfer von GlcNAc auf Glykoproteine verhindert und die N-gebundene Glykosylierung unterbricht.

6-Azauridine

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500 mg
1 g
2 g
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$95.00
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6-Azauridin hemmt Glcat-I durch kompetitive Hemmung, da es mit dem natürlichen Substrat UDP-GlcNAc um die Bindung an das aktive Zentrum des Enzyms konkurriert. Dadurch wird die Glykosylierung reduziert.

2-Deoxy-D-glucose

154-17-6sc-202010
sc-202010A
1 g
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2-Desoxyglucose hemmt Glcat-I, indem sie in den Glykosylierungsweg eintritt und die Synthese von UDP-GlcNAc, einem Schlüsselsubstrat, unterbricht. Dies führt zu einer verringerten Glykoproteinmodifikation.

Kifunensine

109944-15-2sc-201364
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1 mg
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$132.00
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Kifunensin hemmt Glcat-I, indem es an dessen aktive Stelle bindet und die Übertragung von GlcNAc auf Glykoproteine blockiert, wodurch die N-gebundene Glykosylierung gestört wird.

Tunicamycin

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5 mg
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Tunicamycin hemmt Glcat-I indirekt, indem es die Synthese des Substrats UDP-GlcNAc blockiert, das für die Glykoprotein-Glykosylierung erforderlich ist.

Benzyl 2-Acetamido-2-deoxy-α-D-glucopyranoside

13343-62-9sc-221304
1 g
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Diese Verbindung wirkt als kompetitiver Inhibitor von Glcat-I, indem sie dem natürlichen Substrat UDP-GlcNAc ähnelt, seine Bindung an das Enzym stört und die Glykosylierung hemmt.

D-(+)-Trehalose Anhydrous

99-20-7sc-294151
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sc-294151B
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Trehalose hemmt Glcat-I, indem sie indirekt die Verfügbarkeit von UDP-GlcNAc, einem für die Glykoproteinglykosylierung wichtigen Substrat, einschränkt und so die Modifizierung von Glykoproteinen verringert.