GAK-Inhibitoren umfassen eine Vielzahl von Verbindungen, die die Aktivität der Kinase oder ihre zellulären Signalwege stören. Nicht alle Verbindungen zielen speziell auf GAK ab, können jedoch aufgrund ihrer Wirkung auf Kinasen und verwandte Zellzyklus- oder Signalkomponenten dessen Funktion modulieren. Verbindungen wie Alsterpaullon, Roscovitin und Flavopiridol sind für ihre hemmende Wirkung auf Cyclin-abhängige Kinasen (CDKs) bekannt, die funktionelle Ähnlichkeiten mit GAK aufweisen, insbesondere in ihrer Rolle bei der Zellzyklusregulation und Signaltransduktion. Durch die Hemmung dieser Kinasen können die Verbindungen indirekt die Aktivität von GAK beeinflussen.
Die chemische Klasse der GAK-Inhibitoren ist nicht auf die direkte Kinasehemmung beschränkt, sondern umfasst auch Wirkstoffe, die mit Kinasen assoziierte Signalwege unterbrechen. So kann beispielsweise Hesperadin, ein Aurora-Kinase-Inhibitor, die zelluläre Umgebung, in der GAK wirkt, verändern und dadurch seine Funktion beeinträchtigen. In ähnlicher Weise könnte SP600125 als JNK-Inhibitor stressreagierende Signalwege beeinflussen, die sich mit GAK-vermittelten Prozessen überschneiden. Die indirekten Inhibitoren verdeutlichen die vernetzte Natur der zellulären Signalübertragung, bei der die Störung einer Komponente sich durch das Netzwerk ausbreiten und verwandte Proteine wie GAK beeinflussen kann. Diese Inhibitoren mit ihren unterschiedlichen chemischen Strukturen und Wirkmechanismen bieten Einblicke in die komplexe Regulation der Kinaseaktivität und das Potenzial, diese durch verschiedene molekulare Wechselwirkungen zu modulieren.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB 203580 ist ein selektiver Inhibitor, der auf den p38 Mitogen-aktivierten Proteinkinase (MAPK)-Stoffwechselweg abzielt und einzigartige molekulare Interaktionen aufweist, die zelluläre Stressreaktionen modulieren. Seine Struktur ermöglicht eine spezifische Bindung an die ATP-Bindungsstelle, wodurch die Phosphorylierungsdynamik verändert und die nachgeschalteten Signalkaskaden beeinflusst werden. Die hydrophoben Bereiche des Wirkstoffs erhöhen die Membranpermeabilität, was seine Verteilung und Interaktion mit verschiedenen zellulären Kompartimenten beeinflusst und sich somit auf die Zellfunktionen auswirkt. | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
Alsterpaullon ist ein Cyclin-abhängiger Kinase-Inhibitor, der möglicherweise GAK hemmt, indem er seine Assoziation mit Cyclinen beeinträchtigt. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
Roscovitin zielt auf verschiedene Cyclin-abhängige Kinasen ab und könnte die Kinaseaktivität von GAK durch kompetitive Hemmung behindern. | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
Bei dieser Verbindung handelt es sich um einen CDK-Inhibitor, der aufgrund seiner Rolle bei der Regulierung des Zellzyklus auch GAK hemmen könnte. | ||||||
Hesperadin | 422513-13-1 | sc-490384 | 10 mg | $304.00 | ||
Hesperadin ist ein Aurora-Kinase-Hemmer, der sich indirekt auf die GAK auswirken könnte, indem er die Progression des Zellzyklus verändert. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Als JNK-Inhibitor kann SP600125 die Stressreaktionswege modulieren, die möglicherweise mit den Funktionen der GAK zusammenhängen. | ||||||
5-Iodotubercidin | 24386-93-4 | sc-3531 sc-3531A | 1 mg 5 mg | $150.00 $455.00 | 20 | |
Dieses Adenosin-Analogon hemmt verschiedene Kinasen und könnte die ATP-Bindungsstelle von GAK nicht-selektiv hemmen. | ||||||
Harmine | 442-51-3 | sc-202644 sc-202644A sc-202644B sc-202644C sc-202644D sc-202644E sc-202644F | 250 mg 500 mg 1 g 10 g 50 g 100 g 500 g | $52.00 $102.00 $124.00 $540.00 $1438.00 $2560.00 $11230.00 | 2 | |
Harmin ist ein DYRK-Inhibitor, der die GAK-Aktivität durch Überschneidungen bei der Substratspezifität oder der Interaktion mit dem Signalweg beeinträchtigen könnte. | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
Purvalanol A ist ein CDK-Inhibitor, der auch GAK hemmen könnte, was sich auf die Regulierung des Zellzyklus und der Transkription auswirkt. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
Dinaciclib hemmt die CDKs stark und könnte die GAK hemmen, was sich möglicherweise auf die nachgeschaltete Signalübertragung auswirkt. | ||||||