Chemische Inhibitoren von G6b_B wirken, indem sie auf verschiedene Kinasen abzielen, die an der Aktivierung und den Signalwegen dieses Proteins beteiligt sind. PP2, Dasatinib, SU6656 und Bafetinib wirken durch selektive Hemmung von Kinasen der Src-Familie, die wichtige Upstream-Regulatoren von G6b_B sind. Indem sie an diese Kinasen binden, verhindern sie die Phosphorylierung und anschließende Aktivierung von G6b_B und behindern so dessen Funktion. PP2 ist für seine Rolle bei der Beeinträchtigung früher Signalereignisse in Blutplättchen bekannt, zu denen auch die Aktivierung von G6b_B gehört. Dasatinib mit seinem breiten Spektrum an Tyrosinkinase-Hemmeigenschaften ist auch gegen Kinasen der Src-Familie wirksam und hat daher eine ähnliche hemmende Wirkung auf G6b_B. SU6656 ist ein selektiver Hemmstoff, der sich auf Kinasen der Src-Familie konzentriert, um die Aktivierung von G6b_B zu verhindern, während Bafetinib auf die Lyn-Kinase, ein Mitglied der Src-Familie, abzielt, um die nachgeschaltete Signalübertragung zu hemmen, die normalerweise zur Aktivität von G6b_B führen würde.
Neben den Kinaseinhibitoren der Src-Familie richten andere Wirkstoffe wie BAY 61-3606 und PRT062607 ihre hemmende Wirkung auf die Syk-Kinase, die an der Phosphorylierung von Substraten beteiligt ist, die den ITAMs nachgeschaltet sind und mit denen G6b_B interagiert. Indem sie die Syk-Kinase hemmen, unterbrechen diese Chemikalien die Signalkaskade, die zur Aktivität von G6b_B führt. AG 490 und TG101348, beides JAK2-Inhibitoren, spielen ebenfalls eine Rolle bei der Hemmung der G6b_B-Funktion, indem sie die Zytokin-Signalwege blockieren, die dieses Protein aktivieren. Darüber hinaus unterbricht WHI-P154, ein JAK3-Inhibitor, die Zytokin-Signalübertragung, die zur Aktivierung von G6b_B führen kann. Darüber hinaus hemmt PKC412 (Midostaurin) mehrere Kinasen, darunter FLT3, das mit Signalwegen in Verbindung steht, an denen G6b_B beteiligt ist, und verhindert so indirekt dessen Funktion. CP-690550 (Tofacitinib), ein weiterer JAK-Inhibitor, unterbricht den JAK-STAT-Signalweg, was zur Hemmung von Proteinen wie G6b_B führt. Lestaurtinib schließlich zielt auf die Kinasen JAK2 und FLT3 ab, die beide an den Signalkaskaden beteiligt sind, die G6b_B aktivieren, und sorgt so für eine Breitspektrumhemmung seiner Funktion. Alle diese chemischen Hemmstoffe verhindern durch ihre gezielte Wirkung auf spezifische Kinasen wirksam die Aktivierung und Funktion von G6b_B, ohne direkt an das Protein selbst zu binden.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 ist ein Src-Kinase-Inhibitor, der die frühen Signalereignisse in Blutplättchen beeinträchtigt und möglicherweise die Phosphorylierung und Aktivität von G6b_B reduziert, das für seine Funktion auf Src-Kinasen angewiesen ist. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib ist ein Breitband-Tyrosinkinase-Inhibitor, der die Kinasen der Src-Familie hemmen kann, die vorgeschaltete Regulatoren von G6b_B sind, was zu einer funktionellen Hemmung der G6b_B-Signalwege führt. | ||||||
SU6656 | 330161-87-0 | sc-203286 sc-203286A | 1 mg 5 mg | $56.00 $130.00 | 27 | |
SU6656 hemmt selektiv Kinasen der Src-Familie, von denen bekannt ist, dass sie an den Signalwegen beteiligt sind, die G6b_B aktivieren, und durch diese Wirkung kann SU6656 die Aktivierung und Funktion von G6b_B verhindern. | ||||||
Syk Inhibitor IV, BAY 61-3606 HCl | 732983-37-8 | sc-202351 | 2 mg | $321.00 | 25 | |
BAY 61-3606 ist ein Inhibitor der Syk-Kinase, einer Kinase, die Substrate stromabwärts von Immunorezeptor-Tyrosin-basierten Aktivierungsmotiven (ITAMs) phosphorylieren kann, einer Signaldomäne, mit der G6b_B interagiert, wodurch die Funktion von G6b_B gehemmt wird. | ||||||
Bafetinib | 859212-16-1 | sc-503249 | 1 mg | $250.00 | 1 | |
Bafetinib ist ein Lyn- und Bcr-Abl-Tyrosinkinase-Inhibitor, und da Lyn ein Mitglied der Src-Familie von Kinasen ist, die G6b_B aktivieren können, kann Bafetinib indirekt die Funktion von G6b_B hemmen, indem es auf seinen vorgeschalteten Aktivator abzielt. | ||||||
AG-490 | 133550-30-8 | sc-202046C sc-202046A sc-202046B sc-202046 | 5 mg 50 mg 25 mg 10 mg | $82.00 $323.00 $219.00 $85.00 | 35 | |
AG 490 ist ein JAK2-Inhibitor, und da JAK2 an Zytokin-Signalwegen beteiligt ist, die zur Aktivierung von G6b_B führen können, kann AG 490 die G6b_B-Aktivität indirekt hemmen, indem es die vorgeschalteten Aktivierungssignale blockiert. | ||||||
TG101348 | 936091-26-8 | sc-364740 sc-364740A | 5 mg 25 mg | $207.00 $515.00 | 6 | |
TG101348, auch bekannt als Fedratinib, ist ein selektiver JAK2-Inhibitor, der den JAK-STAT-Signalweg, der stromaufwärts von G6b_B liegen könnte, hemmen würde, was zu einer funktionellen Hemmung von G6b_B führt. | ||||||
WHI-P 154 | 211555-04-3 | sc-204395 sc-204395A | 10 mg 50 mg | $150.00 $630.00 | 3 | |
WHI-P154 ist ein JAK3-Inhibitor und kann durch die Hemmung von JAK3 die Zytokin-Signalübertragung unterbrechen, die zur Aktivierung von G6b_B führen kann, wodurch G6b_B funktionell gehemmt wird. | ||||||
Lestaurtinib | 111358-88-4 | sc-218657 sc-218657A sc-218657B | 1 mg 5 mg 10 mg | $270.00 $320.00 $600.00 | 3 | |
Lestaurtinib, auch bekannt als CEP-701, ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor mit Aktivität gegen JAK2 und FLT3, Kinasen, die an der Aktivierung von Signalkaskaden beteiligt sind, an denen G6b_B möglicherweise beteiligt ist, wodurch indirekt die Funktion von G6b_B gehemmt wird. | ||||||