Date published: 2025-9-6

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TG101348 (CAS 936091-26-8)

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Alternative Namen:
Fedratinib; SAR302503, N-tert-butyl-3-(5-methyl-2-(4-(2-(pyrrolidin-1-yl)ethoxy)phenylamino)pyrimidin-4-ylamino)benzenesulfonamide
Anwendungen:
TG101348 ist ein selektiver Hemmstoff der JAK2-Tyrosinkinase
CAS Nummer:
936091-26-8
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
524.68
Summenformel:
C27H36N6O3S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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TG101348 ist ein Molekül, das als Inhibitor des Janus Kinase 2 (JAK2) Enzyms wirkt, welches für die Differenzierung, Proliferation und das Überleben von hämatopoetischen Stammzellen entscheidend ist. Der Wirkstoff war Gegenstand von in-vitro-Forschungsstudien, die seine Wirkungen auf die Zellwachstumsprozesse in verschiedenen Zellmodellen, einschließlich jenen für chronische myeloische Leukämie (CML) und Polycythaemia vera (PV), untersuchten. Dabei zeigte er eine dosisabhängige Wachstumshemmung. Durch die Bindung und Hemmung von JAK2 reduziert TG101348 effektiv die Signalübertragung über die von diesem Enzym normalerweise vermittelten Signalwege.


TG101348 (CAS 936091-26-8) Literaturhinweise

  1. Sicherheit und Wirksamkeit von TG101348, einem selektiven JAK2-Inhibitor, bei Myelofibrose.  |  Pardanani, A., et al. 2011. J Clin Oncol. 29: 789-96. PMID: 21220608
  2. TG101348, ein selektiver JAK2-Antagonist, bessert die hepatische Fibrogenese in vivo.  |  Akcora, BÖ., et al. 2019. FASEB J. 33: 9466-9475. PMID: 31100032
  3. Eigenschaften von FDA-zugelassenen niedermolekularen Proteinkinase-Hemmern: Ein Update für 2020.  |  Roskoski, R. 2020. Pharmacol Res. 152: 104609. PMID: 31862477
  4. Behandlung der Myelofibrose nach Versagen von Ruxolitinib.  |  Harrison, CN., et al. 2020. Ann Hematol. 99: 1177-1191. PMID: 32198525
  5. Fedratinib, eine neu zugelassene Behandlung für Patienten mit Myeloproliferativen Neoplasmen-assoziierter Myelofibrose.  |  Talpaz, M. and Kiladjian, JJ. 2021. Leukemia. 35: 1-17. PMID: 32647323
  6. Primäre Myelofibrose: 2021 Update zu Diagnose, Risikostratifizierung und Management.  |  Tefferi, A. 2021. Am J Hematol. 96: 145-162. PMID: 33197049
  7. Neue Therapeutika für myeloproliferative Neoplasmen.  |  Venugopal, S. and Mascarenhas, J. 2020. J Hematol Oncol. 13: 162. PMID: 33267911
  8. Aktualisierte Ergebnisse der placebokontrollierten Phase-III-Studie JAKARTA mit Fedratinib bei Patienten mit Myelofibrose mit mittlerem-2- oder hohem Risiko.  |  Pardanani, A., et al. 2021. Br J Haematol. 195: 244-248. PMID: 34331348
  9. Umgang mit Patienten mit Myelofibrose und Thrombozytopenie.  |  Yilmaz, M. and Verstovsek, S. 2022. Expert Rev Hematol. 15: 233-241. PMID: 35316110
  10. Ein umfassender Überblick über die weltweit zugelassenen JAK-Inhibitoren.  |  Shawky, AM., et al. 2022. Pharmaceutics. 14: PMID: 35631587
  11. Behandlung von myeloproliferativen Neoplasmen im molekularen Zeitalter: Von der Forschung zur Praxis.  |  Pettit, K., et al. 2022. Am Soc Clin Oncol Educ Book. 42: 1-19. PMID: 35658498
  12. Januskinase (JAK)-Inhibitoren bei der Behandlung von neoplastischen und entzündlichen Erkrankungen.  |  Roskoski, R. 2022. Pharmacol Res. 183: 106362. PMID: 35878738
  13. Die pharmakogenomische Landschaft des Plattenepithelkarzinoms im Kopf- und Halsbereich liefert Informationen für eine präzise onkologische Therapie.  |  Gu, Z., et al. 2022. Sci Transl Med. 14: eabo5987. PMID: 36070368

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TG101348, 5 mg

sc-364740
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