Date published: 2025-10-10

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Lestaurtinib (CAS 111358-88-4)

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Alternative Namen:
(9S,10S,12R)-2,3,9,10,11,12-Hexahydro-10-hydroxy-10-(hydroxymethyl)-9-methyl-9,12-epoxy-1H-diindolo[1,2,3-fg:3,2,1-kl]pyrrolo[3,4-i][1,6]benzodiazocin-1-one; A 154475.0; CEP 701
Anwendungen:
Lestaurtinib ist ein Hemmstoff von JAK2, FLT3 und TrkA
CAS Nummer:
111358-88-4
Molekulargewicht:
439.46
Summenformel:
C26H21N3O4
Ergänzende Informationen:
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Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Lestaurtinib ist ein Wirkstoff, der in der Forschung vor allem wegen seiner Fähigkeit, bestimmte Tyrosinkinasen zu hemmen, eingesetzt wird. Studien mit Lestaurtinib konzentrieren sich auf seinen Wirkmechanismus, der die Hemmung der Janus-Kinasen (JAKs) und der Fms-ähnlichen Tyrosinkinase 3 (FLT3) umfasst. Dieser Wirkstoff ist im Bereich der zellulären Signalübertragung und der Onkologie von besonderem Interesse, da er sich auf Signalwege auswirken kann, die für die Zellproliferation und das Überleben entscheidend sind. Die Erforschung der Auswirkungen von Lestaurtinib auf Signaltransduktionswege kann Erkenntnisse über die Regulierung dieser Wege und ihre Rolle bei Krankheiten liefern. Der Wirkstoff wird auch in Studien zum Verständnis der molekularen Grundlagen der Kinase-Selektivität und der strukturellen Voraussetzungen für die Hemmung spezifischer Kinasen eingesetzt. Darüber hinaus wird Lestaurtinib bei der Synthese von Analoga verwendet, die möglicherweise die Kinaseaktivität mit größerer Spezifität modulieren könnten, was für die Erweiterung des Instrumentariums kleiner Moleküle wichtig ist, die für die Forschung im Bereich Zellsignalübertragung und Krebs zur Verfügung stehen.


Lestaurtinib (CAS 111358-88-4) Literaturhinweise

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  2. Lestaurtinib verstärkt die antitumorale Wirksamkeit der Chemotherapie in murinen Xenograft-Modellen des Neuroblastoms.  |  Iyer, R., et al. 2010. Clin Cancer Res. 16: 1478-85. PMID: 20179224
  3. Lestaurtinib: ein FLT3-Inhibitor mit mehreren Angriffspunkten.  |  Fathi, AT. and Levis, M. 2009. Expert Rev Hematol. 2: 17-26. PMID: 21082990
  4. Die Hemmung des Jak/STAT-Signalwegs durch Lestaurtinib bei Hodgkin-Lymphomen hemmt die Proliferation und induziert die Apoptose.  |  Diaz, T., et al. 2011. PLoS One. 6: e18856. PMID: 21533094
  5. Lestaurtinib ist ein wirksamer Hemmstoff für Zelllinienmodelle des anaplastischen Schilddrüsenkrebses.  |  Pinto, N., et al. 2018. PLoS One. 13: e0207152. PMID: 30419054
  6. FLT3-Inhibitoren bei akuter myeloischer Leukämie.  |  Wu, M., et al. 2018. J Hematol Oncol. 11: 133. PMID: 30514344
  7. Gilteritinib: ein neuartiger FLT3-Inhibitor für akute myeloische Leukämie.  |  Zhao, J., et al. 2019. Biomark Res. 7: 19. PMID: 31528345
  8. FLT3-Inhibitoren bei akuter myeloischer Leukämie: zehn häufig gestellte Fragen.  |  Antar, AI., et al. 2020. Leukemia. 34: 682-696. PMID: 31919472
  9. Lestaurtinib potenziert die TRAIL-induzierte Apoptose bei Gliomen durch CHOP-abhängige DR5-Induktion.  |  Cao, Y., et al. 2020. J Cell Mol Med. 24: 7829-7840. PMID: 32441887
  10. FLT3-Inhibitor Lestaurtinib plus Chemotherapie bei neu diagnostizierter akuter lymphoblastischer Leukämie im Kindesalter mit KMT2A-Array: Studie AALL0631 der Children's Oncology Group.  |  Brown, PA., et al. 2021. Leukemia. 35: 1279-1290. PMID: 33623141
  11. Ponatinib, Lestaurtinib und mTOR/PI3K-Inhibitoren sind vielversprechende Repurposing-Kandidaten gegen Entamoeba histolytica.  |  Kangussu-Marcolino, MM. and Singh, U. 2022. Antimicrob Agents Chemother. 66: e0120721. PMID: 34871094
  12. Antimykotische Prophylaxe bei erwachsenen Patienten mit akuter myeloischer Leukämie, die mit neuen zielgerichteten Therapien behandelt werden: eine systematische Überprüfung und Konsensempfehlung der European Hematology Association.  |  Stemler, J., et al. 2022. Lancet Haematol. 9: e361-e373. PMID: 35483397
  13. Bioinformatische Analyse und pharmakologische Experimente zeigen, dass Lestaurtinib das Potenzial hat, die Proliferation von Leberzellkarzinomen zu hemmen.  |  Wu, S., et al. 2022. Front Cell Dev Biol. 10: 837428. PMID: 35646925
  14. BDNF und seine Signalübertragung bei Krebs.  |  Malekan, M., et al. 2023. J Cancer Res Clin Oncol. 149: 2621-2636. PMID: 36173463
  15. Lestaurtinib induziert DNA-Schäden, die mit der Aktivierung des Östrogenrezeptors zusammenhängen.  |  Ooka, M., et al. 2023. Curr Res Toxicol. 4: 100102. PMID: 36619290

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Lestaurtinib, 1 mg

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Lestaurtinib, 10 mg

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10 mg
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