Date published: 2025-9-6

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WHI-P 154 (CAS 211555-04-3)

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Alternative Namen:
2-Bromo-4-[(6,7-dimethoxy-4-quinazo linyl)amino]phenol
Anwendungen:
WHI-P 154 ist ein JAK3-Inhibitor, der auch andere gängige Kinasen hemmt
CAS Nummer:
211555-04-3
Molekulargewicht:
376.2
Summenformel:
C16H14BrN3O3
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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WHI-P 154 ist ein synthetischer Wirkstoff, der als starker Hemmstoff von Janus-Kinasen (JAK) bekannt ist und speziell auf JAK3 abzielt. Diese Chemikalie entfaltet ihre Wirkung, indem sie in die ATP-Bindungsstelle der Kinase eingreift und so ihre enzymatische Aktivität effektiv blockiert. Janus-Kinasen sind ein wesentlicher Bestandteil der Signalwege verschiedener Zytokine und Wachstumsfaktoren, die in erster Linie an Prozessen wie Zellwachstum, Überleben, Entwicklung und Differenzierung beteiligt sind. Der Wirkmechanismus von WHI-P 154 besteht in der Hemmung von JAK3, wodurch der JAK-STAT-Signalweg unterbrochen wird, ein entscheidender Weg für die Übertragung extrazellulärer Signale in den Zellkern zur Modulation der Genexpression. Durch die Hemmung dieses Weges reduziert WHI-P 154 wirksam die Transkriptionsaktivierung, die typischerweise durch STAT-Proteine vermittelt wird, und beeinflusst so die zellulären Reaktionen auf externe Signale. WHI-P 154 wurde eingesetzt, um die Rolle der JAK-STAT-Signalübertragung in verschiedenen biologischen Zusammenhängen zu untersuchen. Besonders nützlich war er in Studien zur Immunologie und Hämatopoese, wo der JAK-STAT-Signalweg eine wichtige Rolle spielt. Mit Hilfe dieses Inhibitors können Wissenschaftler die Auswirkungen einer veränderten JAK-STAT-Signalübertragung auf die Funktion und Entwicklung von Immunzellen untersuchen und so zu einem tieferen Verständnis der Immunregulation und der zugrunde liegenden Mechanismen beitragen, die die zellulären Reaktionen auf Zytokine steuern.


WHI-P 154 (CAS 211555-04-3) Literaturhinweise

  1. Unterdrückung der durch frühe T-Zell-Rezeptoren ausgelösten zellulären Aktivierung durch den Janus-Kinase-3-Inhibitor WHI-P-154.  |  Säemann, MD., et al. 2003. Transplantation. 75: 1864-72. PMID: 12811247
  2. Verhinderung der durch CD40 ausgelösten Reifung dendritischer Zellen und der Induktion von T-Zell-Hyporeaktivität durch gezielte Steuerung der Janus-Kinase 3.  |  Säemann, MD., et al. 2003. Am J Transplant. 3: 1341-9. PMID: 14525593
  3. Hemmung der Antigen-induzierten Aktivierung von Mastzellen bei Nagetieren durch die mutmaßlichen Janus-Kinase-3-Inhibitoren WHI-P131 und WHI-P154 auf eine Janus-Kinase-3-unabhängige Weise.  |  Linwong, W., et al. 2005. Br J Pharmacol. 145: 818-28. PMID: 15852029
  4. Der JAK3-Inhibitor WHI-P154 verhindert das PDGF-ausgelöste Prozesswachstum in menschlichen neuralen Vorläuferzellen.  |  Richards, GR., et al. 2006. J Neurochem. 97: 201-10. PMID: 16515549
  5. Die JAK-Inhibitoren AG-490 und WHI-P154 verringern die IFN-gamma-induzierte iNOS-Expression und NO-Produktion in Makrophagen.  |  Sareila, O., et al. 2006. Mediators Inflamm. 2006: 16161. PMID: 16883061
  6. Januskinase-3-Inhibitor WHI-P154 in Makrophagen, die durch bakterielles Endotoxin aktiviert wurden: unterschiedliche Auswirkungen auf die Expression von iNOS, COX-2 und TNF-alpha.  |  Sareila, O., et al. 2008. Int Immunopharmacol. 8: 100-8. PMID: 18068105
  7. WHI-P154 verstärkt die chemotherapeutische Wirkung von Krebsmitteln in ABCG2-überexprimierenden Zellen.  |  Zhang, H., et al. 2014. Cancer Sci. 105: 1071-8. PMID: 24903205
  8. Regulierung des spannungsgesteuerten K+-Kanals KCNE1/KCNQ1 durch die Janus-Kinase JAK3.  |  Warsi, J., et al. 2015. Cell Physiol Biochem. 37: 2476-85. PMID: 26666518
  9. Herunterregulierung des speichergesteuerten Ca2+-Eintrags und des Na+-Ca2+-Austauschs in MCF-7-Brustkrebszellen durch pharmakologische JAK3-Inhibition.  |  Yan, J., et al. 2016. Cell Physiol Biochem. 38: 1643-51. PMID: 27119652

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ProduktKatalog #EINHEITPreisANZAHLFavoriten

WHI-P 154, 10 mg

sc-204395
10 mg
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WHI-P 154, 50 mg

sc-204395A
50 mg
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