FRS3 Aktivatoren

Gängige FRS3 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1, Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5 und LY 294002 CAS 154447-36-6.

FRS3-Aktivatoren umfassen eine selektive Gruppe von chemischen Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von FRS3 über verschiedene Signalwege verstärken. Forskolin fördert durch die Erhöhung des intrazellulären cAMP indirekt die Rolle von FRS3, indem es PKA-vermittelte Phosphorylierungsvorgänge ermöglicht. Gleichzeitig bewirken PMA, ein starker PKC-Aktivator, und Ionomycin durch seine Calcium-Ionophor-Eigenschaften eine Kaskade von Phosphorylierungen, die auf FRS3 oder seine Interaktionspartner einwirken und zu einer Potenzierung seiner Aktivität führen können. Dibutyryl-cAMP, das die Funktionen von cAMP nachahmt, löst auf ähnliche Weise eine PKA-Aktivierung aus, die zu einer verstärkten FRS3-Signalisierung führen kann. Eine Verschiebung des zellulären Signalgleichgewichts wird außerdem durch LY294002 erreicht, das durch Hemmung von PI3K die Akt-Signalisierung beeinflussen kann, wodurch die Aktivität von FRS3 potenziell erhöht wird. Daneben wirken U0126 und SB203580 auf MEK bzw. p38 MAPK und verändern die Landschaft der zellulären Phosphorylierung in einer Weise, die der FRS3-Aktivierung förderlich ist.

Darüber hinaus tragen die hemmenden Wirkungen von Okadainsäure und Calyculin A auf die Proteinphosphatasen 1 und 2A dazu bei, einen Phosphorylierungszustand aufrechtzuerhalten, der die FRS3-Aktivität begünstigt, indem sie die Dephosphorylierung von Proteinen innerhalb ihres Signalnetzwerks verhindern. EGCG trägt zu diesem Milieu bei, indem es Kinasen hemmt, die FRS3 negativ regulieren können, und damit indirekt die Leistung des Signalwegs erhöht.