FRBZ1 Inhibitoren
Gängige FRBZ1 Inhibitors sind unter underem Rapamycin CAS 53123-88-9, WYE-354 CAS 1062169-56-5, PP242 CAS 1092351-67-1, Torin 1 CAS 1222998-36-8 und AZD8055 CAS 1009298-09-2.
FRBZ1-Inhibitoren sind eine Reihe von chemischen Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von FRBZ1 durch die Modulation von Signalwegen, die eng mit der Funktion von FRBZ1 verbunden sind, verringern. Rapamycin und Everolimus beispielsweise üben ihren Einfluss aus, indem sie an FKBP12 binden und einen Komplex bilden, der die FRB-Domäne von mTOR hemmt, die analog zu der von FRBZ1 ist, wodurch die FRBZ1-abhängige Signalkaskade eingeschränkt wird. WYE-354 und Torin 1 tragen als selektive mTOR-Inhibitoren zur Unterdrückung der FRBZ1-Aktivitäten bei, indem sie die mTORC1- und mTORC2-Signalwege beeinträchtigen, die strukturell und funktionell mit dem FRBZ1-Signalweg verwandt sind. Wirkstoffe wie PP242, AZD8055 und Sapanisertib blockieren als ATP-kompetitive Inhibitoren strategisch die Kinasedomäne von mTOR und vermindern so die Signalwirkung von FRBZ1 aufgrund der strukturellen Ähnlichkeit des Proteins mit der FRB-Domäne von mTOR.
Darüber hinaus führen die duale Hemmung der PI3K/mTOR-Signalwege durch PF-04691502, die selektive Ausrichtung der mTOR-Kinase-Aktivität durch KU 0063794 und die Hemmung beider TORC1/TORC2-Signalwege durch Palomid 529 indirekt zu einer Verringerung der FRBZ1-Aktivität, indem die von FRBZ1 beeinflussten nachgeschalteten Signalwege gedämpft werden. OSU 03012 unterbricht die PDK1-vermittelte Signalübertragung innerhalb des PI3K/Akt/mTOR-Signalwegs, was wiederum die Beteiligung von FRBZ1 an diesen Signalwegen unterbricht. INK 128, ein weiterer selektiver ATP-kompetitiver mTOR-Inhibitor, wirkt auf ähnliche Weise, um die mTORC1/2-Signalwege zu behindern, was wiederum zu einer indirekten Hemmung der FRBZ1-Aktivität führt. Insgesamt sorgen diese FRBZ1-Inhibitoren durch ihre gezielte Wirkung auf die zelluläre Signalübertragung dafür, dass die funktionellen Aktivitäten von FRBZ1 herunterreguliert werden, ohne dass das Protein selbst direkt angegriffen wird.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin bindet an FKBP12 und der gebildete Komplex hemmt die FRB-Domäne von mTOR, die homolog zu FRBZ1 ist, was zur Hemmung des FRBZ1-vermittelten Signalwegs führt. | ||||||
WYE-354 | 1062169-56-5 | sc-364652 sc-364652A | 10 mg 50 mg | $286.00 $1200.00 | ||
WYE-354 ist ein selektiver Inhibitor der mTOR-Kinaseaktivität, der den mTOR-Signalweg einschließlich FRBZ1-abhängiger Funktionen wirksam verringert, da FRBZ1 strukturell mit der FRB-Domäne von mTOR verwandt ist. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
PP242 ist ein selektiver ATP-kompetitiver Hemmstoff von mTOR, der indirekt die Funktion von FRBZ1 hemmt, indem er auf die Kinasedomäne abzielt und die mit der FRBZ1-Aktivität verbundene nachgeschaltete Signalübertragung verhindert. | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
Torin 1 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Kinaseaktivität von mTOR, der die mTORC1- und mTORC2-Signalwege unterdrückt und dadurch die FRBZ1-Signalübertragung aufgrund seiner strukturellen Ähnlichkeit mit der FRB-Domäne von mTOR verringert. | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
AZD8055 ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor der mTOR-Kinase, der indirekt die FRBZ1-Aktivität reduziert, indem er sowohl den mTORC1- als auch den mTORC2-Signalkomplex hemmt, die funktionelle Ähnlichkeiten mit FRBZ1 aufweisen. | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | $209.00 | ||
KU 0063794 ist ein selektiver Inhibitor der mTOR-Kinaseaktivität, der zur Hemmung sowohl des mTORC1- als auch des mTORC2-Komplexes führt und indirekt die FRBZ1-Aktivität durch seine strukturelle und funktionelle Ähnlichkeit mit der FRB-Domäne von mTOR verringert. | ||||||
Palomid 529 | 914913-88-5 | sc-364563 sc-364563A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | ||
Palomid 529 ist ein dualer TORC1/TORC2-Inhibitor, der indirekt die Funktion von FRBZ1 hemmt, indem er auf die nachgeschalteten Signalwege abzielt, die ebenfalls von FRBZ1 beeinflusst werden. | ||||||
OSU 03012 | 742112-33-0 | sc-364560 sc-364560A | 5 mg 25 mg | $107.00 $342.00 | 1 | |
OSU 03012 (auch bekannt als AR-12) hemmt PDK1 im PI3K/Akt/mTOR-Signalweg, was indirekt die FRBZ1-Funktion hemmt, indem es Signalwege unterbricht, an denen FRBZ1 aufgrund seiner Ähnlichkeit mit der FRB-Domäne von mTOR beteiligt ist. | ||||||
INK 128 | 1224844-38-5 | sc-364511 sc-364511A | 5 mg 50 mg | $315.00 $1799.00 | ||
INK 128 ist ein Hemmstoff der mTOR-Kinase-Aktivität, der indirekt zur Hemmung von FRBZ1 führt, indem er auf verwandte Signalwege abzielt, die an FRBZ1-vermittelten zellulären Funktionen beteiligt sind. | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
Everolimus bindet selektiv an FKBP12 und der daraus resultierende Komplex hemmt mTOR durch Interaktion mit seiner FRB-Domäne, wodurch indirekt FRBZ1-Signalwege aufgrund der strukturellen Homologie zwischen FRBZ1 und der FRB-Domäne von mTOR gehemmt werden. | ||||||