FOXO1 Inhibitoren
Gängige FOXO1 Inhibitors sind unter underem AS 1842856 CAS 836620-48-5, Trichostatin A CAS 58880-19-6, LY 294002 CAS 154447-36-6, WYE-125132 CAS 1144068-46-1 und Spautin-1 CAS 1262888-28-7.
FOXO1-Inhibitoren stellen eine Klasse chemischer Verbindungen dar, die spezifisch auf den Transkriptionsfaktor FOXO1 (Forkhead-Box O1) abzielen und dessen Aktivität hemmen. FOXO1 ist ein Mitglied der Forkhead-Familie von Transkriptionsfaktoren, die sich durch eine konservierte DNA-Bindungsdomäne auszeichnen, die als Forkhead-Box bekannt ist und es ihnen ermöglicht, die Expression von Genen zu regulieren, die an verschiedenen zellulären Prozessen beteiligt sind. FOXO1 ist ein wichtiger Regulator der zellulären Homöostase und moduliert Funktionen wie den Zellzyklus, die Apoptose, den Stoffwechsel und die Reaktionen auf oxidativen Stress. Die Aktivität von FOXO1 wird durch posttranslationale Modifikationen wie Phosphorylierung, Acetylierung und Ubiquitinierung streng kontrolliert. FOXO1-Inhibitoren wirken, indem sie seine Fähigkeit zur Bindung an die DNA stören oder seine Lokalisierung und Degradation verändern und ihn so daran hindern, seine regulatorische Wirkung auf Zielgene auszuüben. Strukturell können FOXO1-Inhibitoren zu verschiedenen chemischen Familien gehören, die von kleinen Molekülen bis hin zu Peptiden reichen. Diese Inhibitoren besitzen oft strukturelle Motive, die es ihnen ermöglichen, an das FOXO1-Protein zu binden oder seine Wechselwirkungen mit anderen Molekülen, die an der Transkriptionsregulation beteiligt sind, zu stören. Die Hemmung von FOXO1 kann durch Blockierung seiner Kernlokalisierung oder durch Verstärkung seines Abbaus erfolgen, was zu einer verminderten Transkriptionsaktivität führt. Das Design und die Synthese von FOXO1-Inhibitoren erfordern oft ein detailliertes Verständnis der Struktur des Transkriptionsfaktors, insbesondere seiner DNA-Bindungsdomäne, um eine hohe Spezifität und Wirksamkeit zu erreichen. Verschiedene Assays, wie z. B. Reportergen-Assays oder Protein-DNA-Interaktionsstudien, werden typischerweise eingesetzt, um die hemmende Wirksamkeit dieser Verbindungen bei der Unterbrechung der FOXO1-vermittelten Transkriptionsaktivitäten zu bewerten.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
AS 1842856 | 836620-48-5 | sc-507096 sc-507096A | 10 mg 50 mg | $97.00 $407.00 | ||
AS 1842856 kann FOXO1 herunterregulieren, indem es die Translokation des Proteins in den Zellkern behindert und so verhindert, dass es an die DNA bindet, um die Gentranskription zu steuern, die für die Expression des Proteins wesentlich ist. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Trichostatin A könnte die Expression von FOXO1 durch Hemmung von Histondeacetylasen verringern und so den Acetylierungsstatus von Histonen verändern, was zu einer geschlossenen Chromatinkonformation führen kann, die für die Transkription des FOXO1-Gens weniger geeignet ist. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002 kann die Expression von FOXO1 durch Hemmung der Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K) verringern, wodurch die Aktivität der Akt-Kinase reduziert wird, die FOXO1 ansonsten phosphorylieren und inaktivieren würde, was zu seiner Retention im Zytoplasma und anschließender Degradation führt. | ||||||
WYE-125132 | 1144068-46-1 | sc-364651 sc-364651A | 10 mg 50 mg | $510.00 $1536.00 | ||
WYE-125132 könnte die FOXO1-Expression hemmen, indem es auf die PI3K/Akt/mTOR-Signalkaskade abzielt und die Phosphorylierung und Inaktivierung von FOXO1 durch Akt fördert, was dazu führt, dass FOXO1 vom Zellkern entfernt wird. | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | $165.00 | ||
Spautin-1 kann zu einer Verringerung der FOXO1-Expression führen, indem es den Abbau von PI3K fördert, das dem Akt-Signalweg vorgeschaltet ist. Eine geringere Akt-Aktivität führt zu einer geringeren Phosphorylierung und Inaktivierung von FOXO1, wodurch möglicherweise eine negative Rückkopplungsschleife ausgelöst wird, die die FOXO1-Genexpression verringert. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Curcumin kann die Expression von FOXO1 durch Hemmung der Kinaseaktivität von Akt abschwächen, die für die Phosphorylierung und anschließende Inaktivierung von FOXO1 entscheidend ist. Diese Hemmung kann zu einer verstärkten Kernlokalisierung und transkriptionellen Aktivierung von FOXO1 führen, wodurch möglicherweise Mechanismen ausgelöst werden, die seine Genexpression verringern. | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
Taxol könnte indirekt zur Verringerung der FOXO1-Expression beitragen, indem es einen Zellzyklusstillstand verursacht, der die normale zellzyklusabhängige Transkriptionsdynamik des FOXO1-Gens stören könnte. | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
2-Deoxy-D-Glucose könnte die FOXO1-Expression verringern, indem es Glukose nachahmt und die glykolytische ATP-Produktion stört, was zu zellulären Stressreaktionen führen könnte, die die Transkriptionslandschaft verändern, einschließlich der von FOXO1. | ||||||
Silybin | 22888-70-6 | sc-202812 sc-202812A sc-202812B sc-202812C | 1 g 5 g 10 g 50 g | $54.00 $112.00 $202.00 $700.00 | 6 | |
Silybin kann die Expression von FOXO1 hemmen, indem es mit Insulin/IGF-1-Signalkomponenten interagiert, was zu Veränderungen in nachgeschalteten Transkriptionsfaktoren und Genexpressionsprofilen führt, einschließlich derer von FOXO1. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin hat das Potenzial, die FOXO1-Expression durch Hemmung von mTOR zu verringern, das eine zentrale Komponente der Signalübertragung für Zellwachstum und -proliferation ist. Diese Hemmung kann zu einer Verschiebung der zellulären Ressourcenverteilung weg von wachstumsbezogenen Prozessen führen, einschließlich der Transkription und Translation von FOXO1. | ||||||