FLJ13236 Inhibitoren
Gängige FLJ13236 Inhibitors sind unter underem Geldanamycin CAS 30562-34-6, 17-AAG CAS 75747-14-7, Radicicol CAS 12772-57-5, Novobiocin CAS 303-81-1 und Rapamycin CAS 53123-88-9.
Chemische Inhibitoren von FLJ13236 wirken, indem sie die normalen Chaperonfunktionen, mit denen dieses Protein verbunden ist, stören. Geldanamycin und sein Derivat 17-AAG sowie Tanespimycin greifen gezielt Hsp90 an und lösen eine Kettenreaktion aus, die zum Abbau der Kundenproteine dieses Chaperons führt. Da FLJ13236 ein Co-Chaperon ist, das von der ordnungsgemäßen Funktion von Hsp90 abhängt, hemmen diese Verbindungen indirekt FLJ13236, indem sie den Chaperonkomplex, zu dem es gehört, destabilisieren. Radicicol wirkt auf ähnliche Weise, indem es sich an die ATP-bindende Tasche von Hsp90 bindet und das Chaperon daran hindert, die ordnungsgemäße Faltung von Proteinen zu unterstützen, was die grundlegende Rolle von FLJ13236 ist. Novobiocin wirkt ebenfalls auf Hsp90, allerdings an der C-terminalen Domäne, einer anderen Stelle als die anderen, was zur Dissoziation von Co-Chaperonen wie FLJ13236 führt. Luminespib und Onalespib hingegen binden konkurrierend an die N-terminale ATP-Bindungsdomäne von Hsp90, was wiederum zu einer Hemmung des Chaperonzyklus und folglich der Aktivitäten von FLJ13236 führt.
Darüber hinaus kann Sirolimus indirekt FLJ13236 hemmen, indem es die Expression von Hsp70, einem weiteren Chaperonprotein, mit dem FLJ13236 zusammenarbeitet, herunterreguliert. Durch die Verringerung des Hsp70-Spiegels vermindert Sirolimus wirksam die funktionelle Aktivität von FLJ13236. Cyclosporin A steht zwar nicht in direktem Zusammenhang mit dem Chaperon-Netzwerk, hat aber Auswirkungen auf die Proteinfaltung und die Stressreaktionswege, die indirekt die Funktion von FLJ13236 hemmen können. Withaferin A ergänzt die Liste der Hsp90-beeinflussenden Wirkstoffe, indem es den Abbau von Kundenproteinen auslöst und damit den Chaperonzyklus von Hsp90 und die Rolle von FLJ13236 darin beeinflusst. PU-H71, ein purinbasierter Hsp90-Inhibitor, trägt ebenfalls zum Abbau von Hsp90-Klientenproteinen bei und hemmt dadurch FLJ13236. Zoptarelin Doxorubicin schließlich ist zwar kein direkter Chaperon-Inhibitor, kann aber zelluläre Stresswege beeinflussen, was möglicherweise zu einer beeinträchtigten Stabilität des Proteinkomplexes führt, zu dem auch das mit FLJ13236 assoziierte Chaperon-System gehört.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
Geldanamycin bindet an Hsp90 und hemmt dessen Chaperonaktivität. Da FLJ13236 ein Co-Chaperon in Verbindung mit Hsp70 ist, kann die Hemmung von Hsp90 die funktionale Komplexbildung von Hsp70 und seinen Co-Chaperonen stören, was zu einer Hemmung der Chaperonfunktion führt, an der FLJ13236 beteiligt ist. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
Ähnlich wie Geldanamycin zielt 17-AAG auf Hsp90 ab und bewirkt den Abbau von Client-Proteinen und den damit verbundenen Co-Chaperonen. Durch die indirekte Destabilisierung der Chaperon-Komplexe würde 17-AAG die Chaperon-Aktivität dort hemmen, wo FLJ13236 als Co-Chaperon fungiert. | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
Radicicol wirkt als Hsp90-Inhibitor, indem es an dessen ATP-Bindungstasche bindet und so die ordnungsgemäße Funktion von Hsp90 und dessen zugehörigem Co-Chaperon-Netzwerk, einschließlich FLJ13236, verhindert, was zu einer Hemmung seiner Chaperonfunktion führt. | ||||||
Novobiocin | 303-81-1 | sc-362034 sc-362034A | 5 mg 25 mg | $96.00 $355.00 | ||
Novobiocin ist ein weiterer Hsp90-Inhibitor, der an die C-terminale ATPase-Domäne bindet und zur Dissoziation von Co-Chaperonen führt. Diese Wirkung würde zu einer funktionellen Hemmung von FLJ13236 führen, indem der Chaperon-Komplex aufgebrochen wird. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Sirolimus ist ein mTOR-Inhibitor, der durch inhibitorische Rückkopplungsschleifen zur Herunterregulierung der Hsp70-Expression führen kann. Da FLJ13236 als Co-Chaperon mit Hsp70 fungiert, kann die Verringerung der Hsp70-Spiegel zu einer entsprechenden Abnahme der FLJ13236-Aktivität führen. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
Cyclosporin A hemmt die Proteinphosphatase-Aktivität von Calcineurin. Da Calcineurin eine Vielzahl von Signalwegen reguliert, darunter auch solche, die mit der Proteinfaltung und der Stressreaktion zusammenhängen, kann seine Hemmung die Funktion von Chaperonproteinen stören und dadurch FLJ13236 indirekt hemmen. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
Withaferin A stört die Funktion von Hsp90, indem es den Abbau seiner Client-Proteine induziert. Als Co-Chaperon benötigt FLJ13236 die ordnungsgemäße Funktion von Hsp90, um seine Rolle zu erfüllen. Daher würde die Destabilisierung von Hsp90-Client-Proteinen durch Withaferin A die Aktivität von FLJ13236 hemmen. | ||||||
NVP-AUY922 | 747412-49-3 | sc-364551 sc-364551A sc-364551B sc-364551C sc-364551D sc-364551E | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $150.00 $263.00 $726.00 $1400.00 $2900.00 $11000.00 | 3 | |
Luminespib ist ein Hsp90-Inhibitor, der kompetitiv an die N-terminale ATP-Bindungsdomäne von Hsp90 bindet und dadurch den Chaperon-Zyklus beeinträchtigt, an dem Hsp70 und Co-Chaperone wie FLJ13236 beteiligt sind, was zur Hemmung seiner Funktion führt. | ||||||
AT13387 | 912999-49-6 | sc-364415 sc-364415A | 10 mg 50 mg | $555.00 $1606.00 | ||
Onalespib ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor von Hsp90, der durch Hemmung von Hsp90 den Chaperon-Zyklus unterbrechen und die damit verbundenen Co-Chaperon-Aktivitäten, einschließlich derjenigen von FLJ13236, hemmen kann. | ||||||
Doxorubicin | 23214-92-8 | sc-280681 sc-280681A | 1 mg 5 mg | $173.00 $418.00 | 43 | |
Zoptarelin Doxorubicin ist ein zielgerichtetes zytotoxisches Mittel, das zelluläre Stresswege beeinflussen und somit die Stabilität von Proteinkomplexen beeinflussen kann, einschließlich derer, zu denen FLJ13236 gehört. Durch die Störung der Homöostase der intrazellulären Umgebung kann diese Verbindung zu einer Hemmung der Chaperonsysteme führen, die auf FLJ13236 angewiesen sind. | ||||||