FBXW27 Aktivatoren
Gängige FBXW27 Activators sind unter underem PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, Okadaic Acid CAS 78111-17-8 und Calyculin A CAS 101932-71-2.
Zu den chemischen Aktivatoren des F-Box- und WD-40-Domänenproteins 27 (FBXW7) gehören eine Reihe von Verbindungen, die eine Kaskade intrazellulärer Ereignisse in Gang setzen, die zur Aktivierung des Proteins durch Phosphorylierung führen. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) zum Beispiel ist ein Aktivator der Proteinkinase C (PKC), und sobald PKC aktiv ist, kann sie FBXW7 phosphorylieren, was eine notwendige Modifikation für seine Aktivierung ist. Durch die Erhöhung des intrazellulären cAMP-Spiegels aktiviert Forskolin indirekt die Proteinkinase A (PKA), die ebenfalls FBXW7 für die Phosphorylierung ansteuern kann. In ähnlicher Weise stören Verbindungen, die den Kalziumspiegel modulieren, wie Ionomycin und Thapsigargin, das intrazelluläre Kalziumgleichgewicht, was zur Aktivierung von Kalzium/Calmodulin-abhängigen Proteinkinasen (CaMKs) führt; diese Kinasen können dann FBXW7 direkt phosphorylieren. Durch Anisomycin induzierte Stressbedingungen führen zur Aktivierung von stressaktivierten Proteinkinasen (SAPKs) einschließlich JNK, die ebenfalls zur Phosphorylierung und Aktivierung von FBXW7 beitragen können.
Darüber hinaus verhindern Inhibitoren von Proteinphosphatasen wie Okadainsäure und Calyculin A die Dephosphorylierung von Proteinen, wodurch FBXW7 in einem phosphorylierten, aktiven Zustand gehalten wird. Staurosporin ist zwar in höheren Konzentrationen ein Kinaseinhibitor, kann aber in niedrigeren Konzentrationen bestimmte Kinasen aktivieren, die dann FBXW7 phosphorylieren könnten. Epigallocatechingallat (EGCG) und Sphingosin können durch Hemmung bestimmter Proteinkinasen zu einer kompensatorischen Aktivierung anderer Kinasen führen, die auf FBXW7 abzielen. Bisindolylmaleimid I hemmt zwar direkt PKC, kann aber zur Aktivierung alternativer Signalwege führen, die FBXW7 aktivieren. Dibutyryl-cAMP schließlich, ein cAMP-Analogon, aktiviert PKA, wodurch die Phosphorylierung und anschließende Aktivierung von FBXW7 verstärkt wird. Jede dieser Chemikalien sorgt durch ihre Interaktion mit verschiedenen Kinasen oder Kinasewegen für die Phosphorylierung und Aktivierung von FBXW7 und spielt eine entscheidende Rolle bei seiner funktionellen Regulierung innerhalb der Zelle.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA aktiviert die Proteinkinase C (PKC), die wiederum das F-Box- und WD-40-Domänenprotein 27 (FBXW7) phosphorylieren kann, was zu seiner funktionellen Aktivierung führt. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert die Adenylylcyclase, wodurch der cAMP-Spiegel steigt und somit PKA aktiviert wird. PKA könnte FBXW7 phosphorylieren, was zu einer Aktivierung des Proteins führen könnte. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin erhöht die intrazelluläre Kalziumkonzentration, was Kalzium/Calmodulin-abhängige Proteinkinasen (CaMKs) aktivieren kann. CaMKs können dann FBXW7 phosphorylieren, was zu dessen Aktivierung führt. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Okadainsäure hemmt die Proteinphosphatasen PP1 und PP2A, was zu einer erhöhten Phosphorylierung zellulärer Proteine führt, zu denen auch FBXW7 gehören könnte, was wiederum zu seiner Aktivierung führt. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Ähnlich wie Okadainsäure hemmt Calyculin A PP1 und PP2A und hält Proteine in einem phosphorylierten Zustand, was zur Aktivierung von FBXW7 führen könnte. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin hemmt die SERCA-Pumpe, was zu einem Anstieg des zytosolischen Kalziumspiegels führt und möglicherweise die CaMKs aktiviert, die FBXW7 phosphorylieren und aktivieren können. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
Anisomycin aktiviert stressaktivierte Proteinkinasen (SAPKs) wie JNK, die FBXW7 phosphorylieren und aktivieren könnten. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
In niedrigen Konzentrationen kann Staurosporin bestimmte Kinasen aktivieren, und diese aktivierten Kinasen könnten FBXW7 phosphorylieren und damit seine Aktivierung fördern. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG hemmt bestimmte Proteinkinasen, was zu einer kompensatorischen Aktivierung anderer Kinasen führen kann, die FBXW7 phosphorylieren und aktivieren könnten. | ||||||
D-erythro-Sphingosine | 123-78-4 | sc-3546 sc-3546A sc-3546B sc-3546C sc-3546D sc-3546E | 10 mg 25 mg 100 mg 1 g 5 g 10 g | $88.00 $190.00 $500.00 $2400.00 $9200.00 $15000.00 | 2 | |
Sphingosin hemmt die Proteinkinase C (PKC), was zur Aktivierung alternativer Kinasen führen kann, die FBXW7 phosphorylieren und aktivieren können. | ||||||