FBXW17 Aktivatoren
Gängige FBXW17 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin, free acid CAS 56092-81-0, PMA CAS 16561-29-8, AICAR CAS 2627-69-2 und Okadaic Acid CAS 78111-17-8.
FBXW17-Aktivatoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die verschiedene zelluläre Signalwege beeinflussen, was zu einer erhöhten funktionellen Aktivität von FBXW17 führt. Forskolin aktiviert durch Erhöhung des cAMP-Spiegels die PKA, die Proteine phosphorylieren kann, die dann als Substrate für FBXW17 innerhalb des SCF-Ubiquitin-Ligase-Komplexes dienen können. In ähnlicher Weise erhöht Ionomycin durch seine Wirkung als Kalzium-Ionophor den intrazellulären Kalziumspiegel, was Calmodulin-abhängige Kinasen aktivieren und anschließend zur Phosphorylierung von Proteinen führen kann. Diese phosphorylierten Proteine könnten von FBXW17 bevorzugt angegriffen werden. Phorbolester wie PMA aktivieren PKC, das Proteine phosphoryliert und möglicherweise Degrons freilegt, die von FBXW17 erkannt werden, wodurch der Ubiquitinierungsprozess erleichtert wird.
Proteasominhibitoren wie MG132 und Lactacystin erhöhen indirekt den funktionellen Bedarf an FBXW17, indem sie den Proteinabbau hemmen und die Anhäufung polyubiquitinierter Proteine bewirken. Die Anhäufung dieser Proteine könnte die Ubiquitin-Ligase-Aktivität von FBXW17 verstärken, da sie zusätzliche Substrate für den Abbau markiert. AICAR führt über die Aktivierung von AMPK zur Phosphorylierung von nachgeschalteten Zielproteinen, die dann von FBXW17 als Teil der Energiehomöostaseprozesse ubiquitiniert werden könnten. Okadasäure und Calyculin A als Inhibitoren von Proteinphosphatasen erhöhen die Proteinphosphorylierungsniveaus, wodurch sich das Spektrum der Proteine, die FBXW17 für die Ubiquitinierung anvisiert, möglicherweise vergrößert. Der PI3K/Akt-Signalweg kann, wenn er durch Verbindungen wie LY294002 gehemmt wird, zu Veränderungen bei der Phosphorylierung und Stabilität von Proteinen führen, die sich mit der Rolle von FBXW17 bei der Ubiquitinierung überschneiden könnten. Die Hemmung von p38 MAPK durch SB203580 kann den Pool der Proteine, die FBXW17 ubiquitinieren kann, in ähnlicher Weise beeinflussen. KN-93 beeinflusst durch Hemmung von CaMKII den Phosphorylierungsstatus von Proteinen, was die Ubiquitinierungskapazität von FBXW17 erhöhen könnte.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert die Adenylylcyclase, die den intrazellulären cAMP-Spiegel erhöht. Der Anstieg des cAMP aktiviert die Proteinkinase A (PKA), die spezifische Substrate phosphorylieren kann. Diese Substrate können, sobald sie phosphoryliert sind, von FBXW17 im Rahmen seiner Rolle im SCF-Ubiquitin-Ligase-Komplex bevorzugt erkannt werden, was zu ihrer Ubiquitinierung und Degradation führt. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
Ionomycin wirkt als Calciumionophor und erhöht die intrazelluläre Calciumkonzentration. Erhöhtes Calcium kann Calmodulin-abhängige Kinasen aktivieren, die Proteine phosphorylieren können, die potenziell bessere Substrate für die FBXW17-vermittelte Ubiquitinierung sind. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA aktiviert die Proteinkinase C (PKC), die Zielproteine auf Serin- und Threoninresten phosphoryliert. Diese Modifikationen können Degrons erzeugen oder freilegen, die FBXW17 erkennt, und so dessen Ubiquitin-Ligase-Aktivität verstärken. | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
AICAR aktiviert die AMP-aktivierte Proteinkinase (AMPK), die wiederum nachgeschaltete Substrate phosphorylieren kann. Diese phosphorylierten Substrate können dann von FBXW17 als Teil der zellulären Energiehomöostase zur Ubiquitinierung ins Visier genommen werden. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Okadainsäure ist ein potenter Inhibitor der Proteinphosphatasen PP1 und PP2A. Die Hemmung dieser Phosphatasen führt zu erhöhten Phosphorylierungswerten vieler Proteine, was die Substraterkennung und Ubiquitinierungsaktivität von FBXW17 verbessern könnte. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Ähnlich wie Okadainsäure hemmt Calyculin A Proteinphosphatasen, was zu einer erhöhten Proteinphosphorylierung führt. Diese biochemische Veränderung kann indirekt die funktionelle Aktivität von FBXW17 erhöhen, indem sie den Pool an Ubiquitinierungssubstraten vergrößert. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Lactacystin ist ein spezifischer Inhibitor des Proteasoms. Indem es den Abbau von Proteinen verhindert, kann Lactacystin indirekt die Rolle von FBXW17 bei der Ubiquitinierung bestimmter Substrate stärken. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein Inhibitor des PI3K/Akt-Signalwegs, der zu Veränderungen in der nachgeschalteten Signalübertragung führt. Dies kann zur Stabilisierung von Proteinen führen, die von FBXW17 angegriffen werden, wodurch indirekt seine Aktivität erhöht wird. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein p38-MAPK-Inhibitor, der die Verfügbarkeit nachgeschalteter Substrate beeinflussen kann. Solche Veränderungen im Signalweg können die funktionelle Aktivität von FBXW17 durch Veränderung des Phosphorylierungsstatus potenzieller Substrate verstärken. | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
KN-93 ist ein Inhibitor der Ca2+/Calmodulin-abhängigen Proteinkinase II (CaMKII). Die Hemmung von CaMKII wirkt sich auf nachgeschaltete Substrate aus, die von FBXW17 ubiquitiniert werden könnten, wodurch dessen Aktivität erhöht wird. | ||||||