FBX23 Aktivatoren
Gängige FBX23 Activators sind unter underem Cycloheximide CAS 66-81-9, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Epoxomicin CAS 134381-21-8, Bortezomib CAS 179324-69-7 und MLN 4924 CAS 905579-51-3.
FBX23-Aktivatoren verstärken durch ihren Einfluss auf die Proteinsynthese und -abbauwege indirekt die funktionelle Aktivität von FBX23. Wirkstoffe wie Cycloheximid und Tunicamycin stören die Proteinfaltung bzw. die Glykosylierung. Diese Störung führt zu einem erhöhten Bestand an fehlgefalteten Proteinen, was den Bedarf an FBX23-vermittelter Ubiquitinierung erhöhen könnte, da die Zelle versucht, die Proteostase aufrechtzuerhalten. In ähnlicher Weise erhöhen Proteasominhibitoren wie MG132, Epoxomicin, Bortezomib und Lactacystin die Menge ubiquitinierter Proteine in der Zelle, indem sie deren Abbau verhindern. Diese Anhäufung kann ein Signal dafür sein, dass der Ubiquitinierungsprozess hochreguliert werden muss, indem die Aktivität von Ubiquitin-Ligasen wie FBX23 verstärkt wird. Im Falle von MLN4924 kann das Medikament durch die Hemmung des NEDD8-aktivierenden Enzyms eine Zunahme der für die Ubiquitinierung verfügbaren Substrate bewirken, was indirekt die Aktivität von F-Box-Proteinen wie FBX23 stimulieren könnte. PYR-41 ist zwar ein Ubiquitinierungs-Inhibitor, könnte aber auch zu einem Rückkopplungsmechanismus führen, der die Rolle von FBX23 in einem gestressten zellulären Umfeld stärkt.
Thalidomid und seine Derivate entfalten ihre Wirkung, indem sie bestimmte Proteine für den Abbau anvisieren; die veränderten Spiegel dieser Proteine können sich indirekt auf den Ubiquitinierungszyklus auswirken und die Rolle von FBX23 in diesem Prozess verstärken. Darüber hinaus können Auslöser von oxidativem Stress wie die oxidierte Form von Glutathion und Natriumarsenit zu einer Fehlfaltung von Proteinen führen, was in der Folge den Bedarf an FBX23-vermittelter Ubiquitinierung erhöhen kann.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
Cycloheximid hemmt die eukaryotische Proteinsynthese, indem es die Translationsverlängerung stört. Dies führt zu einer Anhäufung von fehlgefalteten Proteinen, was den Bedarf an proteasomalem Abbau erhöhen und indirekt die funktionelle Aktivität von FBX23 bei der Ausrichtung von Proteinen auf die Ubiquitinierung erhöhen kann. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 ist ein Proteasom-Inhibitor, der den Abbau von ubiquitinierten Proteinen verhindert. Durch die Hemmung des Proteasoms kann MG132 indirekt den Pool an ubiquitinierten Substraten vergrößern und so möglicherweise die Aktivität von FBX23 erhöhen, da es zusätzliche Proteine für die Ubiquitinierung auswählt. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Epoxomicin ist ein selektiver Proteasom-Inhibitor. Ähnlich wie MG132 erhöht es den Gehalt an ubiquitinierten Proteinen und potenziell die funktionelle Aktivität von FBX23, indem es dessen Substratpool erhöht. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Bortezomib ist ein weiterer Proteasom-Inhibitor, der indirekt die Aktivität von FBX23 steigern könnte, indem er den Pool an ubiquitinierten Proteinen erhöht, die abgebaut werden müssen, wodurch möglicherweise die Aktivität des SCF-Komplexes, in dem FBX23 wirkt, hochreguliert wird. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924 hemmt das NEDD8-aktivierende Enzym, das für die Neddylierung zur Aktivierung von Cullin-RING-Ligasen (CRLs) unerlässlich ist. Durch die Hemmung dieses Aktivierungsschritts kann MLN4924 zur Anhäufung von Substraten führen, die von FBX23 angegriffen werden, wodurch indirekt seine Aktivität gesteigert wird. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
PYR-41 ist ein Inhibitor des Ubiquitin-aktivierenden Enzyms E1. Während es in erster Linie die Ubiquitinierung hemmt, kann es in bestimmten Kontexten zur Anhäufung von Proteinen führen, die Substrate für FBX23 sein könnten, wodurch seine Aktivität in einem Rückkopplungsmechanismus potenziell verstärkt wird. | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
Thalidomid und seine Analoga (immunmodulatorische Imid-Arzneimittel) können zum Abbau spezifischer Transkriptionsfaktoren führen. Dies kann zu veränderten Proteinexpressionsprofilen führen, die indirekt die Aktivität von FBX23 erhöhen können, indem sie die Menge der Proteine, die seine Substrate sind, erhöhen. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Lactacystin ist ein spezifischer Inhibitor des Proteasoms. Durch die Blockierung des proteasomalen Abbaus kann es indirekt die Aktivität von FBX23 durch die Anhäufung ubiquitinierter Proteine verstärken. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
Tunicamycin blockiert die N-verknüpfte Glykosylierung, was zur Anhäufung fehlgefalteter Glykoproteine im endoplasmatischen Retikulum führt. Dies kann die Aktivität von FBX23 erhöhen, indem der Bedarf an Abbau dieser fehlgefalteten Proteine erhöht wird. | ||||||
Glutathione, oxidized | 27025-41-8 | sc-29093B sc-29093A sc-29093 | 250 mg 1 g 5 g | $57.00 $82.00 $270.00 | 3 | |
Die oxidierte Form von Glutathion kann eine oxidative Umgebung schaffen, die zu einer Fehlfaltung von Proteinen führen kann, wodurch indirekt die Aktivität von FBX23 erhöht wird, indem der Pool an Proteinen vergrößert wird, die eine Ubiquitinierung und anschließende Degradation erfordern. | ||||||