EphB2 Aktivatoren

Gängige EphB2 Activators sind unter underem Anastrozole CAS 120511-73-1, Gefitinib CAS 184475-35-2, Erlotinib, Free Base CAS 183321-74-6, Lapatinib CAS 231277-92-2 und Sorafenib CAS 284461-73-0.

EphB2, ein Mitglied der Eph-Rezeptor-Tyrosinkinase-Familie, spielt eine entscheidende Rolle bei verschiedenen zellulären Prozessen, insbesondere während der Entwicklung und im erwachsenen Nervensystem. Dieser Transmembranrezeptor ist in erster Linie an der Vermittlung der Zell-Zell-Kommunikation durch bidirektionale Signalübertragung nach Interaktion mit seinen Liganden, den Ephrinen, beteiligt. Im Zentralnervensystem reguliert EphB2 die Axonführung, die synaptische Plastizität und die Morphologie der Stacheln und trägt so zum Aufbau und zur Verfeinerung der neuronalen Schaltkreise bei. Darüber hinaus ist EphB2 an der Regulierung der Zellmigration, -adhäsion und -proliferation in verschiedenen Geweben und Organen beteiligt, was seine vielfältigen Funktionen über das Nervensystem hinaus unterstreicht. Die Aktivierung von EphB2 erfolgt in der Regel durch Liganden-induziertes Rezeptor-Clustering, das zur Autophosphorylierung spezifischer Tyrosinreste innerhalb der intrazellulären Domäne führt und dadurch nachgeschaltete Signalkaskaden in Gang setzt.

Die Aktivierung von EphB2 löst mehrere intrazelluläre Signalwege aus, unter anderem den Ras-MAPK-, PI3K-Akt- und Rho-GTPase-Weg. Nach der Phosphorylierung rekrutiert EphB2 zytoplasmatische Adaptorproteine und Kinasen wie Grb2, Src und FAK, die als Vermittler bei der Weiterleitung von Signalen an nachgeschaltete Effektoren dienen. Diese Wege konvergieren, um verschiedene zelluläre Prozesse zu regulieren, z. B. den Umbau des Zytoskeletts, die Genexpression und das Zellüberleben. Bemerkenswert ist, dass die Aktivierung von EphB2 auch bidirektionale Signale auslösen kann, die das Verhalten sowohl der rezeptorexprimierenden Zelle als auch der ligandenexprimierenden Zellen beeinflussen. Durch seine Fähigkeit, Zell-Zell-Interaktionen und intrazelluläre Signalübertragung zu modulieren, spielt die EphB2-Aktivierung eine entscheidende Rolle bei verschiedenen physiologischen und pathologischen Zuständen, von der neuronalen Entwicklung bis hin zur Krebsentstehung.