EML5 Aktivatoren
Gängige EML5 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5, D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6 und LY 294002 CAS 154447-36-6.
EML5-Aktivatoren umfassen eine Reihe chemischer Verbindungen, die die EML5-Aktivität durch indirekte Beeinflussung der Mikrotubuli-Stabilität und -Dynamik in den Zellen verstärken. Forskolin zum Beispiel erhöht den intrazellulären cAMP-Spiegel, der wiederum PKA aktiviert; diese Kinase kann Substrate phosphorylieren, die mit EML5 interagieren können, und so dessen Rolle bei der Stabilisierung des Mikrotubuli-Netzwerks verstärken. In ähnlicher Weise schaffen PMA als PKC-Aktivator und EGCG durch Kinasehemmung ein zelluläres Umfeld, das die verstärkte Aktivität von EML5 begünstigt, indem es den Phosphorylierungsstatus von Proteinen verändert, die mit Mikrotubuli interagieren. Das bioaktive Lipid Sphingosin-1-phosphat löst über G-Protein-gekoppelte Rezeptoren eine Kaskade aus, die in der Aktivierung von Kinasen wie ERK und Akt gipfelt, was ein günstiges Signalmilieu für die EML5-Aktivität im Zusammenhang mit der Mikrotubuli-Dynamik bieten könnte. In Verbindung damit tragen LY294002 und Wortmannin, beides PI3K-Inhibitoren, zusammen mit U0126, einem MEK-Inhibitor, und SB203580, einem p38 MAPK-Inhibitor, zur Feinabstimmung der intrazellulären Signalwege bei. Diese Modulation kann die Phosphorylierungsereignisse, die EML5 negativ beeinflussen, verringern und so eine Steigerung seines Mikrotubuli stabilisierenden Verhaltens ermöglichen.
Die zweite Gruppe von EML5-Aktivatoren umfasst Verbindungen, die das zelluläre Ionengleichgewicht und die Proteininteraktionen verändern und so das Funktionsspektrum von EML5 in der Zytoskelettdynamik weiter bereichern. Thapsigargin beeinträchtigt die Sequestrierung von Kalzium und führt so zu einem Anstieg des zytosolischen Kalziums, das kalziumabhängige Kinasen aktiviert und so möglicherweise die Verbindung von EML5 mit den Mikrotubuli verstärkt. A23187, ein weiterer Wirkstoff, der die intrazelluläre Kalziumkonzentration erhöht, könnte die Aktivierung von EML5 über kalziumabhängige Signalwege in ähnlicher Weise steuern. Staurosporin, obwohl ein Breitspektrum-Kinasehemmer, könnte paradoxerweise die EML5-Aktivität verstärken, indem es die suppressive Phosphorylierung abschwächt, die von spezifischen Kinasen auf Mikrotubuli assoziierte Prozesse ausgeübt wird, bei denen EML5 eine zentrale Rolle spielt. Schließlich unterbricht Zoledronsäure die Prenylierung von Proteinen und mildert dadurch möglicherweise konkurrierende oder regulierende Proteininteraktionen, die die Funktionalität von EML5 bei der Unterstützung von Mikrotubuli beeinträchtigen. Diese Verbindungen verstärken durch ihre unterschiedlichen, aber miteinander verknüpften Wege synergistisch die Mikrotubuli-Aktivität von EML5, ohne dass eine direkte Hochregulierung oder Konformationsaktivierung des Proteins selbst erforderlich ist.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert die Adenylatcyclase und erhöht dadurch den cAMP-Spiegel in der Zelle. Erhöhte cAMP-Spiegel aktivieren PKA, die dann verschiedene Zielproteine phosphorylieren kann, einschließlich solcher, die mit EML5 interagieren können, was zu einer verstärkten funktionellen Aktivität innerhalb des zellulären Mikrotubuli-Netzwerks führt. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA ist ein starker Aktivator der Proteinkinase C (PKC), die eine Vielzahl von Zielproteinen phosphorylieren kann. PKC-vermittelte Phosphorylierungsereignisse könnten die Bindungsaffinität von EML5 an Mikrotubuli oder regulatorische Faktoren verändern und so seine Aktivität bei der Stabilisierung der Mikrotubuli-Dynamik verstärken. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG ist dafür bekannt, bestimmte Arten von Proteinkinasen zu hemmen. Durch die Hemmung dieser Kinasen kann EGCG die kompetitive Phosphorylierung von Mikrotubuli-assoziierten Proteinen verringern, wodurch möglicherweise die Affinität von EML5 für Mikrotubuli erhöht und seine Aktivität bei der Mikrotubuli-Stabilisierung verstärkt wird. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
Sphingosin-1-Phosphat wirkt über G-Protein-gekoppelte Rezeptoren, um nachgeschaltete Kinasen wie ERK und Akt zu aktivieren, die indirekt die Aktivität von EML5 verstärken könnten, indem sie die zelluläre Signalumgebung modulieren, die die Mikrotubuli-Dynamik beeinflusst. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, der die AKT-Signalwege verändert. Durch die Dämpfung der PI3K/AKT-Signalübertragung kann LY294002 Phosphorylierungsereignisse reduzieren, die EML5 negativ regulieren, was zu einer erhöhten Aktivität bei der Unterstützung der Mikrotubuli-Architektur führt. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein Inhibitor von MEK1/2, was wiederum zu einer verminderten ERK-Phosphorylierung führen kann. Durch die Hemmung dieses Signalwegs könnte U0126 das Signalgleichgewicht so verschieben, dass die Assoziation und Funktion von EML5 mit dem Mikrotubuli-Netzwerk verbessert wird, da die EML5-Aktivität durch ERK-abhängige Signale reguliert werden kann. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein spezifischer Inhibitor von p38 MAPK. Die Hemmung von p38 kann Signalwege hochregulieren, die die EML5-Interaktion mit Mikrotubuli erleichtern, indem sie die zelluläre Reaktion auf Stress und die Regulierung der Mikrotubuli-Dynamik verändern. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin stört die Calcium-Homöostase, indem es die Ca2+-ATPase (SERCA) des sarkoendoplasmatischen Retikulums blockiert. Der daraus resultierende Anstieg des zytosolischen Calciumspiegels kann calciumabhängige Kinasen aktivieren, die die stabilisierende Wirkung von EML5 auf das Mikrotubuli-Zytoskelett verstärken können. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein weiterer PI3K-Inhibitor, der zu einer Verringerung der AKT-Signalübertragung führen kann. Diese Verringerung kann indirekt die EML5-Aktivität fördern, indem sie hemmende Phosphorylierungsereignisse auf Mikrotubuli-assoziierten Proteinen lindert und so die Rolle von EML5 bei der Mikrotubuli-Stabilisierung verstärkt. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporin ist ein Breitband-Kinase-Inhibitor, der durch die Hemmung von Kinasen, die die Assoziation von EML5 mit Mikrotubuli oder seine Fähigkeit zur Stabilisierung von Mikrotubuli negativ regulieren, zu einer selektiven Steigerung der EML5-Aktivität führen könnte. | ||||||