Elongin C Inhibitoren

Gängige Elongin C Inhibitors sind unter underem Anacardic Acid CAS 16611-84-0, Garcinol CAS 78824-30-3, C646 CAS 328968-36-1, Butyrolactone 3 CAS 778649-18-6 und BIX01294 hydrochloride CAS 1392399-03-9.

Histon-Acetyltransferase 1 (HAT1) ist ein Schlüsselenzym bei der epigenetischen Regulierung der Genexpression, das vor allem Lysinreste auf Histon H4 acetyliert. Diese Veränderung der Histone spielt eine entscheidende Rolle für die Struktur und Funktion des Chromatins und beeinflusst die Genexpression, die DNA-Reparatur, die Replikation und andere Kernprozesse. HAT1-Inhibitoren bieten daher die Möglichkeit, diese grundlegenden zellulären Prozesse zu untersuchen und zu manipulieren. Direkte HAT1-Inhibitoren wie Anacardinsäure, Garcinol, Curcumin, C646 und MB-3 binden an die aktive Stelle von HAT1 oder seine Acetyl-CoA-Bindungsstelle und verhindern so die Übertragung von Acetylgruppen auf Histone. Diese Inhibitoren sind von unschätzbarem Wert für die Untersuchung der spezifischen Rolle der HAT1-vermittelten Acetylierung in verschiedenen zellulären Zusammenhängen, einschließlich Entwicklung, Differenzierung und Reaktion auf DNA-Schäden.

Zu den indirekten Inhibitoren von HAT1 gehören in erster Linie Histon-Deacetylase (HDAC)-Inhibitoren wie Scriptaid, SAHA, Panobinostat, Chidamid, Entinostat und Romidepsin. Diese Wirkstoffe zielen nicht direkt auf HAT1 ab, sondern beeinflussen den Acetylierungsstatus von Histonen durch Hemmung von HDACs. Dieser indirekte Ansatz kann das dynamische Gleichgewicht zwischen Acetylierung und Deacetylierung verändern und die Funktionslandschaft von HAT1 beeinflussen. Darüber hinaus können Wirkstoffe wie BIX01294, obwohl sie in erster Linie auf andere epigenetische Modifikatoren abzielen, indirekt die HAT1-Aktivität modulieren, indem sie die gesamte Chromatinstruktur und die Landschaft der Histonmodifikationen beeinflussen.