Molekülstruktur von Garcinol, CAS-Nummer: 78824-30-3
Garcinol (CAS 78824-30-3)
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Alternative Namen:
Garcinol is also known as Camboginol.
Anwendungen:
Garcinol ist ein polyisoprenylierter, von Benzophenon abgeleiteter p300- und PCAF-Histon-Acetyltransferase-Inhibitor.
CAS Nummer:
78824-30-3
Reinheit:
≥95%
Molekulargewicht:
602.80
Summenformel:
C38H50O6
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Garcinol (Camboginol) ist ein polyisoprenyliertes Benzophenon, das in der Schale der Garcinia indica-Frucht vorkommt und in vitro ein potenter Inhibitor der Histonacetyltransferasen p300 (IC50= ~7 µm) und PCAF (IC50= ~5 µm) ist. p300, auch bekannt als E1A-Bindungsprotein p300, reguliert das Zellwachstum und die Zellteilung durch Interaktion mit zahlreichen Transkriptionsfaktoren, und der mit p53 assoziierte Transkriptions-Coaktivator PCAF (P300/CBP-associated factor) spielt eine direkte Rolle bei der Transkriptionsregulation. Berichte zeigen, dass Garcinol die p300-vermittelte Acetylierung von p53 unterdrückt, die Apoptose durch Caspase-3-Aktivierung fördert und vor allem die globale Genexpression in HeLa-Zellen herunterreguliert. Die Forscher fanden heraus, dass Garcinol eine dosisabhängige krebszellspezifische Wachstumshemmung in ER-positiven MCF-7- und ER-negativen MDA-MB-231-Brustkrebszellen aufweist. Weitere Forschungsergebnisse zeigen, dass Garcinol durch die selektive Unterdrückung der Prostaglandin-E2-Synthese und der Bildung von 5-Lipoxygenase-Produkten antikarzinogene und entzündungshemmende Eigenschaften aufweist.
Garcinol (CAS 78824-30-3) Literaturhinweise
- Zytotoxische Benzophenon-Derivate aus Garcinia-Arten zeigen eine starke Apoptose-induzierende Wirkung gegen menschliche Leukämie-Zelllinien. | Matsumoto, K., et al. 2003. Biol Pharm Bull. 26: 569-71. PMID: 12673047
- Das polyisoprenylierte Benzophenon Garcinol, ein natürlicher Inhibitor der Histon-Acetyltransferase, unterdrückt die Chromatintranskription und verändert die globale Genexpression. | Balasubramanyam, K., et al. 2004. J Biol Chem. 279: 33716-26. PMID: 15155757
- Die spezifische Hemmung von p300-HAT verändert die globale Genexpression und unterdrückt die HIV-Replikation. | Mantelingu, K., et al. 2007. Chem Biol. 14: 645-57. PMID: 17584612
- Identifizierung der 5-Lipoxygenase und der mikrosomalen Prostaglandin-E2-Synthase-1 als funktionelle Ziele des entzündungshemmenden und antikarzinogenen Garcinols. | Koeberle, A., et al. 2009. Biochem Pharmacol. 77: 1513-21. PMID: 19426689
- Die Apoptose-induzierende Wirkung von Garcinol wird durch NF-kappaB-Signalisierung in Brustkrebszellen vermittelt. | Ahmad, A., et al. 2010. J Cell Biochem. 109: 1134-41. PMID: 20108249
- Die durch Nikotin induzierte Proliferation menschlicher Brustkrebszellen wird durch Garcinol durch die Herunterregulierung des Nikotinrezeptors und der Cyclin-D3-Proteine abgeschwächt. | Chen, CS., et al. 2011. Breast Cancer Res Treat. 125: 73-87. PMID: 20229177
- Garcinol unterdrückt die RANKL-induzierte Osteoklastogenese und den ihr zugrunde liegenden Mechanismus. | Jia, Y., et al. 2019. J Cell Physiol. 234: 7498-7509. PMID: 30471112
- Garcinol unterdrückt IL-1β-induzierte Chondrozytenentzündung und Osteoarthritis durch Hemmung des NF-κB-Signalwegs. | Jia, Y., et al. 2019. Inflammation. 42: 1754-1766. PMID: 31201586
- Garcinol hemmt die Metastasierung von Speiseröhrenkrebs durch Unterdrückung der p300- und TGF-β1-Signalwege. | Wang, J., et al. 2020. Acta Pharmacol Sin. 41: 82-92. PMID: 31371781
- Einfluss von Garcinol auf die Histonacetylierung in der Amygdala und auf die Rekonsolidierung eines kokainassoziierten Gedächtnisses. | Monsey, MS., et al. 2019. Front Behav Neurosci. 13: 281. PMID: 31998092
- Garcinol fördert die hepatische Gluconeogenese durch Hemmung des P300/CBP-assoziierten Faktors bei spätträchtigen Sauen. | Yao, W., et al. 2021. Br J Nutr. 126: 1-8. PMID: 32967737
- Garcinol ist ein HDAC11-Inhibitor. | Son, SI., et al. 2020. ACS Chem Biol. 15: 2866-2871. PMID: 33034447
- Garcinol hemmt die Proliferation von Endometriumkrebszellen, indem es einen Stillstand des Zellzyklus bewirkt. | Zhang, M., et al. 2021. Oncol Rep. 45: 630-640. PMID: 33416149
- Garcinol dämpft Lipoprotein(a)-induzierten oxidativen Stress und entzündliche Zytokinproduktion in ventrikulären Kardiomyozyten durch α7-Nicotin-Acetylcholin-Rezeptor-vermittelte Hemmung der p38 MAPK- und NF-κB-Signalwege. | Chang, NC., et al. 2021. Antioxidants (Basel). 10: PMID: 33809417
- Garcinol aus Garcinia indica hemmt die HIV-1 Reverse Transkriptase-assoziierte Ribonuklease H. | Corona, A., et al. 2021. Arch Pharm (Weinheim). 354: e2100123. PMID: 34008218
Inhibitor von:
1200013P24Rik, Arp7, BAZ2B, Bcl-11a, CaBP3, CHRAC15, Cks1, CREB Binding Protein (CBP), EFO1, Elongin C, ELP4, Esa1, ESCO1, FACL5, Fc ε RIγ, GCN5, GHR, Gm608, H2AL1, HAT1, HBO1, HIRA, Histone cluster 1 H1C, Histone cluster 1 H1D, Histone cluster 1 H2AA4, Histone cluster 1 H2BD, Histone cluster 1 H3J, Histone cluster 1 H4I, Histone cluster 2 H2AA1, Histone cluster 2 H2AB, Histone H2B.S, Histone H3.3B, ING5, L3MBTL4, lysine, MOF, MORF, N-myristoyltransferase 2, NAA (N-alpha-acetyltransferase), NAA25, NAT-11, NAT-13, NAT-3, p300, p400, PCAF, PIWIL4, PLAG1, RTF1, SPT3, SRCAP, TADA2L, TAF6L, TMEM103, TMEM108, TRF, TRRAP, Tup1, und YY1.Aktivator von:
4632411B12Rik, ACTR6, ADA3, ASCL2, Brpf1, BRPF3, caspase-3, CDY, DDX28, EPC1, Eso-1, H1T2, HAT1, Histone cluster 1 H2AH, Histone cluster 1 H2AM, Histone cluster 1 H2BI, Histone cluster 1 H3G, Histone cluster 1 H4, Histone cluster 1 H4H, Histone cluster 2 H2AA3, Histone cluster 2 H2BF, Histone cluster 2 H3C1, Histone cluster 2 H4B, Histone H1, KAT III, MacroH2A1, MEAF6, Med10, Med22, MLL, MORF4L1, MOV10L1, MTGR1, NAT-12, NAT-9, pan-Acetyl, PCAF, QTRTD1, Spt7, Syk, TAF II p28, TBL1Y, TFIID, Tyk 2, UBN-2, ZMYND15, und ZNF766.Bestellinformation
| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
Garcinol, 10 mg | sc-200891 | 10 mg | $136.00 | |||
Garcinol, 50 mg | sc-200891A | 50 mg | $492.00 |