Elongin B Inhibitoren

Gängige Elongin B Inhibitors sind unter underem Cycloheximide CAS 66-81-9, Actinomycin D CAS 50-76-0, Fluorouracil CAS 51-21-8, Camptothecin CAS 7689-03-4 und Bortezomib CAS 179324-69-7.

Elongin-B-Inhibitoren bezeichnen eine Reihe von Chemikalien, die indirekt zu einer verminderten Funktionalität oder Expression von Elongin B, einem Transkriptionsregulator, führen können. Diese Chemikalien entfalten ihre Wirkung im Allgemeinen nicht durch direkte Interaktion mit Elongin B, sondern durch Beeinflussung zellulärer Prozesse, die die Stabilität und Verfügbarkeit dieses Proteins steuern. Zu diesen Prozessen gehören die Transkription des Elongin B-Gens, die Translation seiner mRNA und die posttranslationalen Modifikationen, die das Protein erfahren kann. So wirken beispielsweise Transkriptionsinhibitoren wie Actinomycin D, indem sie sich in die DNA einlagern und dadurch die RNA-Synthese behindern, was zu einer verminderten Transkription einer Vielzahl von Genen führen kann, darunter auch das für Elongin B kodierende Gen. In ähnlicher Weise können Proteasominhibitoren wie MG132 eine Anhäufung von Proteinen verursachen, die für den Abbau bestimmt sind, wozu auch fehlgefaltete oder anderweitig abweichende Formen von Elongin B gehören könnten.

Darüber hinaus wirken Chemikalien wie Cycloheximid und α-Amanitin hemmend auf die Proteinsynthese, wobei Cycloheximid den Translokationsschritt in der eukaryotischen Proteinsynthese blockiert und α-Amanitin die RNA-Polymerase II hemmt und damit die mRNA-Elongation verhindert. Diese Wirkungen können zu einer weitreichenden Unterdrückung der Proteinexpression in der Zelle führen und neben Elongin B auch andere Proteine betreffen. Andere Inhibitoren könnten auf Signalwege abzielen, die indirekt die Expression von Elongin B modulieren; so kann beispielsweise der mTOR-Inhibitor Rapamycin die Proteinsynthese dämpfen, was zu einem Rückgang von Elongin B führen könnte. Wirkstoffe wie Flavopiridol hemmen Cyclin-abhängige Kinasen, die für die Progression des Zellzyklus und die Regulierung der Genexpression von entscheidender Bedeutung sind, was zu einer Verringerung der Elongin B-Expression im Rahmen einer umfassenderen Auswirkung auf die Transkriptionsregulierung führen könnte.