Elongin B アクチベーター

一般的なエロンギンB活性剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、フォルボールCAS 17673-25-5、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、レチノイン酸、オールトランスCAS 302-79-4、リチウムCAS 7439-93-2などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

エロンギンB活性化剤は、様々な細胞内経路を調節することで、間接的にエロンギンBの機能的活性を高める可能性のある多様な化学物質群である。例えば、フォルスコリンのようなcAMPレベルを上昇させる化合物はPKAを活性化し、エロンギン複合体の転写活性を促進するリン酸化事象を引き起こす可能性がある。EGFのような成長因子はシグナル伝達経路を活性化し、その結果エロンギン複合体の構成因子がアップレギュレーションされ、エロンギンBの転写能が高まる可能性がある。

トリコスタチンAや酪酸ナトリウムを含むヒストン脱アセチル化酵素阻害剤は、転写活性の高いクロマチン状態を促進することにより、エロンギン複合体の発現を高める可能性がある。同様に、MG132のようなプロテアソーム阻害剤は、エロンギン複合体の構成成分の分解を防ぐことにより、細胞内レベルを上昇させる可能性がある。MEK阻害剤PD98059やp38 MAPK阻害剤SB203580のようなシグナル伝達経路の阻害剤は、間接的にエロンギン複合体の発現や集合を促進する細胞環境の変化をもたらす可能性がある。さらに、5-アザシチジンのようなDNAメチル化酵素阻害剤は、遺伝子プロモーターの脱メチル化につながり、エロンギンBに関連する遺伝子を含む遺伝子の発現を促進する可能性がある。クルクミンのような細胞シグナル伝達に幅広い作用を持つ化合物も、転写因子の活性を調節し、エロンギンBの発現に影響を与える可能性がある。