eIF4E Inhibitoren

Gängige eIF4E Inhibitors sind unter underem eIF4E/eIF4G Interaction Inhibitor, 4EGI-1 CAS 315706-13-9, Ribavirin CAS 36791-04-5, 4E1RCat CAS 328998-25-0, Sorafenib CAS 284461-73-0 und Rapamycin CAS 53123-88-9.

Die chemische Klasse der eIF4E-Inhibitoren umfasst eine Vielzahl von Verbindungen, die die Aktivität oder Expression von eIF4E modulieren sollen, einem Schlüsselakteur bei der Initiierung der cap-abhängigen Translation. Diese Inhibitoren greifen in verschiedene Phasen des eIF4E-vermittelten Translationsprozesses ein und nutzen unterschiedliche Mechanismen, um dessen Funktion zu regulieren. Wirkstoffe wie Ribavirin, 4EGI-1, 4E1RCat, Sorafenib und Rapamycin beeinflussen eIF4E jeweils auf unterschiedliche Weise. Ribavirin, ein bekanntes antivirales Medikament, hemmt die Funktion von eIF4E und behindert die Translation bestimmter mRNAs, während 4EGI-1 und 4E1RCat die Interaktion zwischen eIF4E und eIF4G stören, die für die Translationsinitiation entscheidend ist.

Darüber hinaus weisen Verbindungen wie Metformin, Perifosin, Cercosporamid, CGP57380, Ellipticin, Flavopiridol und Propafenon jeweils einzigartige Mechanismen auf, die eIF4E beeinflussen. Metformin, das häufig bei Typ-2-Diabetes eingesetzt wird, und Perifosin regulieren eIF4E in bestimmten zellulären Kontexten herunter. Cercosporamid hemmt Mnk1/2-Kinasen, was zu einer verminderten eIF4E-Phosphorylierung und -Aktivität führt, während CGP57380 spezifisch auf Mnk1 abzielt und die eIF4E-Phosphorylierung und -Aktivierung verhindert. Ellipticin und Flavopiridol, natürliche Alkaloide bzw. ein Cyclin-abhängiger Kinase-Inhibitor, regulieren die eIF4E-Expression herunter und zeigen die Vielfalt der Verbindungen, die eIF4E auf verschiedenen Ebenen modulieren. Propafenon, ein Antiarrhythmikum, wurde in Screenings als eIF4E-Inhibitor identifiziert und erweitert das Repertoire an Verbindungen, die die eIF4E-Funktion beeinflussen.