CGP 57380 (CAS 522629-08-9)

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Alternative Namen: MNK1 Inhibitor

Anwendungen CGP 57380 is a selective inhibitor of MNK1

CAS Nummer: 522629-08-9

Reinheit: >98%

Molekulargewicht: 244.23

Summenformel: C₁₁H₉FN₆

Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.

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CGP 57380 is a cell-permeable pyrazolo-pyrimidine compound that acts as a selective inhibitor of Mnk1 (mitogen-activated protein kinase-interacting kinase 1; MNK1; IC₅₀ = 2.2 μM) with no inhibitory activity against p38, JNK1, ERK1/2, PKC, or Src-like kinases. CGP 57380 effectively inhibits eIF4E phosphorylation (IC₅₀ = 3 μM) by MNK1 in 293 human embryonic kidney cells and serves as a useful tool in studying Mnk1-mediated cellular signaling. CGP 57380 is an inhibitor of ARK-2, BRSK2, ChoK, Dyrk3, Lck, Mnk2 and SGK.

Literaturhinweise

1. Knauf, U., et al. 2001. Mol. Cell. Biol. 21: 5500-5511. PMID: 11463832
2. Morley, S.J., et al. 2002. J. Biol. Chem. 277: 32855-32859. PMID: 12138083
3. Topisirovic, I., et al. 2004. Cancer Res. 64: 8639-8642. PMID: 15574771
4. Walsh, D., et al. 2004. Genes Dev. 18: 660-672. PMID: 15075293
5. Worch, J., et al. 2004. Oncogene. 23: 9162-9172. PMID: 15516979

Aggregatzustand :

Solid

Löslichkeit :

Soluble in DMSO (~ 30 mg/ml), water (< 2 mg/ml), ethanol (~ 0.25 mg/ml), DMF (~ 30 mg/ml), and 1:1 solution of DMSO:PBS (pH 7.2) (~ 0.5 mg/ml).

LAGERUNG: :

Store at 4° C

Schmelztemperatur :

190.15° C (Predicted)

Sidepunkt :

~541.64° C at 760 mmHg (Predicted)

Dichte :

~1.59 g/cm³ (Predicted)

Brechungsindex :

n²⁰_D 1.81 (Predicted)

IC50 :

Mnk1: IC₅₀ = 0.87 µM (human); Mnk2: IC₅₀ = 1.6 µM (human); SGK: IC₅₀ = 2.7 µM (human); Phosphorylation of eIF4E in response to TNF-α, arsenite, anisomycin, PMA, or fetal calf serum in 293 cells: IC₅₀ = 3 µM; PKR: IC₅₀ = 5 µM (human)

pK Werte :

pK_a: 11.25 (Predicted), pK_b: 5.16 (Predicted)

Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.

Deutsche WGK :

PubChem CID :

11644425

MDL-Nummer :

MFCD03861062

SMILES :

C1=CC(=CC=C1NC2=C3C(=NC=NC3=NN2)N)F

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PMID: # 26609108 Kumar, K. et al. 2016. Mol. Cancer Res. 14: 216-27.

PMID: # 25193863 Eckerdt, F. et al. 2014. Oncotarget. 5: 8442-8451.

PMID: # 17130135 Chrestensen, C.A. et al. 2007. J. Biol. Chem. 282: 4243-4252.

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