Molekülstruktur von CGP 57380, CAS-Nummer: 522629-08-9
CGP 57380 (CAS 522629-08-9)
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Alternative Namen:
MNK1 Inhibitor
Anwendungen:
CGP 57380 ist ein selektiver Hemmstoff von MNK1
CAS Nummer:
522629-08-9
Reinheit:
>98%
Molekulargewicht:
244.23
Summenformel:
C11H9FN6
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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CGP 57380 ist eine zellpermeable Pyrazolo-Pyrimidin-Verbindung, die als selektiver Inhibitor der mitogen-aktivierten Proteinkinase-interagierenden Kinase 1 (MNK1; IC50 = 2,2 μM) wirkt und keine hemmende Wirkung auf p38, JNK1, ERK1/2, PKC oder Src-ähnliche Kinasen hat. CGP 57380 hemmt effektiv die eIF4E-Phosphorylierung (IC50 = 3 µM) durch MNK1 in 293 humanen embryonalen Nierenzellen und dient als nützliches Werkzeug bei der Untersuchung MNK1-vermittelter zellulärer Signalübertragung.
CGP 57380 (CAS 522629-08-9) Literaturhinweise
- Negative Regulierung der Proteintranslation durch mitogen-aktivierte Proteinkinase-interagierende Kinasen 1 und 2. | Knauf, U., et al. 2001. Mol Cell Biol. 21: 5500-11. PMID: 11463832
- Die Phosphorylierung des eukaryotischen Initiationsfaktors (eIF) 4E ist für die de novo-Proteinsynthese nach der Erholung von hypertonischem Stress in menschlichen Nierenzellen nicht erforderlich. | Morley, SJ. and Naegele, S. 2002. J Biol Chem. 277: 32855-9. PMID: 12138083
- Die Phosphorylierung des Initiationsfaktors 4E ist resistent gegen SB203580 in Zellen, die eine arzneimittelresistente Mutante der stressaktivierten Proteinkinase 2a/p38 exprimieren. | Morley, SJ. and Naegele, S. 2003. Cell Signal. 15: 741-9. PMID: 12781867
- Die Phosphorylierung von eIF4E durch Mnk-1 fördert die Translation und Replikation von HSV-1 in ruhenden Zellen. | Walsh, D. and Mohr, I. 2004. Genes Dev. 18: 660-72. PMID: 15075293
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- Die Phosphorylierung des eukaryotischen Translations-Initiationsfaktors eIF4E trägt zu dessen Transformations- und mRNA-Transportaktivitäten bei. | Topisirovic, I., et al. 2004. Cancer Res. 64: 8639-42. PMID: 15574771
- Shiga-Toxine aktivieren Translationsregulationswege in Darmepithelzellen. | Colpoys, WE., et al. 2005. Cell Signal. 17: 891-9. PMID: 15763431
- Die MNK1-Expression nimmt während der zellulären Seneszenz zu und moduliert die subzelluläre Lokalisierung von hnRNP A1. | Ziaei, S., et al. 2012. Exp Cell Res. 318: 500-8. PMID: 22227431
- Der MNK1-Inhibitor CGP57380 überwindet die mTOR-Inhibitor-induzierte Aktivierung von eIF4E: der Mechanismus der synergetischen Abtötung von menschlichen T-ALL-Zellen. | Huang, XB., et al. 2018. Acta Pharmacol Sin. 39: 1894-1901. PMID: 30297804
- Seltene Keimbahnvarianten im E-Cadherin-Gen CDH1 sind mit dem Risiko von Hirntumoren neuroepithelialen und epithelialen Ursprungs verbunden. | Förster, A., et al. 2021. Acta Neuropathol. 142: 191-210. PMID: 33929593
Inhibitor von:
4E-BP2, ARK-2, BRSK2, c-Myb, ChoK, DNA-PKCS, Dyrk3, eIF4E, eIF4G, Elk-1, GNGT2, Lck, Mnk1, Mnk2, MOB3A, MSK1, MSK2, PC-PLD2, Protease, Ribosomal Protein L11, S-100A5, SEC14L5, SGK, und UHMK1.Aktivator von:
AF-10, EG435337, eIF4B, MYCBP, Myocardin, Nix, Rad21, und Shank 2.Bestellinformation
| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
CGP 57380, 5 mg | sc-202993 | 5 mg | $172.00 |