Date published: 2025-10-10

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eIF1AD Aktivatoren

Gängige eIF1AD Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5, Okadaic Acid CAS 78111-17-8 und Calyculin A CAS 101932-71-2.

eIF1AD kann eine Kaskade von intrazellulären Ereignissen auslösen, die zur Phosphorylierung und Aktivierung dieses Proteins führen, das eine entscheidende Rolle bei der Einleitung der mRNA-Translation spielt. Forskolin zum Beispiel stimuliert direkt die Adenylylzyklase, was zu einem Anstieg des cAMP-Spiegels führt. Dieser Anstieg des cAMP-Spiegels aktiviert die Proteinkinase A (PKA), die daraufhin eIF1AD phosphoryliert und so dessen Rolle im Translationsinitiationskomplex erleichtert. In ähnlicher Weise erhöht Ionomycin durch seine Wirkung als Calcium-Ionophor das intrazelluläre Calcium, was die Aktivierung calciumabhängiger Proteinkinasen auslösen kann, die eIF1AD phosphorylieren und aktivieren. Epigallocatechingallat trägt zu diesem Prozess bei, indem es Phosphodiesterasen hemmt, die normalerweise cAMP abbauen. Diese Hemmung führt zu einem erhöhten cAMP-Spiegel, der die PKA-Aktivität und die anschließende Phosphorylierung von eIF1AD verstärken kann.

Okadainsäure und Calyculin A, beides Inhibitoren der Proteinphosphatasen PP1 und PP2A, führen zu einer erhöhten Phosphorylierung von Proteinen, indem sie deren Dephosphorylierung verhindern. Dieser Mechanismus sorgt dafür, dass eIF1AD in einem aktivierten Zustand bleibt. PMA führt über die Aktivierung der Proteinkinase C (PKC) einen weiteren Weg ein, über den eIF1AD phosphoryliert werden kann. Die cAMP-Analoga Sp-5,6-DCl-cBIMPS und Dibutyryl-cAMP ahmen die Wirkung von cAMP nach und aktivieren direkt PKA, was zur Phosphorylierung und Aktivierung von eIF1AD führt. Rolipram hemmt die Phosphodiesterase 4, wodurch der Abbau von cAMP verhindert und ein günstiges Umfeld für die PKA-vermittelte Phosphorylierung von eIF1AD geschaffen wird. Darüber hinaus aktiviert Anisomycin die MAPK-Wege, was zur Aktivierung nachgeschalteter Kinasen führen kann, die eIF1AD phosphorylieren können. Schließlich steigert ISRIB die eIF2B-Aktivität, die unter Stressbedingungen die Bildung des Translationsinitiationskomplexes fördern kann, was indirekt den Aktivierungszustand von eIF1AD unterstützt.

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Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
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5 mg
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Forskolin aktiviert die Adenylylcyclase, was zu einem Anstieg der zyklischen AMP (cAMP)-Spiegel führt. Erhöhtes cAMP aktiviert die Proteinkinase A (PKA), die eIF1AD im Rahmen der Initiation der mRNA-Translation phosphorylieren und dadurch aktivieren kann.

Ionomycin

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Ionomycin ist ein Calcium-Ionophor, das den intrazellulären Calciumspiegel erhöht. Erhöhtes Calcium kann calciumabhängige Proteinkinasen aktivieren, die eIF1AD als Teil des Translationsinitiationskomplexes phosphorylieren und aktivieren könnten.

(−)-Epigallocatechin Gallate

989-51-5sc-200802
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50 mg
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Epigallocatechingallat, ein im Tee vorkommendes Katechin, kann Phosphodiesterasen hemmen, was zu einer Erhöhung des cAMP-Spiegels führt, der wiederum PKA aktiviert, die eIF1AD phosphorylieren und aktivieren kann.

Okadaic Acid

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25 µg
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Okadainsäure hemmt die Proteinphosphatasen PP1 und PP2A, was zu einem erhöhten Phosphorylierungsgrad zellulärer Proteine, möglicherweise einschließlich eIF1AD, führen kann, wodurch der aktivierte Zustand aufrechterhalten wird.

Calyculin A

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Ähnlich wie Okadainsäure hemmt Calyculin A PP1 und PP2A, was zu einer verstärkten Phosphorylierung von Proteinen führt, indem es ihre Dephosphorylierung verhindert, was eIF1AD in einem aktivierten Zustand halten könnte.

PMA

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PMA aktiviert die Proteinkinase C (PKC), die Zielproteine phosphorylieren kann. Die PKC-vermittelte Phosphorylierung könnte eIF1AD aktivieren, da es an der Regulierung der Translationsinitiation beteiligt ist.

Anisomycin

22862-76-6sc-3524
sc-3524A
5 mg
50 mg
$97.00
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Anisomycin aktiviert MAPK-Signalwege, was zur Aktivierung von nachgeschalteten Kinasen führen kann, die eIF1AD phosphorylieren und aktivieren können.

Dibutyryl-cAMP

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20 mg
100 mg
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10 g
$45.00
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Dibutyryl-cAMP ist ein membrandurchlässiges cAMP-Analogon, das die PKA aktiviert. PKA kann dann eIF1AD phosphorylieren und aktivieren und so seine Rolle bei der Initiierung der Translation erleichtern.

Rolipram

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5 mg
50 mg
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Rolipram hemmt die Phosphodiesterase 4 und verhindert so den Abbau von cAMP, was zur Aktivierung von PKA führt. PKA kann eIF1AD phosphorylieren und dadurch aktivieren.

LY 294002

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sc-201426A
5 mg
25 mg
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LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, aber paradoxerweise kann die Hemmung von PI3K zu einer Rückkopplungsaktivierung bestimmter Kinasen führen, zu denen diejenigen gehören könnten, die eIF1AD phosphorylieren und aktivieren können.