Duffy Aktivatoren
Gängige Duffy Activators sind unter underem PGE2 CAS 363-24-6, Forskolin CAS 66575-29-9, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, Rolipram CAS 61413-54-5 und Iloprost CAS 78919-13-8.
ACKR1-Aktivatoren umfassen eine Reihe chemischer Verbindungen, die die Aktivität des Rezeptors indirekt durch Modulation von cAMP und anschließende Beeinflussung von G-Protein-gekoppelten Rezeptorwegen erhöhen. So binden beispielsweise Prostaglandin E2 und PGE1 an ihre jeweiligen Rezeptoren und erhöhen so den cAMP-Spiegel, was wiederum zu Konformationsänderungen in ACKR1 führen kann, die seine Interaktion mit Chemokinen verstärken und seine Signalfunktionen erleichtern. In ähnlicher Weise erhöhen Forskolin, Salbutamol und Isoproterenol durch ihre unterschiedlichen Wechselwirkungen mit der Adenylatzyklase oder spezifischen adrenergen Rezeptoren die intrazellulären cAMP-Konzentrationen und verstärken dadurch die Fähigkeit von ACKR1, Chemokine zu binden und Signale zu senden. Die erhöhten cAMP-Konzentrationen, die sich aus den Wirkungen dieser Verbindungen ergeben, sind für die Verstärkung der ACKR1-vermittelten Signalwege von entscheidender Bedeutung, da sie eine zentrale Rolle bei der Regulierung von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren spielen. Darüber hinaus hemmen Rolipram und IBMX Phosphodiesterase-Enzyme und verhindern so den Abbau von cAMP, was indirekt die ACKR1-Aktivität verstärken kann, indem es das Signalmilieu stabilisiert, in dem der Rezeptor arbeitet. Adenosin über seine Rezeptoren und NECA als Adenosinrezeptor-Agonist tragen ebenfalls zu der erhöhten cAMP-Landschaft bei, was den Funktionszustand von ACKR1 weiter fördert.
Das dopaminerge und das adrenerge System kreuzen sich mit den cAMP-vermittelten Pfaden, um die Aktivität von ACKR1 zu modulieren. Dopamin über D1-ähnliche Rezeptoren und Epinephrin über adrenerge Rezeptoren erhöhen die cAMP-Produktion, die ein entscheidender sekundärer Botenstoff für die Modulation der Aktivität von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren, einschließlich ACKR1, ist. Iloprost, das das Prostazyklin PGI2 nachahmt, aktiviert die IP-Rezeptoren, um den cAMP-Spiegel zu erhöhen, was durch Beeinflussung der G-Protein-gekoppelten Rezeptorsignalisierung zu einer Verstärkung der ACKR1-Funktion führen kann. Obwohl jeder Aktivator in seiner primären Wirkung unterschiedlich ist, konvergiert er auf dem cAMP-Signalweg, was einen komplexen, aber kohärenten Mechanismus veranschaulicht, durch den die ACKR1-Aktivität indirekt hochreguliert wird.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
Prostaglandin E2 bindet an den Prostaglandin-E-Rezeptor, was zur Aktivierung der Adenylatcyclase und zu erhöhten cAMP-Spiegeln führen kann. Erhöhtes cAMP kann die ACKR1-Signalübertragung verstärken, indem es Rezeptor-Konformationsänderungen fördert, die seine Wechselwirkungen mit Chemokinen erleichtern. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert direkt die Adenylatcyclase und erhöht dadurch die intrazellulären cAMP-Spiegel. Höhere cAMP-Spiegel können die ACKR1-Aktivität potenzieren, indem sie die Fähigkeit zur Bindung seiner Chemokinliganden verbessern oder die Signalwege der G-Protein-gekoppelten Rezeptoren verstärken. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol ist ein nicht selektiver beta-adrenerger Agonist, der cAMP-Spiegel in Zellen erhöhen kann, was indirekt die ACKR1-Aktivierung über cAMP-abhängige Signalwege verstärken kann, die die Funktion von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren beeinflussen. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram ist ein selektiver Inhibitor der Phosphodiesterase 4, die cAMP abbaut. Durch die Hemmung von PDE4 wird der cAMP-Abbau verhindert, wodurch die Signalwege verstärkt werden, die ACKR1 indirekt aktivieren könnten. | ||||||
Iloprost | 78919-13-8 | sc-205349 sc-205349A | 500 µg 1 mg | $155.00 $269.00 | ||
Iloprost ist ein synthetisches Analogon von Prostacyclin PGI2, das IP-Rezeptoren aktiviert, was zu einem Anstieg von cAMP in Zellen führt. Dieser Anstieg von cAMP könnte die ACKR1-Signalübertragung durch Modulation von G-Protein-gekoppelten Rezeptorwegen verstärken. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein nicht selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen, der den Abbau von cAMP und cGMP verhindert. Erhöhte Spiegel dieser zyklischen Nukleotide können indirekt die ACKR1-Funktion fördern, indem sie die Signalumgebung von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren beeinflussen. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
Adenosin interagiert mit seinen Rezeptoren, um die cAMP-Spiegel zu erhöhen, was indirekt die ACKR1-Aktivität steigern könnte, indem es die Fähigkeit des Rezeptors verändert, mit Chemokinen in G-Protein-gekoppelten Signalwegen in Wechselwirkung zu treten. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Epinephrin kann durch seine Wirkung auf adrenerge Rezeptoren zu einem Anstieg von intrazellulärem cAMP führen, was indirekt die ACKR1-Aktivität durch Modulation der G-Protein-gekoppelten Rezeptorsignalisierung fördern kann. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
PGE1 bindet an Prostaglandinrezeptoren, was zu einem Anstieg des cAMP in Zellen führt, was indirekt die ACKR1-Aktivität fördern kann, indem es die G-Protein-gekoppelte Signalumgebung beeinflusst, in der ACKR1 funktioniert. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
Salbutamol ist ein selektiver β2-adrenerger Rezeptoragonist, der den cAMP-Spiegel in Zellen erhöhen und so möglicherweise die ACKR1-Funktion durch Modulation der G-Protein-gekoppelten Rezeptor-abhängigen Signalwege verbessern kann. | ||||||