Duffy Ativadores
Os activadores Duffy comuns incluem, entre outros, PGE2 CAS 363-24-6, Forskolin CAS 66575-29-9, Cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, Rolipram CAS 61413-54-5 e Iloprost CAS 78919-13-8.
Os activadores do ACKR1 englobam uma seleção de compostos químicos que aumentam indiretamente a atividade do recetor através da modulação do AMPc e da subsequente influência nas vias do recetor acoplado à proteína G. Por exemplo, a Prostaglandina E2 e a PGE1 ligam-se aos respectivos receptores para aumentar os níveis de AMPc, o que, por sua vez, pode levar a alterações conformacionais no ACKR1, aumentando a sua interação com as quimiocinas e facilitando as suas funções de sinalização. Do mesmo modo, a forskolina, o salbutamol e o isoproterenol, através das suas interacções distintas com a adenilato ciclase ou com receptores adrenérgicos específicos, elevam as concentrações intracelulares de AMPc, potenciando assim a capacidade do ACKR1 para se ligar às quimiocinas e para as sinalizar. Os níveis elevados de AMPc resultantes da ação destes compostos são essenciais para reforçar as vias mediadas pelo ACKR1, uma vez que desempenham um papel fundamental na regulação dos receptores acoplados à proteína G. Além disso, o Rolipram e o IBMX inibem as enzimas fosfodiesterase, impedindo a degradação do AMPc, o que pode aumentar indiretamente a atividade do ACKR1 ao estabilizar o meio de sinalização em que o recetor funciona. A adenosina, através dos seus receptores, e o NECA, como agonista do recetor da adenosina, também contribuem para o cenário elevado do AMPc, promovendo ainda mais o estado funcional do ACKR1.
Os sistemas dopaminérgico e adrenérgico cruzam-se com as vias mediadas pelo AMPc para modular a atividade do ACKR1. A dopamina, através dos receptores do tipo D1, e a epinefrina, através dos receptores adrenérgicos, aumentam a produção de AMPc, que é um mensageiro secundário crucial para a modulação da atividade dos receptores acoplados à proteína G, incluindo a do ACKR1. O iloprost, mimetizando a prostaciclina PGI2, ativa os receptores IP para aumentar os níveis de AMPc, o que pode resultar numa melhoria da função do ACKR1, influenciando a sinalização dos receptores acoplados à proteína G. Cada ativador, embora distinto na sua ação primária, converge para a via do AMPc, ilustrando um mecanismo complexo, mas coerente, através do qual a atividade do ACKR1 é indiretamente aumentada.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
A prostaglandina E2 liga-se ao recetor da prostaglandina E, o que pode levar à ativação da adenilato ciclase e ao aumento dos níveis de cAMP. O AMPc elevado pode aumentar a sinalização do ACKR1, promovendo alterações conformacionais do recetor que facilitam as suas interações com as quimiocinas. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa diretamente a adenilato ciclase, aumentando assim os níveis intracelulares de AMPc. Níveis mais elevados de AMPc podem potenciar a atividade do ACKR1, melhorando a sua capacidade de se ligar aos seus ligandos de quimiocinas ou aumentando as vias de sinalização dos receptores acoplados à proteína G. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
O isoproterenol é um agonista beta-adrenérgico não seletivo que pode elevar os níveis de AMPc nas células, o que pode aumentar indiretamente a ativação da ACKR1 através de vias de sinalização dependentes do AMPc que afectam a função dos receptores acoplados à proteína G. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
O rolipram é um inibidor seletivo da fosfodiesterase 4, que decompõe o AMPc. A inibição da PDE4 impede a degradação do AMPc, reforçando assim as vias de sinalização que podem ativar indiretamente o ACKR1. | ||||||
Iloprost | 78919-13-8 | sc-205349 sc-205349A | 500 µg 1 mg | $155.00 $269.00 | ||
O iloprost é um análogo sintético da prostaciclina PGI2, que ativa os receptores IP, levando a um aumento do AMPc nas células. Esta elevação do AMPc pode aumentar a sinalização do ACKR1 através da modulação das vias dos receptores acoplados à proteína G. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX é um inibidor não seletivo das fosfodiesterases, impedindo assim a degradação do AMPc e do GMPc. Níveis elevados destes nucleótidos cíclicos podem promover indiretamente a função do ACKR1, afectando o ambiente de sinalização dos receptores acoplados à proteína G. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
A adenosina interage com os seus receptores para aumentar os níveis de AMPc, o que poderia aumentar indiretamente a atividade do ACKR1, alterando a capacidade do recetor para se ligar às quimiocinas nas vias de sinalização acopladas à proteína G. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
A epinefrina, através da sua ação nos receptores adrenérgicos, pode levar a um aumento do AMPc intracelular, que pode promover indiretamente a atividade do ACKR1 através da modulação da sinalização dos receptores acoplados à proteína G. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
A PGE1 liga-se aos receptores de prostaglandinas, levando a um aumento do AMPc nas células, o que pode promover indiretamente a atividade do ACKR1 ao afetar o ambiente de sinalização acoplado à proteína G em que o ACKR1 funciona. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
O salbutamol é um agonista seletivo dos receptores β2-adrenérgicos que pode aumentar os níveis de AMPc nas células, aumentando potencialmente a função do ACKR1 através da modulação das vias de sinalização dependentes dos receptores acoplados à proteína G. | ||||||