DGK-κ Aktivatoren
Gängige DGK-κ Activators sind unter underem 1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol CAS 60514-48-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, Bryostatin 1 CAS 83314-01-6, Retinoic Acid, all trans CAS 302-79-4 und Oleylethanolamide CAS 111-58-0.
DGK-κ-Aktivatoren umfassen eine Reihe chemischer Substanzen, die indirekt die funktionelle Aktivität der Kinase fördern, indem sie intrazelluläre Signalkaskaden und den Lipidstoffwechsel modulieren. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA), 1,2-Dioctanoyl-sn-Glycerin (DiC8), Bryostatin 1, Oleoylethanolamid (OEA) und Arachidonsäure entfalten ihre Wirkung über die Aktivierung der Proteinkinase C (PKC). Da PKC Diacylglycerin (DAG) verbraucht, um die Signalübertragung zu fördern, benötigen diese Aktivatoren indirekt die Wirkung von DGK-κ, um die DAG-Pools wieder aufzufüllen und so ihre Aktivität zu verstärken. Ionomycin kann durch die Erhöhung des intrazellulären Kalziums kalziumabhängige Isoformen der DGK, einschließlich DGK-κ, aktivieren und so ihre Aktivität in einer kalziumreichen Umgebung verstärken. In ähnlicher Weise modulieren Ceramid und Sphingosin-1-phosphat (S1P) die Proteinphosphatasen bzw. die PKC-Aktivität, was aufgrund ihrer zentralen Rolle beim DAG-Umsatz indirekt zu einer Hochregulierung der DGK-κ-Aktivität führen kann. Wirkstoffe wie Bisindolylmaleimid I (BIM) verhindern durch Hemmung der PKC den übermäßigen Abbau von DAG und halten so ein Substratniveau aufrecht, das der DGK-κ-Aktivierung förderlich ist.
Darüber hinaus üben Retinsäure und Calcitriol (Vitamin D3) Einfluss auf die PKC-Isoformen aus und modulieren so indirekt die DGK-κ-Aktivität durch ihre Wirkung auf intrazelluläre Signalwege, die sich mit dem Lipidstoffwechsel überschneiden. Das nuancierte Gleichgewicht von DAG und Phosphatidsäure (PA) ist für die zelluläre Signalübertragung von entscheidender Bedeutung, und DGK-κ spielt in diesem Prozess eine zentrale Rolle. Dibutyryl-cAMP (db-cAMP) kann als cAMP-Analogon PKA aktivieren, das Proteine, die mit DGK-κ interagieren, phosphorylieren und regulieren kann, wodurch die Aktivität der Kinase durch diese Regulationsmechanismen potenziell verstärkt wird. Insgesamt dienen diese chemischen Aktivatoren durch ihre gezielten und vielfältigen Wirkmechanismen dazu, die DGK-κ-Aktivität zu verstärken, die für die Aufrechterhaltung der zellulären Homöostase durch die dynamische Modulation der DAG- und PA-Spiegel entscheidend ist.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $46.00 $249.00 | 2 | |
DiC8 ist ein synthetisches Analogon von DAG, das PKC aktivieren kann. Durch die Nachahmung von DAG und die Aktivierung von PKC kann DiC8 möglicherweise zu einer Steigerung der DGK-κ-Aktivität führen, da das Enzym die DAG-Spiegel in der Zelle ausgleicht. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin ist ein Calciumionophor, das den intrazellulären Calciumspiegel erhöht. Erhöhte Calciumwerte können bestimmte Isoformen von DGK aktivieren, darunter DGK-κ, da es sich um eine calciumabhängige Kinase handelt. Diese erhöhte Calciumpräsenz kann daher indirekt die DGK-κ-Aktivität hochregulieren. | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $240.00 | 9 | |
Bryostatin 1 ist ein PKC-Agonist, der wie PMA zur Aktivierung von PKC und zur anschließenden Verringerung der DAG-Spiegel führt. Dies kann zu einer kompensatorischen Erhöhung der DGK-κ-Aktivität führen, um DAG durch seine Kinaseaktivität wieder aufzufüllen. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
Retinsäure, ein Metabolit von Vitamin A, hat nachweislich Einfluss auf die Aktivität verschiedener PKC-Isoformen. Durch die Veränderung der PKC-Aktivität kann Retinsäure aufgrund ihrer Rolle im DAG-Stoffwechsel indirekt die DGK-κ-Aktivität beeinflussen. | ||||||
Oleylethanolamide | 111-58-0 | sc-201400 sc-201400A | 10 mg 50 mg | $88.00 $190.00 | 1 | |
OEA ist ein natürlich vorkommendes Ethanolamid-Lipid, das als PKC-Aktivator wirken kann. Durch die Förderung der PKC-Aktivität und die damit verbundene Beeinflussung der DAG-Spiegel kann OEA indirekt zur Steigerung der DGK-κ-Aktivität führen. | ||||||
C2 Ceramide | 3102-57-6 | sc-201375 sc-201375A | 5 mg 25 mg | $77.00 $316.00 | 12 | |
Ceramid kann Proteinphosphatasen aktivieren, die wiederum bestimmte PKC-Isoformen dephosphorylieren und aktivieren können. Dies kann sich letztlich auf die DGK-κ-Aktivität auswirken, indem der Umsatz von DAG beeinflusst wird. | ||||||
Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $90.00 $235.00 $4243.00 | 9 | |
Arachidonsäure kann durch die Aktivierung von Phospholipase A2 aus Membranphospholipiden freigesetzt werden und verschiedene PKC-Isoformen modulieren. Diese Modulation kann DGK-κ indirekt beeinflussen, da es eine Rolle bei der Steuerung der intrazellulären DAG-Spiegel spielt. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
S1P, ein bioaktives Lipid, kann verschiedene Signalwege beeinflussen, darunter auch solche, an denen PKC beteiligt ist. Durch die Modulation der PKC-Aktivität kann S1P möglicherweise die DGK-κ-Aktivität beeinflussen, da das Enzym an der Regulierung von DAG beteiligt ist, das ein Substrat für PKC ist. | ||||||
1α,25-Dihydroxyvitamin D3 | 32222-06-3 | sc-202877B sc-202877A sc-202877C sc-202877D sc-202877 | 50 µg 1 mg 5 mg 10 mg 100 µg | $325.00 $632.00 $1428.00 $2450.00 $400.00 | 32 | |
Calcitriol, die aktive Form von Vitamin D3, wurde in bestimmten zellulären Kontexten mit der Regulierung der PKC-Aktivität in Verbindung gebracht. Durch die Modulation von PKC kann Calcitriol eine indirekte Wirkung auf die DGK-κ-Aktivität haben, indem es den DAG-Stoffwechsel beeinflusst. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
db-cAMP ist ein cAMP-Analogon, das PKA aktiviert, das wiederum Proteine phosphorylieren und regulieren kann, die mit DGK-κ interagieren oder es regulieren könnten, wodurch die Aktivität von DGK-κ durch diese Interaktionen potenziell verstärkt werden könnte. | ||||||