dcTRAILR2-Inhibitoren umfassen eine Reihe von Wirkstoffen, die speziell für die Interaktion mit dem Todesrezeptor 5 (DR5) oder dem TNF-verwandten Apoptose-induzierenden Ligandenrezeptor 2 (TRAIL-R2), einem am apoptotischen Signalweg beteiligten Protein, entwickelt wurden. Diese Klasse zeichnet sich durch eine Vielzahl von Molekülen mit jeweils einzigartigen chemischen Strukturen und Wirkmechanismen aus, die die Funktion von TRAIL-R2 modulieren sollen. Bei diesen Inhibitoren kann es sich um kleine Moleküle, Peptide oder monoklonale Antikörper handeln, die jeweils entweder direkt mit TRAIL-R2 interagieren oder dessen Signalweg beeinflussen. Das Hauptziel dieser Inhibitoren besteht darin, den natürlichen Apoptosemechanismus zu modulieren, indem sie den durch TRAIL-R2 vermittelten Signalweg entweder verstärken oder unterdrücken. Diese Modulation wird auf verschiedene Weise erreicht, z. B. durch die Veränderung der Rezeptor-Ligand-Interaktion, die Beeinflussung nachgeschalteter Signalmoleküle oder die Beeinflussung des Expressionsniveaus von Proteinen, die mit dem TRAIL-R2-Signalweg in Verbindung stehen.
dcTRAILR2-Inhibitoren sind vielfältig und kompliziert. Einige Inhibitoren binden direkt an den TRAIL-R2-Rezeptor und verhindern so dessen Interaktion mit seinem natürlichen Liganden TRAIL. Diese Hemmung kann zu einer Veränderung der nachgeschalteten apoptotischen Signalkaskade führen. Andere Wirkstoffe dieser Klasse können indirekt wirken, indem sie auf Proteine abzielen, die die Expression oder Funktion von TRAIL-R2 oder der damit verbundenen Signalkomponenten regulieren. Bestimmte Inhibitoren könnten beispielsweise Proteine herunterregulieren, die sich negativ auf den apoptotischen Signalweg auswirken, und so die Signalübertragung durch TRAIL-R2 verstärken. Außerdem könnten einige Moleküle dieser Klasse auf vorgelagerte Signalereignisse oder Transkriptionsfaktoren abzielen, die für die Expression von TRAIL-R2 entscheidend sind, und so die Verfügbarkeit und Aktivität des Rezeptors modulieren. Die chemischen Strukturen dieser Inhibitoren sind oft komplex und sollen die Spezifität und Effizienz ihrer Interaktion mit dem TRAIL-R2-Signalweg oder seinen Komponenten gewährleisten. Die Vielfalt ihrer Struktur und Funktion spiegelt die komplizierte Natur des TRAIL-R2-Signalwegs und die verschiedenen Punkte wider, an denen er moduliert werden kann.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
YM 155 | 781661-94-7 | sc-364661 sc-364661A | 5 mg 25 mg | $129.00 $497.00 | 3 | |
YM 155 regelt selektiv die Expression von Survivin herunter und hemmt so indirekt die durch TRAIL-R2 vermittelte Apoptose. | ||||||
Oridonin, R. rubescens | 28957-04-2 | sc-202751 | 5 mg | $77.00 | ||
Oridonin induziert die Apoptose über den TRAIL-Signalweg und verstärkt den durch TRAIL-R2 vermittelten Zelltod in Krebszellen. | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | $127.00 $178.00 | 2 | |
Pazopanib, ein Multi-Kinase-Inhibitor, kann die durch TRAIL-R2 vermittelte Apoptose in bestimmten Krebszellen verstärken. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Sorafenib kann Zellen für die durch TRAIL-R2 vermittelte Apoptose sensibilisieren, indem es verschiedene Kinasen hemmt. | ||||||
Z-VAD-FMK | 187389-52-2 | sc-3067 | 500 µg | $74.00 | 256 | |
Ein Pan-Caspase-Inhibitor, der die durch TRAIL-R2 vermittelten Apoptosewege modulieren kann. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132, ein Proteasom-Inhibitor, kann die durch TRAIL-R2 vermittelte Apoptose in bestimmten Zusammenhängen verstärken. | ||||||