Date published: 2025-10-10

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D2DR Aktivatoren

Gängige D2DR Activators sind unter underem Bromocriptine mesylate CAS 22260-51-1, (-)-Quinpirole hydrochloride CAS 85798-08-9, B-HT 920 CAS 36085-73-1, N-Desmethylclozapine CAS 6104-71-8 und 7-Hydroxy-DPAT·HBr CAS 76135-30-3.

D2DR, auch bekannt als DRD2, steht an vorderster Front der dopaminergen Neurotransmission und spielt eine entscheidende Rolle bei der Orchestrierung zellulärer Prozesse. Die oben beschriebenen chemischen Verbindungen dienen als Aktivatoren, indem sie bestimmte Signalwege, die mit D2DR in Verbindung stehen, direkt beeinflussen. Bemerkenswert ist, dass Agonisten wie Quinpirole, Bromocriptin und Ropinirol als Schlüsselakteure auftreten, die direkt mit D2DR interagieren und dessen funktionelle Aktivität verstärken. Diese Verbindungen tragen durch ihre agonistische Wirkung wesentlich zur Modulation der Neurotransmission und der komplizierten intrazellulären Signalübertragung bei. Umgekehrt übernehmen Antagonisten wie Racloprid und Haloperidol eine regulatorische Rolle, indem sie die D2DR-Aktivität modulieren. Durch die Rezeptorblockade erhöhen diese Antagonisten die Empfindlichkeit gegenüber endogenem Dopamin und stimmen die Rezeptorreaktion fein ab. Ein subtiles Gleichgewicht wird durch partielle Agonisten wie Aripiprazol hergestellt, die ausgewogene Effekte auf D2DR ausüben. Diese nuancierte Modulation trägt zur Feinregulierung der dopaminergen Signalübertragung bei und spiegelt die Feinheiten wider, die den mit D2DR verbundenen biochemischen Signalwegen innewohnen.

Atypische Antipsychotika, wie Clozapin und Lurasidon, interagieren auf komplexe Weise mit D2DR und stellen einen ausgeklügelten Ansatz zur Modulation seiner Funktion dar. Diese Verbindungen beeinflussen auf subtile Weise die Wirkung von D2DR auf die dopaminerge Neurotransmission und unterstreichen die Komplexität des Zusammenspiels zwischen exogenen Chemikalien und endogenen zellulären Prozessen. Darüber hinaus erweitern indirekte Modulatoren wie SKF 38393 ihren Einfluss auf D2DR, indem sie durch die breitere Landschaft des Dopaminrezeptorsystems navigieren. Ihre Aktionen wirken sich stromabwärts aus und beeinflussen komplexe Signalwege, die mit D2DR in Verbindung stehen.

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Bromocriptine mesylate

22260-51-1sc-200395
sc-200395A
sc-200395B
100 mg
500 mg
1 g
$98.00
$362.00
$540.00
4
(1)

Bromocriptinmesylat wirkt als D2-Dopaminrezeptor-Agonist, der sich durch seine selektive Bindung an die orthosterische Stelle des Rezeptors auszeichnet, die Konformationsänderungen auslöst, die die dopaminerge Signalwirkung verstärken. Sein einzigartiges Interaktionsprofil beinhaltet einen schnellen Wirkungseintritt aufgrund günstiger elektrostatischer Wechselwirkungen mit Rezeptorresten. Die Löslichkeitseigenschaften des Wirkstoffs fördern eine effiziente Verteilung in biologischen Systemen, während seine Stereochemie zu seiner Rezeptorselektivität und funktionellen Wirksamkeit beiträgt.

Raclopride

84225-95-6sc-204229
sc-204229A
10 mg
50 mg
$89.00
$295.00
2
(1)

Racloprid ist ein selektiver D2-ähnlicher Dopaminrezeptor-Antagonist. Es verstärkt die D2DR-Aktivität, indem es den Rezeptor blockiert und die Bindung von Dopamin verhindert. Dies führt zu einer erhöhten Empfindlichkeit des D2DR gegenüber endogenem Dopamin, wodurch seine funktionelle Aktivität in der Neurotransmission und in nachgeschalteten Signalwegen verstärkt wird.

(−)-Quinpirole hydrochloride

85798-08-9sc-253339
10 mg
$138.00
1
(1)

(-)-Quinpirolehydrochlorid ist ein potenter D2-Dopaminrezeptor-Agonist, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, die aktive Konformation des Rezeptors zu stabilisieren. Diese Verbindung weist eine einzigartige allosterische Modulation auf, die die Rezeptoraffinität und die Signalwirkung durch spezifische Interaktionen mit Transmembrandomänen erhöht. Ihr kinetisches Profil zeigt eine langsame Dissoziationsrate, die eine verlängerte Rezeptoraktivierung ermöglicht. Darüber hinaus beeinflusst seine chirale Natur die Bindungsdynamik und trägt so zu seinem besonderen pharmakologischen Verhalten bei.

B-HT 920

36085-73-1sc-203523
sc-203523A
10 mg
50 mg
$142.00
$583.00
(0)

B-HT 920 fungiert als selektiver D2-Dopaminrezeptor-Modulator, der sich durch seine einzigartige Bindungsaffinität auszeichnet, die die Desensibilisierung des Rezeptors fördert. Diese Verbindung geht spezifische Wasserstoffbrückenbindungen mit wichtigen Aminosäureresten ein und beeinflusst so die nachgeschalteten Signalwege. Die Reaktionskinetik zeigt einen schnellen Wirkungseintritt, verbunden mit einem reversiblen Bindungsmechanismus, der eine Feinabstimmung der Rezeptoraktivität ermöglicht. Die strukturellen Merkmale der Verbindung ermöglichen deutliche Konformationsänderungen, die ihre modulierende Wirkung verstärken.

N-Desmethylclozapine

6104-71-8sc-201113
sc-201113A
5 mg
25 mg
$98.00
$364.00
2
(0)

N-Desmethylclozapin wirkt als D2-Dopaminrezeptor-Antagonist, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, Rezeptorkonformationen durch einzigartige hydrophobe Wechselwirkungen zu stabilisieren. Diese Verbindung weist eine langsame Dissoziationsrate auf, was zu einer verlängerten Rezeptorbesetzung führt. Seine ausgeprägte molekulare Architektur ermöglicht eine selektive Bindung an allosterische Stellen, wodurch die Rezeptordynamik moduliert und die intrazellulären Signalkaskaden beeinflusst werden. Die Wechselwirkungen des Wirkstoffs mit Lipidmembranen erhöhen seine Bioverfügbarkeit und Rezeptoraffinität zusätzlich.

7-Hydroxy-DPAT·HBr

76135-30-3sc-200400
sc-200400A
10 mg
50 mg
$102.00
$245.00
5
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7-Hydroxy-DPAT-HBr fungiert als D2-Dopaminrezeptor-Agonist und zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, die Rezeptoraktivierung durch spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophile Wechselwirkungen zu induzieren. Diese Verbindung weist eine schnelle Kinetik bei der Rezeptorbindung auf, was eine rasche Signaltransduktion ermöglicht. Ihre einzigartigen strukturellen Merkmale ermöglichen eine selektive Modulation von Rezeptorsubtypen, die sich auf nachgeschaltete Signalwege und zelluläre Reaktionen auswirken. Darüber hinaus verbessern seine Löslichkeitseigenschaften seine Interaktion mit biologischen Membranen und optimieren so die Rezeptorbindung.

Cabergoline

81409-90-7sc-203864
sc-203864A
10 mg
50 mg
$300.00
$1055.00
(0)

Cabergolin wirkt als potenter D2-Dopaminrezeptor-Agonist, der sich durch seine einzigartige Fähigkeit auszeichnet, Rezeptorkonformationen durch hydrophobe Wechselwirkungen und π-π-Stapelung mit aromatischen Resten zu stabilisieren. Diese Verbindung weist eine langsame Dissoziationsrate vom Rezeptor auf, was eine lang anhaltende Signalwirkung ermöglicht. Ihre strukturelle Starrheit trägt zur selektiven Bindung bei und beeinflusst verschiedene intrazelluläre Signalkaskaden. Darüber hinaus erhöht ihre lipophile Natur die Membrandurchlässigkeit, was eine effektive Rezeptorbindung erleichtert.

(RS)-(±)-Sulpiride

15676-16-1sc-205494
100 mg
$69.00
(0)

Sulpirid ist ein D2-ähnlicher Dopaminrezeptorantagonist. Es moduliert die D2DR-Aktivität durch Blockierung des Rezeptors, was zu einer erhöhten Empfindlichkeit gegenüber endogenem Dopamin führt. Dies führt zu einer erhöhten funktionellen Aktivität von D2DR bei der Regulierung der Neurotransmission und der damit verbundenen zellulären Prozesse. Die antagonistische Wirkung von Sulpirid unterstreicht seine Rolle bei der Feinabstimmung der dopaminergen Signalübertragung durch D2DR.

Ropinirole Hydrochloride

91374-20-8sc-205843
sc-205843A
25 mg
100 mg
$82.00
$311.00
1
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Ropinirolhydrochlorid wirkt als selektiver D2-Dopaminrezeptor-Agonist, der sich durch seine einzigartige Bindungsaffinität auszeichnet, die die Rezeptoraktivierung durch Wasserstoffbrückenbindungen und elektrostatische Wechselwirkungen fördert. Sein kinetisches Profil zeigt eine moderate Assoziationsrate, die zu einer anhaltenden Rezeptorbesetzung führt. Die Konformationsflexibilität des Wirkstoffs ermöglicht die Anpassung an verschiedene Rezeptorzustände und beeinflusst die nachgeschalteten Signalwege. Darüber hinaus verbessern seine Löslichkeitseigenschaften seine Interaktion mit Lipidmembranen und optimieren so den Zugang zum Rezeptor.

Quinelorane dihydrochloride

97548-97-5sc-255455
sc-255455A
5 mg
10 mg
$94.00
$219.00
(0)

Quineloran-Dihydrochlorid wirkt als potenter D2-Dopaminrezeptor-Agonist, der sich durch seine hohe Selektivität und Affinität für den Rezeptor auszeichnet. Seine einzigartige Molekularstruktur erleichtert spezifische hydrophobe Wechselwirkungen und erhöht die Bindungsstabilität. Die Verbindung weist eine schnelle Kinetik auf, die eine rasche Aktivierung des Rezeptors und eine anschließende Modulation der intrazellulären Signalkaskaden ermöglicht. Darüber hinaus unterstreicht seine Fähigkeit, stabile Komplexe mit Rezeptordomänen zu bilden, seine Rolle bei der Beeinflussung neurophysiologischer Reaktionen.