Date published: 2025-9-6

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D1DR Aktivatoren

Gängige D1DR Activators sind unter underem SKF 38393 hydrochloride CAS 62717-42-4, Haloperidol CAS 52-86-8, Reserpine CAS 50-55-5, Levodopa CAS 59-92-7 und (-)-Quinpirole hydrochloride CAS 85798-08-9.

D1DR-Aktivatoren beziehen sich auf eine Klasse von Verbindungen oder Prozessen, die spezifisch mit dem Dopamin-D1-Rezeptor (D1DR) interagieren und dessen Aktivität modulieren. Der D1DR ist ein Subtyp des Dopaminrezeptors, bei dem es sich um einen G-Protein-gekoppelten Rezeptor (GPCR) handelt, der sich auf der Oberfläche von Neuronen in verschiedenen Regionen des Gehirns befindet. Diese Rezeptoren spielen eine zentrale Rolle bei der Vermittlung der Wirkungen von Dopamin, einem Neurotransmitter, der eine Vielzahl von physiologischen und Verhaltensfunktionen reguliert, darunter Stimmung, Kognition, Bewegung und Belohnung.

Die Aktivierung des D1DR durch seinen natürlichen Liganden, Dopamin, oder durch synthetische Verbindungen, die als D1DR-Aktivatoren bekannt sind, führt zur Aktivierung intrazellulärer Signalwege. Diese Aktivierung kann je nach Gehirnregion und den spezifischen beteiligten Signalkaskaden zu verschiedenen zellulären Reaktionen führen. So ist beispielsweise die D1DR-Aktivierung im präfrontalen Cortex mit einem verbesserten Arbeitsgedächtnis und einer verbesserten Exekutivfunktion verbunden, während sie im Striatum eine Rolle bei der motorischen Steuerung und der Belohnungsverarbeitung spielt. Die Erforschung von D1DR-Aktivatoren ist von entscheidender Bedeutung für das Verständnis der genauen Mechanismen, durch die die Dopamin-Signalübertragung die neuronale Funktion und das Verhalten moduliert, mit Auswirkungen auf Erkrankungen wie Parkinson, Schizophrenie und Sucht.

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SKF 38393 hydrochloride

62717-42-4sc-203264
25 mg
$49.00
(1)

SKF 38393 Hydrochlorid ist ein selektiver D1-Dopaminrezeptor-Agonist, der eine einzigartige Bindungsaffinität aufweist und spezifische Wechselwirkungen mit den allosterischen Stellen des Rezeptors eingeht. Dieser Wirkstoff beeinflusst die nachgeschalteten Signalkaskaden, insbesondere den cAMP-Signalweg, indem er die Rezeptorkonformationen stabilisiert. Sein kinetisches Profil zeigt eine schnelle Assoziationsrate, die eine rasche Modulation der Rezeptoraktivität ermöglicht, während seine Löslichkeitseigenschaften seine Interaktion mit Lipidmembranen verbessern und die Dynamik der zellulären Signalübertragung beeinflussen.

Haloperidol

52-86-8sc-507512
5 g
$190.00
(0)

Ein Antipsychotikum, das als D2-Rezeptor-Antagonist wirkt. Chronische Exposition kann zu einer Hochregulierung der D1-Rezeptoren führen.

SKF 81297 hydrobromide

71636-61-8sc-204283B
sc-204283
sc-204283C
sc-204283A
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
$128.00
$198.00
$280.00
$890.00
1
(1)

SKF 81297 Hydrobromid ist ein potenter D1-Dopaminrezeptor-Agonist, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, die Rezeptoraktivität durch einzigartige Konformationsänderungen selektiv zu modulieren. Diese Verbindung zeigt eine ausgeprägte Interaktion mit der orthosterischen Stelle des Rezeptors und fördert eine verstärkte G-Protein-Kopplung. Seine Reaktionskinetik weist auf eine verlängerte Dissoziationszeit hin, was eine anhaltende Rezeptoraktivierung ermöglicht. Darüber hinaus beeinflusst die hydrophile Natur von SKF 81297 seine Verteilung in biologischen Systemen und wirkt sich auf die Membranpermeabilität und die Zugänglichkeit des Rezeptors aus.

SKF 83959

67287-95-0sc-204285
sc-204285A
10 mg
50 mg
$183.00
$771.00
(0)

SKF 83959 ist ein selektiver D1-Dopaminrezeptor-Antagonist, der eine einzigartige Bindungsdynamik aufweist und an allosterischen Stellen angreift, um die Rezeptoraktivierung zu hemmen. Seine Molekularstruktur ermöglicht spezifische Wechselwirkungen, die inaktive Rezeptorkonformationen stabilisieren und so nachgeschaltete Signalwege wirksam blockieren. Das kinetische Profil des Wirkstoffs zeigt schnelle Assoziationsraten, wobei er jedoch eine beträchtliche Verweilzeit beibehält, was zu seiner Wirksamkeit bei der Modulation der Rezeptorfunktion beiträgt. Seine lipophilen Eigenschaften verbessern die Membranaffinität und beeinflussen die zelluläre Aufnahme und Verteilung.

N-Allyl-(±)-SKF-38393 hydrobromide

300561-58-4sc-224127
sc-224127A
25 mg
100 mg
$211.00
$959.00
(0)

N-Allyl-(±)-SKF-38393-Hydrobromid wirkt als Modulator des D1-Dopaminrezeptors und zeichnet sich durch besondere Interaktionsmuster aus, die die Desensibilisierung des Rezeptors fördern. Seine einzigartige Stereochemie erleichtert die selektive Bindung und ermöglicht eine nuancierte Veränderung der Rezeptorkonformation. Die Verbindung weist ein günstiges kinetisches Profil auf, das sich durch ein Gleichgewicht zwischen schneller Bindung und verlängerter Rezeptorbesetzung auszeichnet. Darüber hinaus verbessert seine Hydrobromidform die Löslichkeit, was sich auf seine Verteilung in biologischen Systemen auswirkt.

Fenoldopam hydrochloride

67227-56-9sc-279160
10 mg
$159.00
(0)

Fenoldopamhydrochlorid wirkt als selektiver D1-Dopaminrezeptor-Agonist und weist eine einzigartige Bindungsdynamik auf, die die Rezeptoraktivierung verstärkt. Seine strukturelle Konfiguration ermöglicht spezifische Wechselwirkungen mit den allosterischen Stellen des Rezeptors und fördert so eine besondere Signalkaskade. Die Hydrochloridform der Verbindung trägt zu ihrer Löslichkeit und Stabilität bei und erleichtert den effizienten Transport durch biologische Membranen. Das kinetische Verhalten des Wirkstoffs ist durch eine schnelle Rezeptoraktivierung gekennzeichnet, gefolgt von einer anhaltenden Aktivität, die die nachgeschalteten physiologischen Reaktionen beeinflusst.

A 68930 hydrochloride

130465-39-3sc-203485
sc-203485A
10 mg
50 mg
$173.00
$719.00
2
(0)

A 68930 Hydrochlorid wirkt als potenter D1-Dopaminrezeptor-Agonist, der sich durch seine einzigartige Affinität für die orthosterische Stelle des Rezeptors auszeichnet. Diese Verbindung weist eine bemerkenswerte Fähigkeit zur Modulation der Rezeptorkonformation auf, die zu einer verstärkten G-Protein-Kopplung und nachgeschalteten Signalübertragung führt. Seine Hydrochloridform verbessert die Löslichkeit und fördert die effektive Diffusion in verschiedenen Umgebungen. Der Wirkstoff zeigt einen raschen Wirkungseintritt mit einem ausgeprägten Profil der Rezeptordesensibilisierung, das seine Interaktionsdynamik beeinflusst.

A 77636 hydrochloride

145307-34-2sc-203486
sc-203486A
10 mg
50 mg
$203.00
$842.00
3
(1)

A 77636 Hydrochlorid ist ein selektiver D1-Dopaminrezeptormodulator, der sich durch seine einzigartige Bindungskinetik auszeichnet, die die Rezeptoraktivierung fördert. Dieser Wirkstoff weist einen hohen Grad an Spezifität auf und erleichtert gezielte Interaktionen, die intrazelluläre Signalwege beeinflussen. Seine Hydrochloridform verbessert die Stabilität und Löslichkeit und ermöglicht eine effiziente Aufnahme in die Zellen. Insbesondere zeigt A 77636 Hydrochlorid ein einzigartiges Muster der Rezeptorinternalisierung, was sich auf sein pharmakodynamisches Profil auswirkt.

SKF 83822 hydrobromide

74115-10-9sc-204284
sc-204284A
5 mg
50 mg
$198.00
$811.00
(0)

SKF 83822 Hydrobromid ist ein selektiver D1-Dopaminrezeptor-Modulator, der sich durch seine ausgeprägten allosterischen Modulationseigenschaften auszeichnet. Dieser Wirkstoff geht einzigartige molekulare Wechselwirkungen ein, die die Rezeptorkonformationen stabilisieren und die Effizienz der Signaltransduktion erhöhen. Seine Hydrobromidform trägt zu einer verbesserten Löslichkeit und Bioverfügbarkeit bei und erleichtert die schnelle Verteilung in biologischen Systemen. SKF 83822-Hydrobromid weist außerdem ein einzigartiges Desensibilisierungsprofil auf, das das Rezeptorrecycling und die Dynamik der nachgeschalteten Signalübertragung beeinflusst.

Reserpine

50-55-5sc-203370
sc-203370A
1 g
5 g
$134.00
$406.00
1
(2)

Entfernt Dopamin aus den Nervenendigungen. Eine chronische Behandlung könnte die D1DR-Expression als Ausgleichsmechanismus beeinflussen.