Date published: 2025-9-7

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D1DR Activateurs

Les activateurs D1DR courants comprennent, entre autres, le chlorhydrate SKF 38393 CAS 62717-42-4, l'halopéridol CAS 52-86-8, la réserpine CAS 50-55-5, la lévodopa CAS 59-92-7 et le chlorhydrate de (-)-quinpirole CAS 85798-08-9.

Les activateurs D1DR désignent une classe de composés ou de procédés qui interagissent spécifiquement avec le récepteur D1 de la dopamine (D1DR) et en modulent l'activité. Le D1DR est un sous-type de récepteur de la dopamine, qui est un récepteur couplé à la protéine G (RCPG) présent à la surface des neurones dans diverses régions du cerveau. Ces récepteurs jouent un rôle central dans la médiation des effets de la dopamine, un neurotransmetteur qui régule un large éventail de fonctions physiologiques et comportementales, notamment l'humeur, la cognition, le mouvement et la récompense.

L'activation du D1DR par son ligand naturel, la dopamine, ou par des composés synthétiques connus sous le nom d'activateurs du D1DR, entraîne l'activation de voies de signalisation intracellulaires. Cette activation peut entraîner diverses réponses cellulaires, en fonction de la région cérébrale et des cascades de signalisation spécifiques impliquées. Par exemple, l'activation du D1DR dans le cortex préfrontal est associée à une amélioration de la mémoire de travail et des fonctions exécutives, tandis que dans le striatum, elle joue un rôle dans le contrôle moteur et le traitement de la récompense. La recherche sur les activateurs du D1DR est cruciale pour comprendre les mécanismes précis par lesquels la signalisation de la dopamine module la fonction neuronale et le comportement, avec des implications pour des pathologies telles que la maladie de Parkinson, la schizophrénie et la toxicomanie.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

Dopamine-d4 Hydrochloride

203633-19-6sc-218267
1 mg
$370.00
2
(0)

Le chlorhydrate de dopamine-d4 est un modulateur sélectif des récepteurs dopaminergiques D1, caractérisé par sa capacité unique à stabiliser les conformations des récepteurs. Ce composé s'engage dans des interactions moléculaires spécifiques qui augmentent l'affinité pour les protéines G, facilitant ainsi des cascades de signalisation nuancées. Sa cinétique de réaction révèle un modèle distinctif d'activation des récepteurs, ce qui permet un contrôle temporel précis des effets en aval. En outre, le chlorhydrate de dopamine-d4 présente une propension notable à la modulation allostérique, influençant le comportement des récepteurs dans des systèmes biologiques complexes.

Pergolide Mesylate

66104-23-2sc-212538
2.5 mg
$380.00
(0)

Le mésylate de pergolide agit comme un puissant agoniste des récepteurs dopaminergiques D1, se distinguant par sa conformation structurelle unique qui favorise l'activation des récepteurs. Il présente une forte affinité de liaison, ce qui renforce le couplage entre le récepteur et la protéine G. Le profil cinétique du composé est le suivant Le profil cinétique du composé révèle un début d'action rapide et une action prolongée, permettant un engagement soutenu des récepteurs. En outre, le mésylate de pergolide présente une interaction sélective avec des voies de signalisation spécifiques, influençant de manière complexe les réponses moléculaires en aval.

Fenoldopam Mesylate

67227-57-0sc-211503
10 mg
$250.00
(0)

Le mésylate de fenoldopam se caractérise par son action agoniste sélective sur les récepteurs dopaminergiques D1, facilitée par son architecture moléculaire unique qui améliore l'affinité du récepteur. Ce composé présente des propriétés cinétiques distinctes, permettant une activation rapide des récepteurs et une modulation des cascades de signalisation intracellulaire. Ses interactions avec les protéines G sont remarquables pour leur spécificité, ce qui permet d'obtenir des réponses physiologiques ciblées. La solubilité et la stabilité du composé contribuent également à son comportement dynamique dans les systèmes biologiques.

Levodopa

59-92-7sc-205372
sc-205372A
5 g
25 g
$53.00
$168.00
9
(1)

Le précurseur de la dopamine. Une supplémentation peut entraîner une augmentation des niveaux de dopamine, ce qui pourrait influencer l'expression de la D1DR.

(±)-SKF-38393 hydrochloride

62717-42-4sc-264306
sc-264306A
100 mg
500 mg
$179.00
$707.00
1
(0)

Le chlorhydrate de (+/-)-SKF-38393 est un puissant agoniste des récepteurs dopaminergiques D1, qui se distingue par sa capacité à induire des changements de conformation dans la structure des récepteurs, renforçant ainsi les interactions ligand-récepteur. Ce composé présente une cinétique de liaison unique, caractérisée par des taux d'association et de dissociation rapides, qui facilitent une transduction efficace du signal. Sa nature hydrophile favorise sa solubilité dans les environnements aqueux, ce qui influence sa distribution et son interaction avec les membranes cellulaires, et donc les voies de signalisation en aval.

(−)-Quinpirole hydrochloride

85798-08-9sc-253339
10 mg
$138.00
1
(1)

Agoniste des récepteurs D2/D3, mais une exposition chronique ou des doses élevées pourraient influencer indirectement l'expression du D1DR.

Chloro-APB hydrobromide

80751-65-1sc-252573
sc-252573A
5 mg
25 mg
$154.00
$527.00
(0)

Le bromhydrate de chloro-APB agit comme un modulateur sélectif des récepteurs dopaminergiques D1, en présentant des interactions électrostatiques uniques qui stabilisent les complexes récepteur-ligand. Ses régions hydrophobes distinctes améliorent la perméabilité des membranes, ce qui permet une absorption cellulaire efficace. La réactivité du composé en tant qu'halogénure d'acide facilite l'attaque nucléophile, ce qui conduit à diverses voies de synthèse. En outre, sa configuration stérique spécifique influence l'affinité de la liaison, ce qui contribue à son profil pharmacodynamique unique.

(R)-(−)-Apomorphine hydrochloride

314-19-2sc-203675A
sc-203675
sc-203675B
5 mg
50 mg
500 mg
$82.00
$158.00
$413.00
(1)

Le chlorhydrate de (R)-(-)-apomorphine est un agoniste des récepteurs dopaminergiques D1, caractérisé par sa capacité à induire des changements de conformation dans la structure des récepteurs. La stéréochimie du composé joue un rôle crucial dans sa dynamique de liaison, favorisant les interactions sélectives avec les sites récepteurs. Sa nature amphiphile améliore sa solubilité dans les membranes biologiques, facilitant ainsi une distribution rapide. En outre, les propriétés cinétiques du composé permettent une activation rapide des récepteurs, influençant les voies de signalisation en aval.

(S)-Pramipexole Dihydrochloride

104632-25-9sc-212895
10 mg
$164.00
(1)

Agoniste des récepteurs D2/D3. Son effet sur l'expression du D1DR pourrait être indirect.

PACAP(6-38)

137061-48-4sc-391136
sc-391136A
500 µg
1 mg
$529.00
$914.00
(0)

Peut moduler la signalisation de la dopamine, en influençant potentiellement l'expression du D1DR.