CYP4A30B Aktivatoren
Gängige CYP4A30B Activators sind unter underem WY 14643 CAS 50892-23-4, GW 7647 CAS 265129-71-3, Clofibrate CAS 637-07-0, LTB4 (Leukotriene B4) CAS 71160-24-2 und 20-HETE CAS 79551-86-3.
CYP4A30B, ein Cytochrom-P450-Enzym, ist an 16-Hydroxypalmitat-Dehydrogenase- und Monooxygenase-Aktivitäten beteiligt, die für den Fettsäurestoffwechsel und die Ikosanoid-Biosynthese entscheidend sind. Seine Funktion in verschiedenen zellulären Kompartimenten, seine Rolle bei der Nierenentwicklung und seine Verbindung mit Bluthochdruck unterstreichen seine physiologische Bedeutung. Die Aktivierung von CYP4A30B wird durch ein Repertoire von Chemikalien gesteuert, die entweder direkt oder indirekt die enzymatischen Aktivitäten modulieren. Zu den direkten Aktivatoren gehören Wy-14643, GW7647 und Clofibrat, die über die Aktivierung des Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptors alpha (PPARα) wirken und zu einer verstärkten Transkription und erhöhten Enzymwerten führen. Leukotrien B4 (LTB4) und 20-Hydroxyeicosatetraensäure (20-HETE) stimulieren CYP4A30B direkt, indem sie als Substrate wirken und die enzymatische Aktivität im Icosanoid-Biosyntheseprozess fördern.
Zu den indirekten Aktivatoren gehören Tazarotene, ein RAR-Modulator, und Epoxidhydrolase-Inhibitoren, die den Abbau von Epoxyeicosatriensäuren (EETs) verhindern. Acetaminophen induziert Cytochrom-P450-Enzyme, wodurch CYP4A30B indirekt aktiviert und der Fettsäurestoffwechsel gefördert wird. Thiazolidindione (TZDs) aktivieren CYP4A30B durch Modulation des Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptors gamma (PPARγ). Prostaglandin E2 (PGE2) stimuliert CYP4A30B direkt als Substrat und trägt so zu einer autoregulatorischen Schleife im Fettsäuremetabolismus bei. Das Verständnis der spezifischen Wege und Moleküle, die die Aktivierung von CYP4A30B beeinflussen, ist entscheidend für die Entschlüsselung seiner Rolle im Fettsäurestoffwechsel und in der Ikosanoidbiosynthese. Die identifizierten Chemikalien bieten wertvolle Einblicke in die verschiedenen Mechanismen, die der Regulierung von CYP4A30B zugrunde liegen, und ebnen den Weg für die weitere Erforschung seiner funktionellen Bedeutung für die Nierenentwicklung und seiner Auswirkungen auf Bluthochdruck.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
WY 14643 | 50892-23-4 | sc-203314 | 50 mg | $133.00 | 7 | |
Direkter Aktivator von CYP4A30B durch Aktivierung des Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptors Alpha (PPARα). Die Bindung von Wy-14643 an PPARα induziert dessen Translokation in den Zellkern, was zu einer erhöhten Transkription von CYP4A30B führt. Dies führt zu erhöhten Enzymspiegeln und verstärkten 16-Hydroxypalmitat-Dehydrogenase- und Monooxygenase-Aktivitäten. | ||||||
GW 7647 | 265129-71-3 | sc-203068A sc-203068 sc-203068B sc-203068C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $48.00 $167.00 $262.00 $648.00 | 6 | |
Aktiviert CYP4A30B direkt durch Bindung an den Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptor Alpha (PPARα). Durch GW7647 aktivierter PPARα wandert in den Zellkern, was zu einer erhöhten Transkription von CYP4A30B führt. Dies führt zu erhöhten Enzymspiegeln und verstärkten 16-Hydroxypalmitat-Dehydrogenase- und Monooxygenase-Aktivitäten. | ||||||
Clofibrate | 637-07-0 | sc-200721 | 1 g | $32.00 | ||
Aktiviert CYP4A30B durch Bindung an den Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptor Alpha (PPARα). Clofibrat-aktiviertes PPARα wandert in den Zellkern, was zu einer erhöhten Transkription von CYP4A30B führt. Dies führt zu erhöhten Enzymspiegeln und verstärkten 16-Hydroxypalmitat-Dehydrogenase- und Monooxygenase-Aktivitäten. | ||||||
LTB4 (Leukotriene B4) | 71160-24-2 | sc-201043 | 50 µg | $367.00 | 4 | |
Stimuliert CYP4A30B direkt, indem es als Substrat wirkt. LTB4 wird von CYP4A30B im icosanoiden Biosyntheseprozess metabolisiert, und seine Bindung an das aktive Zentrum des Enzyms fördert die enzymatische Aktivität. Diese Interaktion dient als autoregulatorischer Mechanismus, der CYP4A30B im Fettsäurestoffwechsel direkt aktiviert. | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | $40.00 | 9 | |
Aktiviert CYP4A30B durch Aktivierung des Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptors Alpha (PPARα). Die Bindung von Fenofibrat an PPARα induziert dessen Translokation in den Zellkern, was zu einer erhöhten Transkription von CYP4A30B führt. Dies führt zu erhöhten Enzymspiegeln und verstärkten 16-Hydroxypalmitat-Dehydrogenase- und Monooxygenase-Aktivitäten. | ||||||
Tazarotene | 118292-40-3 | sc-220193 | 10 mg | $103.00 | ||
Wirkt als indirekter Aktivator von CYP4A30B durch Modulation der Retinsäure-Rezeptor (RAR)-Signalübertragung. Tazaroten bindet an RAR und fördert dessen Interaktion mit dem Retinoid-X-Rezeptor (RXR). Dieses Heterodimer bindet dann an Retinsäure-Response-Elemente im CYP4A30B-Promotor, wodurch die Genexpression hochreguliert und anschließend die Enzymaktivität erhöht wird. | ||||||
Acetaminophen | 103-90-2 | sc-203425 sc-203425A sc-203425B | 5 g 100 g 500 g | $40.00 $60.00 $190.00 | 11 | |
Indirekte Aktivierung von CYP4A30B durch Induktion von Cytochrom-P450-Enzymen. Der Metabolismus von Acetaminophen erzeugt reaktive Zwischenprodukte, die verschiedene P450-Enzyme, einschließlich CYP4A30B, stimulieren. Diese indirekte Aktivierung verbessert den Biosyntheseprozess von Icosanoiden und die Monooxygenase-Aktivität und trägt zu einem erhöhten Fettsäurestoffwechsel bei. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
Stimuliert CYP4A30B direkt, indem es als Substrat wirkt. PGE2 wird im Rahmen des Biosyntheseprozesses von Icosanoiden durch CYP4A30B metabolisiert, und seine Bindung an das aktive Zentrum des Enzyms fördert die enzymatische Aktivität. Diese substratspezifische Interaktion dient als autoregulatorischer Mechanismus, der CYP4A30B im Fettsäurestoffwechsel direkt aktiviert. | ||||||