CRF21 Inhibitoren
Gängige CRF21 Inhibitors sind unter underem PD 98059 CAS 167869-21-8, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, SB 203580 CAS 152121-47-6 und U-0126 CAS 109511-58-2.
CRF21-Inhibitoren stellen eine chemische Klasse dar, die speziell darauf ausgerichtet ist, die Aktivität des CRF21-Proteins, eines an einem zellulären Signalweg beteiligten Proteins, zu hemmen. Diese Inhibitoren zeichnen sich durch ihre Fähigkeit aus, selektiv an das CRF21-Protein zu binden und dadurch seine Interaktion mit seinen natürlichen Liganden oder Substraten zu blockieren. Diese Blockierung führt zu einer Unterbrechung der nachgeschalteten Signalkaskade, die CRF21 normalerweise vermittelt. Der genaue Wirkmechanismus dieser Inhibitoren kann variieren; einige konkurrieren mit dem natürlichen Liganden um die aktive Stelle von CRF21, während andere eine Konformationsänderung in der Proteinstruktur bewirken können, die seine ordnungsgemäße Funktion verhindert. Bei der Entwicklung von CRF21-Inhibitoren werden häufig Molekülstrukturen verwendet, die die Form und Ladungsverteilung der natürlichen Bindungspartner von CRF21 nachahmen und so eine enge und spezifische Bindungsaffinität ermöglichen. Auf diese Weise gewährleisten diese Wirkstoffe eine hohe Spezifität und verringern Off-Target-Effekte, die durch die Interaktion mit anderen Proteinen in der Zelle entstehen könnten.
Die Entwicklung von CRF21-Inhibitoren beruht auf dem Verständnis der Rolle des Proteins in seinem spezifischen Signalweg. Durch die Untersuchung der endogenen Funktion von CRF21 können Wissenschaftler Schlüsseldomänen des Proteins identifizieren, die für seine Aktivität wesentlich sind. Inhibitoren, die auf diese Domänen abzielen, sind in der Regel das Ergebnis eines rationalen Wirkstoffdesigns, bei dem Computermodelle eine entscheidende Rolle bei der Vorhersage spielen, wie der Inhibitor mit dem Protein interagieren wird. Ergänzt wird dies durch empirische Methoden wie das Hochdurchsatz-Screening, um vielversprechende chemische Verbindungen zu identifizieren, die hemmende Wirkungen entfalten. Sobald diese Verbindungen identifiziert sind, werden sie weiter verfeinert, um ihre Wirksamkeit und Selektivität zu verbessern. Die Wirksamkeit der Inhibitoren wird anhand ihrer Auswirkungen auf die von CRF21 vermittelten biochemischen Prozesse quantitativ gemessen, in der Regel mit Hilfe von Assays, die Veränderungen in der Aktivität des Proteins erfassen können. Anhand dieser Daten können die Inhibitoren iterativ optimiert werden, wobei ihre chemischen Eigenschaften auf eine maximale Hemmwirkung bei gleichzeitiger Minimierung unbeabsichtigter Wechselwirkungen mit anderen Proteinen abgestimmt werden.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $40.00 $92.00 | 212 | |
PD98059 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der mitogen-aktivierten Proteinkinase (MEK), die wiederum den ERK-Signalweg reguliert. Durch die Hemmung von MEK führt PD98059 indirekt zu einer verminderten ERK-Aktivität, was die CRF21-Aktivität herunterregulieren könnte, wenn CRF21 dem ERK-Signalweg nachgeschaltet ist. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY294002 ist ein Phosphatidylinositol-3-Kinase (PI3K)-Inhibitor. Durch die Blockierung von PI3K wird die Aktivierung von AKT, einer Kinase, die an Überlebenswegen beteiligt ist, verhindert. Wenn die Aktivität von CRF21 für die Membranlokalisierung oder -stabilität von der PI3K/AKT-Signalübertragung abhängt, würde LY294002 zu einer CRF21-Hemmung führen. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $63.00 $158.00 $326.00 | 233 | |
Rapamycin ist ein mTOR-Inhibitor. mTOR ist ein zentraler Regulator des Zellwachstums, und durch seine Hemmung könnte Rapamycin die Proteinsynthese und die Zellproliferation verringern. Wenn die Funktion von CRF21 mit diesen Prozessen verbunden ist, würde auch seine Aktivität gehemmt werden. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $90.00 $349.00 | 284 | |
SB203580 ist ein p38-MAPK-Inhibitor. Durch die Hemmung von p38-MAPK könnte SB203580 die Phosphorylierung von nachgeschalteten Substraten behindern, die für die CRF21-Aktivierung erforderlich sind, wenn CRF21 Teil von Stressreaktionswegen ist, die durch p38-MAPK reguliert werden. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $64.00 $246.00 | 136 | |
U0126 ist ein Inhibitor von MEK1 und MEK2, die im MAPK-Signalweg stromaufwärts von ERK liegen. Die Hemmung von MEK1/2 durch U0126 würde zu einer verminderten ERK-Aktivität führen, was möglicherweise zu einer verminderten Aktivität von CRF21 führen würde, wenn es durch den MAPK-Signalweg reguliert wird. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK). JNK ist an regulatorischen Prozessen wie Apoptose und zellulärer Differenzierung beteiligt. Wenn die CRF21-Funktion mit dem JNK-Signalweg in Verbindung steht, würde SP600125 zu einer Hemmung führen. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $67.00 $223.00 $425.00 | 97 | |
Wortmannin ist wie LY294002 ein potenter PI3K-Inhibitor und würde in ähnlicher Weise zu einer Hemmung der AKT-Signalübertragung führen. Dies würde jegliche CRF21-bezogene Aktivität behindern, die für ihre Funktion auf den PI3K/AKT-Signalweg angewiesen ist. | ||||||
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $225.00 $779.00 | 24 | |
Nutlin-3 unterbricht die Interaktion zwischen p53 und MDM2, was zur Stabilisierung und Aktivierung von p53 führt. Wenn CRF21 durch p53 negativ reguliert wird, würde die Aktivierung von p53 durch Nutlin-3 zur Hemmung von CRF21 führen. | ||||||
Apigenin | 520-36-5 | sc-3529 sc-3529A sc-3529B sc-3529C sc-3529D sc-3529E sc-3529F | 5 mg 100 mg 1 g 5 g 25 g 100 g 1 kg | $33.00 $214.00 $734.00 $1151.00 $2348.00 $3127.00 $5208.00 | 22 | |
Apigenin ist ein Flavonoid, das die Proteinkinase C (PKC) hemmen kann. Da PKC an einer Vielzahl von Signalwegen beteiligt ist, einschließlich derer, die die Proliferation und Apoptose regulieren, könnte die Hemmung durch Apigenin zu einer verminderten CRF21-Aktivität führen, wenn CRF21 durch PKC moduliert wird. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $153.00 $356.00 | 15 | |
ZM-447439 ist ein Aurora-Kinase-Hemmer. Aurora-Kinasen sind für die Zellteilung unerlässlich, und ihre Hemmung durch ZM-447439 könnte zu einem Stillstand des Zellzyklus führen. Wenn die CRF21-Funktion mit der Zellteilung zusammenhängt, würde dieser Hemmer die CRF21-Aktivität verringern. | ||||||