COASTER Aktivatoren
Gängige COASTER Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, PMA CAS 16561-29-8, Bradykinin CAS 58-82-2 und Insulin CAS 11061-68-0.
Zu den chemischen Aktivatoren von COASTER gehört eine Vielzahl von Verbindungen, die seine Aktivierung über verschiedene zelluläre Signalwege bewirken können. Forskolin, das für seine Fähigkeit bekannt ist, den Gehalt an zyklischem AMP (cAMP) zu erhöhen, stimuliert direkt den cAMP-abhängigen Signalweg, was zur Aktivierung der Proteinkinase A (PKA) führt. Die aktivierte PKA kann COASTER phosphorylieren und dadurch seine Aktivität erhöhen. In ähnlicher Weise kann Ionomycin durch Erhöhung des intrazellulären Kalziumspiegels kalziumabhängige Proteinkinasen aktivieren, die in der Lage sind, COASTER für die Phosphorylierung anzuvisieren. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) aktiviert die Proteinkinase C (PKC), eine weitere Kinase, die COASTER phosphorylieren kann, wenn es sich im Substratbereich von PKC befindet. Der epidermale Wachstumsfaktor (EGF) wirkt auf den EGF-Rezeptor und setzt eine Signalkaskade in Gang, die in der Aktivierung von Kinasen gipfelt, die auf COASTER einwirken können.
Darüber hinaus aktiviert Bradykinin durch seine Wirkung auf G-Protein-gekoppelte Rezeptoren nachgeschaltete Kinasen, die ebenfalls auf COASTER wirken können. Insulin löst nach Bindung an seinen Rezeptor den PI3K/AKT-Signalweg aus, der für seine Rolle bei der Phosphorylierung verschiedener Substrate, darunter möglicherweise COASTER, bekannt ist. Anisomycin ist ein starker Aktivator der stressaktivierten Proteinkinasen, einschließlich JNK, was ebenfalls zur Phosphorylierung von COASTER führen kann. Calyculin A und Okadainsäure erhöhen als Inhibitoren von Proteinphosphatasen den Phosphorylierungszustand von Proteinen, was zur Aktivierung von COASTER führen könnte, indem sie seine Dephosphorylierung verhindern. A23187 erhöht, ebenso wie Ionomycin, das intrazelluläre Kalzium und kann daher Kinasen aktivieren, die COASTER phosphorylieren. Bisindolylmaleimid I (BIM I) kann durch seine hemmende Wirkung auf PKC zur Aktivierung alternativer Wege führen, die zur Aktivierung von COASTER führen können. Schließlich bindet Sphingosin-1-phosphat (S1P) an seine spezifischen G-Protein-gekoppelten Rezeptoren und könnte G-Protein-gekoppelte Rezeptorkinasen aktivieren, die wiederum COASTER phosphorylieren und aktivieren können, was das komplizierte Netzwerk von Signalwegen verdeutlicht, die bei der Aktivierung dieses Proteins zusammenlaufen können.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin erhöht direkt den cAMP-Spiegel, was zu einer Aktivierung von PKA führen kann. PKA kann dann COASTER phosphorylieren und dadurch aktivieren, vorausgesetzt, COASTER ist ein Substrat für PKA. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin wirkt als Calciumionophor und erhöht den intrazellulären Calciumspiegel. Dieser Calciumanstieg kann calciumabhängige Proteinkinasen aktivieren, die COASTER phosphorylieren und aktivieren können, wenn es ein Substrat für solche Kinasen ist. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA aktiviert die Proteinkinase C (PKC), die COASTER phosphorylieren und aktivieren könnte, wenn COASTER in den Substratbereich von PKC fällt. | ||||||
Bradykinin | 58-82-2 | sc-507311 | 5 mg | $110.00 | ||
Bradykinin kann seine G-Protein-gekoppelten Rezeptoren aktivieren, was zu nachgeschalteten Signalereignissen führt, zu denen die Aktivierung von Kinasen gehören könnte, die COASTER phosphorylieren können. | ||||||
Insulin Antikörper () | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $153.00 $1224.00 $12239.00 | 82 | |
Die Aktivierung des Insulinrezeptors stimuliert den PI3K/AKT-Signalweg, was zur Aktivierung von COASTER durch Phosphorylierung durch AKT führen könnte, wenn COASTER ein Substrat von AKT ist. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
Anisomycin ist ein starker Aktivator der stressaktivierten Proteinkinasen/JNK-Signalwege, was zu einer Phosphorylierung und Aktivierung von COASTER führen kann, wenn es ein Ziel dieser Kinasen ist. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Calyculin A hemmt die Proteinphosphatasen 1 und 2A, was zu einer erhöhten Phosphorylierung von Proteinen führt, möglicherweise auch von COASTER, wenn es normalerweise durch diese Phosphatasen dephosphoryliert wird. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 ist ein weiterer Kalziumionophor, der den intrazellulären Kalziumspiegel erhöht und dadurch möglicherweise kalziumabhängige Kinasen aktiviert, die COASTER phosphorylieren und aktivieren können. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Okadainsäure hemmt Proteinphosphatasen, vor allem PP2A, was zu einer Hyperphosphorylierung von Proteinen führt, zu denen auch COASTER gehören könnte, wenn es ein Substrat für solche Phosphatasen ist. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
BIM I ist ein spezifischer Inhibitor von PKC; im Rahmen von Rückkopplungsschleifen könnte die Hemmung von PKC zu einer kompensatorischen Aktivierung alternativer Wege führen, die COASTER phosphorylieren und aktivieren könnten. | ||||||