CNG-1 Aktivatoren
Gängige CNG-1 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4, Cilostamide (OPC 3689) CAS 68550-75-4 und Rolipram CAS 61413-54-5.
CNG-1-Aktivatoren umfassen ein Spektrum chemischer Verbindungen, die in erster Linie die Aktivität des Kanals durch Modulation des intrazellulären Spiegels zyklischer Nukleotide, insbesondere cAMP, verstärken. Verbindungen wie Forskolin, IBMX, Zaprinast, Cilostamid, Rolipram, Vinpocetin, Koffein, Theophyllin, Sildenafil, Dipyridamol und Vardenafil wirken alle, indem sie entweder die Synthese von cAMP erhöhen oder dessen Abbau durch Hemmung verschiedener Phosphodiesterasen verhindern. Dies führt zu erhöhten cAMP-Spiegeln, die direkt an CNG-1 binden, was zu einer Kanalöffnung und einem verstärkten Ionenfluss führt. Forskolin beispielsweise stimuliert direkt die Adenylylcyclase und steigert so die cAMP-Synthese, die wiederum die Öffnung der CNG-1-Kanäle auslöst.
IBMX und Zaprinast hingegen erhöhen zwar nicht die cAMP-Synthese, verhindern aber den Abbau von cAMP, was zu einer ähnlichen Verstärkung der CNG-1-Aktivität führt, indem höhere cAMP-Spiegel aufrechterhalten werden, die die Kanalaktivierung fördern. Die funktionelle Bedeutung dieser CNG-1-Aktivatoren liegt in ihrer Fähigkeit begründet, die Reaktionsfähigkeit des Kanals auf intrazelluläres cAMP zu erhöhen. Indem sie die Wahrscheinlichkeit erhöhen, dass sich CNG-1 in einem offenen Zustand befindet, erleichtern diese Aktivatoren den Fluss von Ionen durch die Zellmembranen, was für verschiedene physiologische Prozesse entscheidend ist
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert die Adenylylzyklase, was zu einem erhöhten cAMP-Spiegel führt, der wiederum die Aktivität von CNG-1 erhöht, indem er die cAMP-Bindung an den Kanal fördert, was zu dessen Öffnung führt. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein unspezifischer Inhibitor von Phosphodiesterasen, der den Abbau von cAMP verhindert und damit indirekt die Aktivierung der CNG-1-Kanäle durch erhöhte cAMP-Spiegel aufrechterhält. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinast hemmt Phosphodiesterasen, insbesondere PDE5, was zu einer Erhöhung des cAMP-Spiegels führt, wodurch die Aktivität von CNG-1 durch Aufrechterhaltung der Kanalöffnung verstärkt wird. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
Cilostamid ist ein selektiver Hemmstoff der Phosphodiesterase 3 (PDE3), der zu einer Anhäufung von cAMP führt, wodurch die Aktivität der CNG-1-Kanäle verstärkt wird. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram hemmt die Phosphodiesterase 4 (PDE4), wodurch der intrazelluläre cAMP-Spiegel steigt und die funktionelle Aktivität von CNG-1 durch Erhöhung der Öffnungswahrscheinlichkeit verstärkt wird. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
Vinpocetin ist ein PDE1-Hemmer, der den cAMP-Spiegel in den Zellen anhebt und dadurch die Aktivität der CNG-1-Kanäle erhöht, indem er ihre Öffnung fördert. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
Theophyllin ist, ähnlich wie Koffein, ein nicht-selektiver Phosphodiesterase-Hemmer, der das intrazelluläre cAMP erhöht und dadurch die Aktivität von CNG-1 steigert. | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
Dipyridamol hemmt verschiedene Phosphodiesterasen, was zu einer Erhöhung des cAMP-Spiegels führt und somit die CNG-1-Aktivität verstärkt, indem es die Wahrscheinlichkeit einer Kanalöffnung erhöht. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Vardenafil ist ein selektiver PDE5-Hemmer, der den cAMP-Spiegel erhöht und dadurch indirekt die CNG-1-Aktivität steigert, indem er die Öffnung der Kanäle durch die cAMP-Bindung fördert. | ||||||