CLK3 Aktivatoren
Gängige CLK3 Activators sind unter underem Indirubin CAS 479-41-4, Harmine CAS 442-51-3, 5-Iodotubercidin CAS 24386-93-4, Flavopiridol CAS 146426-40-6 und Casein Kinase I Inhibitor, D4476 CAS 301836-43-1.
CLK3-Aktivatoren umfassen ein breites Spektrum chemischer Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von CLK3 durch verschiedene gezielte Mechanismen innerhalb zellulärer Signalwege indirekt verstärken. Indirubin und Flavopiridol reduzieren als Inhibitoren cyclinabhängiger Kinasen die Phosphorylierung konkurrierender Substrate und verstärken so indirekt die CLK3-vermittelte Phosphorylierung. Ergänzt wird dies durch die Hemmung der DYRKs durch Harmin, die das Phosphorylierungspotenzial von CLK3 an seinen spezifischen Substraten steigert. In ähnlicher Weise löst TG003, obwohl ein CLK3-Inhibitor, bei subinhibitorischen Konzentrationen eine zelluläre Kompensationsreaktion aus, die die CLK3-Aktivität verstärken kann, die für die Spleißfunktionen wesentlich ist. 5-Iodtubercidin und Cycloheximid regulieren CLK3 indirekt hoch, indem sie die ATP-Verfügbarkeit erhöhen bzw. die CLK3-Proteinspiegel stabilisieren und damit die Kinaseaktivität verstärken. Das Zusammenspiel zwischen CLK3 und anderen Kinasen wird auch durch D4476 und IC261 veranschaulicht, die CK1 hemmen, was zu einer Verstärkung der CLK3-Signalisierung führt, indem die suppressiven Phosphorylierungseffekte von CK1 abgeschwächt werden.
Die Spezifität dieser Aktivatoren bei der Beeinflussung der Rolle von CLK3 wird durch ihre individuellen Wirkungsweisen unterstrichen, die in der Verstärkung von CLK3 konvergieren. Die Hemmung von GSK3 durch Kenpaullon befreit CLK3 möglicherweise von einer auf Phosphorylierung basierenden Hemmung, so dass es seine Rolle in den Phosphorylierungskaskaden effektiver erfüllen kann. Die selektive Hemmung konkurrierender Kinasen durch 1-NM-PP1 und Roscovitin macht den Weg für die Phosphorylierung der CLK3-Substrate frei und erleichtert so die funktionelle Aktivität von CLK3. Die Verringerung der Phosphorylierung von RNA-Polymerase-II-Regulatorproteinen durch DRB fördert indirekt die Beteiligung von CLK3 an der Modulation alternativer Spleißvorgänge. Insgesamt schaffen diese chemischen Verbindungen durch ihre gezielte Modulation von zellulären Kinasen und Substraten ein Umfeld, das die verstärkte Aktivität von CLK3 begünstigt und ein breites, aber miteinander verbundenes Spektrum an indirekten Aktivierungsmechanismen aufzeigt.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Indirubin | 479-41-4 | sc-201531 sc-201531A | 5 mg 25 mg | $112.00 $515.00 | 4 | |
Indirubin, ein Inhibitor von Cyclin-abhängigen Kinasen (CDKs), kann die CLK3-Aktivität erhöhen, indem es konkurrierende Kinasen hemmt, die dieselben Substrate phosphorylieren, wodurch die Substratkonkurrenz verringert und indirekt die CLK3-vermittelten Phosphorylierungsereignisse erhöht werden. | ||||||
Harmine | 442-51-3 | sc-202644 sc-202644A sc-202644B sc-202644C sc-202644D sc-202644E sc-202644F | 250 mg 500 mg 1 g 10 g 50 g 100 g 500 g | $52.00 $102.00 $124.00 $540.00 $1438.00 $2560.00 $11230.00 | 2 | |
Harmine wirkt als Inhibitor der Tyrosin-Phosphorylierung-regulierten Kinase (DYRK) mit doppelter Spezifität. Durch die Hemmung von DYRKs kann es die Substrate von CLK3 hochregulieren und so indirekt die funktionelle Aktivität von CLK3 innerhalb seiner spezifischen Signalwege verstärken. | ||||||
5-Iodotubercidin | 24386-93-4 | sc-3531 sc-3531A | 1 mg 5 mg | $150.00 $455.00 | 20 | |
5-Iodotubercidin ist ein Adenosinkinase-Hemmer, der indirekt die CLK3-Aktivität steigern kann, indem er die Verfügbarkeit von Adenosintriphosphat (ATP) erhöht, das für die CLK3-Kinaseaktivität erforderlich ist. Erhöhte ATP-Spiegel können somit zu einer Steigerung der Phosphorylierungskapazität von CLK3 führen. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Flavopiridol, ein CDK-Inhibitor, kann indirekt die CLK3-Aktivität steigern, indem es CDKs hemmt, die ansonsten Substrate oder regulatorische Proteine phosphorylieren würden, welche die CLK3-Funktion hemmen würden, wodurch die negative Regulierung der CLK3-Aktivität verringert wird. | ||||||
Casein Kinase I Inhibitor, D4476 | 301836-43-1 | sc-202522 | 1 mg | $97.00 | 6 | |
D4476 ist als Inhibitor der Casein-Kinase 1 (CK1) bekannt. Durch die Hemmung von CK1 kann es die Aktivität von CLK3 verstärken, indem es die CK1-vermittelte Phosphorylierung von Proteinen verhindert, die normalerweise die Kinaseaktivität von CLK3 unterdrücken würden, wodurch indirekt die Funktion von CLK3 hochreguliert wird. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DRB wirkt als Inhibitor von CDK9 und kann CLK3 verstärken, indem es die Phosphorylierung von Proteinen reduziert, die an der Regulation der RNA-Polymerase II beteiligt sind, was wiederum alternative Spleißereignisse modulieren kann, bei denen CLK3 eine Schlüsselrolle spielt. | ||||||
Kenpaullone | 142273-20-9 | sc-200643 sc-200643A sc-200643B sc-200643C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $60.00 $150.00 $226.00 $495.00 | 1 | |
Kenpaullon ist ein potenter Inhibitor der Glykogen-Synthase-Kinase 3 (GSK3). Durch die Hemmung von GSK3 kann es die CLK3-Aktivität aufgrund des Zusammenspiels zwischen GSK3 und CLK3 in Phosphorylierungskaskaden erhöhen, wodurch CLK3 seine Substrate effektiver phosphorylieren kann. | ||||||
1-Naphthyl PP1 | 221243-82-9 | sc-203765 sc-203765A | 10 mg 50 mg | $230.00 $964.00 | 3 | |
1-NM-PP1 ist ein Analogon von Staurosporin, das als Kinase-Inhibitor wirkt. Wenn es gegen andere Kinasen gerichtet ist, kann es indirekt die CLK3-Aktivität verstärken, indem es die kompetitive Phosphorylierung der CLK3-Substrate reduziert. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
Cycloheximid ist ein Proteinsynthesehemmer. Durch die Hemmung der allgemeinen Proteinsynthese kann es zur Stabilisierung der CLK3-Proteinspiegel führen, indem es die Synthese von regulatorischen Proteinen verhindert, die CLK3 abbauen oder hemmen könnten, und so möglicherweise dessen Aktivität erhöht. | ||||||
IC261 | 186611-52-9 | sc-3561 | 5 mg | $137.00 | 11 | |
IC261 ist ein selektiver Inhibitor von CK1. Die Hemmung von CK1 kann die funktionelle Aktivität von CLK3 erhöhen, indem die Phosphorylierung konkurrierender Substrate reduziert wird oder indem die regulatorischen Proteine, die die Kinaseaktivität von CLK3 steuern, verändert werden, wodurch die CLK3-Signalübertragung indirekt verstärkt wird. | ||||||