CD36 Aktivatoren

Gängige CD36 Activators sind unter underem Palmitic Acid CAS 57-10-3, Thapsigargin CAS 67526-95-8, Anisomycin CAS 22862-76-6, Cerulenin (synthetic) CAS 17397-89-6 und Fenofibrate CAS 49562-28-9.

CD36 ist ein Scavenger-Rezeptor, der an verschiedenen zellulären Prozessen beteiligt ist, darunter Lipidaufnahme, Zelladhäsion und angeborene Immunität. Dieses Transmembranglykoprotein ist in verschiedenen Zelltypen, darunter Adipozyten, Monozyten und Blutplättchen, allgegenwärtig. Seine Rolle bei der Aufnahme von Fettsäuren macht es zu einem wichtigen Akteur im Fettstoffwechsel. Chemikalien, die CD36 aktivieren, zielen meist darauf ab, entweder seine Expression auf der Zellmembran zu verstärken oder seine Affinität zur Bindung von Liganden wie langkettigen Fettsäuren zu erhöhen. Palmitinsäure beispielsweise ist ein natürlicher Ligand, der direkt an CD36 bindet und dadurch nachgeschaltete zelluläre Ereignisse wie die Lipidaufnahme und die Signalübertragung antreibt. Im Gegensatz dazu wirken Verbindungen wie Fenofibrat und WY-14643 über Peroxisom-Proliferator-aktivierte Rezeptoren (PPAR), was zu einer verstärkten CD36-Expression führt.

Anisomycin und Thapsigargin konzentrieren sich auf intrazelluläre Wege, indem sie entweder den Kalziumspiegel beeinflussen oder Kinasen aktivieren, die dann die CD36-Funktion beeinflussen. Dies ist besonders aufschlussreich, weil es auf ein breites, aber miteinander verbundenes Spektrum chemischer Taktiken zur Aktivierung von CD36 hindeutet. So führt beispielsweise Cerulenin zu einem Anstieg der CD36-Oberflächenexpression, indem es die Fettsäuresynthese hemmt und dadurch die zelluläre Maschinerie zur Aufnahme von Fettsäuren aus der äußeren Umgebung umstellt. Quercetin, ein polyphenolisches Flavonoid, fasziniert durch seine Fähigkeit, den AMPK-Signalweg zu aktivieren, von dem bekannt ist, dass er die CD36-Expression reguliert.