CD16-B Aktivatoren
Gängige CD16-B Activators sind unter underem Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, PGE2 CAS 363-24-6, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1 und Piceatannol CAS 10083-24-6.
CD16-B-Aktivatoren bilden eine vielfältige Gruppe chemischer Verbindungen, die die funktionelle Aktivität des CD16-B-Proteins über verschiedene intrazelluläre Signalwege verstärken. So verhindert Bisindolylmaleimid als selektiver Inhibitor der Proteinkinase C die mit der Phosphorylierung einhergehende Herabregulierung von CD16-B und erhält so dessen Aktivitätsniveau aufrecht. In ähnlicher Weise kann die Wirkung von Forskolin durch die Erhöhung von intrazellulärem cAMP die Funktionalität von CD16-B durch PKA-abhängige Mechanismen verstärken und so eine verstärkte Reaktion auf die Ligandenbindung gewährleisten. ProstaglandinE2, das an den EP4-Rezeptor bindet, aktiviert die nachgeschalteten PI3K/Akt-Wege, die dann CD16-B stabilisieren und aktivieren und seine Internalisierung und Degradation verhindern. Der Kalziumionophor Ionomycin erhöht den intrazellulären Kalziumspiegel und fördert so indirekt die Aktivität von CD16-B, indem er die Aktivierung von kalziumabhängigen Signalwegen simuliert. Darüber hinaus erhöht Thapsigargin durch Hemmung der SERCA-Pumpe auch den zytosolischen Kalziumspiegel, was zu einer Verstärkung der CD16-B-Signalisierung führt.
Die Modulation der CD16-B-Aktivität wird außerdem durch Verbindungen beeinflusst, die auf spezifische Kinasen abzielen, die an ihrer Regulierung beteiligt sind. Piceatannol und U0126 hemmen die Syk-Kinase bzw. die MEK1/2-Kinase, wodurch die negative Regulierung von CD16-B aufgehoben und eine verstärkte Signalantwort ermöglicht wird. Bryostatin 1, ein Modulator von PKC, verlängert die Aktivierung von CD16-B auf einzigartige Weise, indem es die Phosphorylierungsmuster verändert, ohne eine Downregulation auszulösen. SB 203580 und PD98059, beides Inhibitoren von Elementen des MAPK-Signalwegs, heben die Unterdrückung der CD16-B-Signalisierung auf und fördern so deren Aktivität. Dibutyryl-cAMP, das die Wirkung von erhöhtem cAMP nachahmt, aktiviert PKA, was wiederum die CD16-B-Signalisierung verstärkt. LY294002 schließlich hemmt zwar PI3K, unterbricht aber negative Rückkopplungsschleifen, was zu einem Nettoanstieg der CD16-B-Aktivität führt. Dies ist ein Beispiel dafür, wie Inhibitoren von Signalwegen manchmal zu einer unerwarteten Verstärkung von Downstream-Proteinen wie CD16-B führen können. Alle diese Wirkstoffe verstärken auf konzertierte Weise die funktionelle Aktivität von CD16-B, wenn auch auf unterschiedlichen biochemischen Wegen, was die Komplexität der intrazellulären Signalübertragung und -regulation verdeutlicht.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimid ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Proteinkinase C (PKC). Durch die Hemmung von PKC verhindert es die Phosphorylierung und die anschließende Herunterregulierung von CD16-B. Dies führt zu einer verstärkten Aktivität von CD16-B, da es in einem Zustand verbleibt, der die Bindung von Immunkomplexen begünstigt. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
Prostaglandin E2 (PGE2) bindet an den EP4-Rezeptor, was wiederum zur Aktivierung nachgeschalteter Signalkaskaden wie dem PI3K/Akt-Signalweg führen kann. Diese Aktivierung kann die Stabilisierung und Aktivierung von CD16-B fördern, indem sie dessen Internalisierung und Abbau verhindert. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert die Adenylylcyclase und erhöht die intrazellulären cAMP-Spiegel. Erhöhtes cAMP kann die funktionelle Aktivität von CD16-B über PKA-abhängige Signalwege verstärken, was zu einer erhöhten Affinität und/oder Avidität für seine Liganden führt. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin ist ein Calcium-Ionophor, das den intrazellulären Calciumspiegel erhöht. Diese Erhöhung kann Signalereignisse imitieren, die zur Aktivierung von Signalwegen führen, die die Oberflächenexpression und -funktion von CD16-B verbessern und seine Rolle bei der Bindung von Immunkomplexen erleichtern. | ||||||
Piceatannol | 10083-24-6 | sc-200610 sc-200610A sc-200610B | 1 mg 5 mg 25 mg | $50.00 $70.00 $195.00 | 11 | |
Piceatannol hemmt die Syk-Kinase, die an der negativen Regulierung der CD16-B-Signalübertragung beteiligt ist. Durch die Hemmung von Syk können dessen unterdrückende Effekte gelindert werden, was zu einer Verstärkung der CD16-B-vermittelten Signalübertragung führt. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin ist ein SERCA-Pumpenhemmer, der ähnlich wie Ionomycin zu einem Anstieg des zytosolischen Kalziumspiegels führt. Er kann Signalwege verstärken, die zu einer funktionellen Hochregulierung von CD16-B führen, und so dessen Aktivität bei der Immunantwort fördern. | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $240.00 | 9 | |
Bryostatin 1 ist ein PKC-Modulator, der zu einer verlängerten Aktivierung von CD16-B führen kann, indem er den Phosphorylierungsstatus von Proteinen verändert, die an seiner Signalkaskade beteiligt sind, und so seine Aktivität verstärkt, ohne die üblicherweise mit PKC-Aktivatoren verbundene Herunterregulierung zu fördern. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB 203580 ist ein p38-MAPK-Inhibitor, der indirekt die Aktivität von CD16-B verstärken kann, indem er negative regulatorische Elemente innerhalb des MAPK-Signalwegs blockiert und so eine ungehinderte CD16-B-Signalübertragung ermöglicht. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Dibutyryl-cAMP ist ein cAMP-Analogon, das Zellmembranen durchdringen und die Auswirkungen von erhöhtem cAMP in der Zelle nachahmen kann. Auf diese Weise kann es PKA aktivieren und die CD16-B-Signalübertragung durch Phosphorylierungsereignisse verstärken, die seine funktionelle Aktivität in Immunprozessen erhöhen. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, der paradoxerweise die CD16-B-Signalübertragung verstärken kann, indem er negative Rückkopplungsmechanismen stört, die normalerweise die CD16-B-Aktivität hemmen. Durch die Hemmung von PI3K kann LY294002 zu kompensatorischen Reaktionen in Zellen führen, die zur Aktivierung von CD16-B führen. | ||||||