CD16-B Activateurs
Les activateurs CD16-B courants comprennent, entre autres, le Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, le PGE2 CAS 363-24-6, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'Ionomycine CAS 56092-82-1 et le Piceatannol CAS 10083-24-6.
Les activateurs du CD16-B constituent un groupe diversifié de composés chimiques qui renforcent l'activité fonctionnelle de la protéine CD16-B par le biais de diverses voies de signalisation intracellulaires. Par exemple, le Bisindolylmaleimide, en tant qu'inhibiteur sélectif de la protéine kinase C, empêche la régulation à la baisse du CD16-B associée à la phosphorylation, soutenant ainsi ses niveaux d'activité. De même, l'action de la forskoline, en augmentant l'AMPc intracellulaire, peut renforcer la fonctionnalité du CD16-B par des mécanismes dépendant de la PKA, garantissant une réponse amplifiée à la liaison du ligand. La prostaglandine E2, en s'engageant avec le récepteur EP4, active les voies PI3K/Akt en aval, qui agissent alors pour stabiliser et activer CD16-B, empêchant son internalisation et sa dégradation. L'ionophore calcique Ionomycin augmente les niveaux de calcium intracellulaire, favorisant indirectement l'activité de CD16-B en simulant l'activation de voies dépendantes du calcium. En outre, la thapsigargin, en inhibant la pompe SERCA, augmente également les niveaux de calcium cytosolique, conduisant à l'augmentation de la signalisation du CD16-B.
La modulation de l'activité du CD16-B est également influencée par des composés qui ciblent des kinases spécifiques impliquées dans sa régulation. Le piceatannol et l'U0126 inhibent respectivement la kinase Syk et la MEK1/2, supprimant la régulation négative du CD16-B et permettant une réponse de signalisation accrue. La bryostatine 1, un modulateur de la PKC, prolonge de manière unique l'activation du CD16-B en modifiant les schémas de phosphorylation sans déclencher de régulation négative. SB 203580 et PD98059, deux inhibiteurs d'éléments de la voie MAPK, lèvent la suppression de la signalisation CD16-B, favorisant ainsi son activité. Le dibutyryl-cAMP, en imitant l'effet de l'AMPc élevé, active la PKA, qui à son tour renforce la signalisation du CD16-B. Enfin, le LY294002, tout en inhibant la PI3K, perturbe les boucles de rétroaction négatives, ce qui entraîne une augmentation nette de l'activité du CD16-B, illustrant la façon dont les inhibiteurs des voies de signalisation peuvent parfois conduire à une amélioration inattendue des protéines en aval telles que le CD16-B. Tous ces composés agissent de manière concertée pour amplifier l'activité fonctionnelle de CD16-B, bien que par des voies biochimiques distinctes, ce qui illustre la complexité de la signalisation et de la régulation intracellulaires.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Le bisindolylmaléimide est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine kinase C (PKC). En inhibant la PKC, il empêche la phosphorylation et la régulation négative de CD16-B qui s'ensuit. L'activité du CD16-B s'en trouve renforcée car il reste dans un état propice à la fixation des complexes immunitaires. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandine E2 (PGE2) engage le récepteur EP4, qui à son tour peut conduire à l'activation de cascades de signalisation en aval telles que la voie PI3K/Akt. Cette activation peut favoriser la stabilisation et l'activation de CD16-B en empêchant son internalisation et sa dégradation. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylyl cyclase, augmentant ainsi les niveaux d'AMPc intracellulaires. L'AMPc élevé peut renforcer l'activité fonctionnelle de CD16-B par des voies de signalisation dépendant de la PKA, ce qui entraîne une augmentation de l'affinité et/ou de l'avidité pour ses ligands. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'Ionomycine est un ionophore calcique qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire. Cette élévation peut imiter des événements de signalisation conduisant à l'activation de voies qui renforcent l'expression de surface et la fonction de CD16-B, facilitant ainsi son rôle dans la liaison des complexes immunitaires. | ||||||
Piceatannol | 10083-24-6 | sc-200610 sc-200610A sc-200610B | 1 mg 5 mg 25 mg | $50.00 $70.00 $195.00 | 11 | |
Le piceatannol inhibe la kinase Syk, qui est impliquée dans la régulation négative de la signalisation CD16-B. L'inhibition de Syk peut soulager les symptômes de la maladie. L'inhibition de Syk peut atténuer ses effets suppressifs, ce qui entraîne une amélioration de la signalisation médiée par CD16-B. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin est un inhibiteur de la pompe SERCA qui entraîne une augmentation des niveaux de calcium cytosolique, similaire à l'ionomycine. Il peut potentialiser les voies de signalisation qui entraînent une augmentation fonctionnelle de CD16-B, favorisant son activité dans la réponse immunitaire. | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $240.00 | 9 | |
La bryostatine 1 est un modulateur de la PKC qui peut conduire à une activation prolongée de CD16-B en modifiant l'état de phosphorylation des protéines impliquées dans sa cascade de signalisation, ce qui renforce son activité sans favoriser la régulation à la baisse généralement associée aux activateurs de la PKC. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB 203580 est un inhibiteur de la MAPK p38, qui peut indirectement renforcer l'activité de CD16-B en bloquant les éléments régulateurs négatifs au sein de la voie MAPK, permettant ainsi à la signalisation CD16-B de se dérouler sans entrave. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Le dibutyryl-cAMP est un analogue de l'AMPc qui peut traverser les membranes cellulaires et imiter les effets d'un taux élevé d'AMPc à l'intérieur de la cellule. Ce faisant, il peut activer la PKA et renforcer la signalisation du CD16-B par des événements de phosphorylation qui augmentent son activité fonctionnelle dans les processus immunitaires. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur de PI3K qui peut paradoxalement renforcer la signalisation du CD16-B en perturbant les mécanismes de rétroaction négative qui limitent habituellement l'activité du CD16-B. En inhibant la PI3K, le LY294002 peut entraîner des réponses compensatoires dans les cellules qui aboutissent à l'activation du CD16-B. | ||||||