CD101 Inhibitoren

Gängige CD101 Inhibitors sind unter underem PMA CAS 16561-29-8, Staurosporine CAS 62996-74-1, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, Calphostin C CAS 121263-19-2 und Gö 6983 CAS 133053-19-7.

Zu den chemischen Inhibitoren von CD101 gehören eine Reihe von Verbindungen, die in erster Linie auf die Aktivität der Proteinkinase C (PKC) abzielen, die an der Phosphorylierung von CD101 beteiligt ist, einem für seine funktionelle Aktivität wesentlichen Prozess. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) aktiviert die PKC, die ihrerseits CD101 phosphorylieren kann, was über einen Rückkopplungsmechanismus, der die immunregulatorischen Aktivitäten von CD101 reguliert, zu dessen funktioneller Hemmung führt. Staurosporin und Bisindolylmaleimid I, beides spezifische PKC-Inhibitoren, verhindern die Phosphorylierung von CD101 durch Hemmung der Kinase, die für diese Modifikation verantwortlich ist, und hemmen so direkt die Aktivität von CD101. In ähnlicher Weise dienen Calphostin C und Gö 6983 als PKC-Inhibitoren und verhindern somit die Phosphorylierung von CD101 durch PKC, was zu dessen funktioneller Hemmung führt. Ro-31-8220, ein weiterer PKC-Inhibitor, verhindert die Phosphorylierung von PKC-Substraten, darunter CD101, und hemmt damit direkt die Funktion des Proteins.

Die Hemmung von CD101 wird außerdem durch den Einsatz von Chelerythrinchlorid, Sotrastaurin und Ruboxistaurin erreicht. Chelerythrinchlorid hemmt CD101, indem es die PKC-vermittelte Phosphorylierung verhindert. Sotrastaurin hemmt selektiv PKC und blockiert damit den Phosphorylierungsprozess, den CD101 für seine Aktivierung benötigt. Ruboxistaurin, das selektiv PKCβ hemmt, führt zu einer verringerten Phosphorylierung und anschließenden Hemmung der CD101-Funktion. Enzastaurin wirkt nach einem ähnlichen Prinzip, indem es PKCβ hemmt, das an der Regulierung der CD101-Aktivität beteiligt ist; die Hemmung dieser Kinase führt zu einer Hemmung der CD101-Aktivität. Jede dieser Chemikalien wirkt, indem sie die Phosphorylierungskaskade unterbricht, die notwendig ist, damit CD101 seine Aufgaben im Immunsystem erfüllen kann, und so die Hemmung der regulatorischen Funktionen von CD101 gewährleistet.